Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления. Совместный прием медикаментов способен стать причиной развития побочных эффектов, поэтому допускается только при отсутствии терапевтического эффекта от их использования по отдельности.

Амлодипин и Лизиноприл назначаются для нормализации артериального давления.

Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Применение лекарственного средства способствует:

• снижению артериального давления;
• нормализации кислородного обмена в клетках;
• расширению кровеносных сосудов;
• восстановлению сократительной способности миокарда;
• снижению риска развития гиперкалиемии.

Препарат способствует снижению нагрузки на сердце, уменьшает частоту его сокращений при тахикардии, увеличивает их количество при брадикардии. Медикамент позволяет контролировать нагрузку на органы грудной клетки при тяжелых физических упражнениях.

Применение лекарства не нарушает обмена веществ.

Препарат рекомендуется при ишемии и стенокардии, для выраженного антигипертензивного эффекта достаточно даже однократного использования медикамента.

Действие Лизиноприла

Применение лекарственного средства способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов. Действие медикамента обеспечивает:

• снижение артериального давления;
• нормализацию кислородного обмена;
• улучшение почечного кровотока.

Препарат рекомендуется к применению при ишемии для восстановления естественного кровообращения, при остром инфаркте миокарда для нормализации работы левого желудочка.

Прием Лизиноприла способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов.

Совместный эффект

Комбинация лекарственных средств способствует выраженной артериальной гипотензии, расширению сосудов, избавлению от болевого синдрома в области сердца.

Смесь действующих веществ рекомендуется использовать для устранения сердечной боли и нормализации давления при следующих состояниях:

• стенозе почечных артерий;
• хронической форме почечной недостаточности;
• сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• сахарном диабете;
• тиреотоксикозе;
• атеросклерозе аорты.

Противопоказания

Лекарства не рекомендуется к назначению пациентам:

• с нестабильной стенокардией;
• с низким артериальным давлением;
• с отеком гортани;
• с высокой чувствительностью к веществам, входящим в состав;
• с нарушением функции печени;
• с красной волчанкой.

Медикаменты не используются в педиатрической практике, противопоказаны женщинам в период беременности и лактации. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов на фоне обезвоживания организма и после выполнения процедуры гемодиализа.

Амлодипин не используется в педиатрической практике, противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

Как принимать вместе Амлодипин и Лизиноприл

Таблетки пьют одновременно, запивая водой. Лекарство принимают 1 раз в сутки. Длительность курса определяется лечащим врачом. Терапия с использованием медикаментов требует регулярного проведения лабораторного исследования для оценки химических показателей сыворотки крови. Классическая схема лечения предусматривает прием каждого медикамента в дозировке 10 мг.

Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла

При правильном подборе дозировки нежелательные реакции развиваются редко. Передозировка способна спровоцировать появление:

• головной боли;
• нарушения концентрации внимания;
• кашля;
• аритмии;
• гепатита или панкреатита;
• миалгии или артралгии;
• судорог;
• псориаза;
• бронхоспазма.

Мнение врачей

Маргарита Сергеевна, терапевт

Одновременный прием препаратов помогает нормализовать и предупредить повторное повышение АД. Терапия с применением этих лекарств может сопровождаться развитием судорог, справиться с которыми помогают уколы соответствующих медикаментов.

Лариса Николаевна, кардиолог

Препараты эффективные, действуют быстро. При их использовании необходимо отказаться от приема диуретиков, следовать рекомендованной схеме приема. Лечение требует постоянного контроля давления, чтобы исключить его острое снижение.

Отзывы пациентов

Валентина, 57 лет

Препараты прописывались в дозировке 5 мг. Эффект от их приема наступал быстро, сохранялся в течение длительного времени. Из побочных эффектов заметила только небольшую слабость, которая появлялась через 1-2 часа после принятия таблеток.

Дмитрий, 42 года

Медикаменты были рекомендованы к приему из-за сердечной недостаточности. К концу курса начал беспокоить сухой кашель, но врач посетовал не отказываться от лечения.

Амлодипин или Лизиноприл?

В структуре причин смерти сердечно-сосудистая патология занимает первое место во всем мире, а возглавляют этот печальный список ИБС (ишемическая болезнь сердца) и эссенциальная гипертония. Амлодипин и Лизиноприл используются для лечения обоих заболеваний, на этом их сходство и заканчивается.

В чем разница?

Данные препараты совершенно различны, они относятся к различным классам лекарственных средств и у них разные механизмы действия. Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), а Амлодипин — к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК).

Ингибиторы АПФ — это один из основных классов кардиологических лекарственных средств. Через ряд химических взаимодействий они уменьшают содержание сильных вазоконстрикторов в крови (вазопрессин, эндотелиин, альдостерон, ангиотензин II), увеличивают количество веществ с вазодилятирующим действием (брадикинин, оксид азота, простагландины).

В результате сосуды расширяются, снижается пред- и постнагрузка на сердце (сердце работает в более физиологичных условиях), уменьшается ишемия миокарда, артериальное давление нормализуется.

Кроме того, иАПФ снижают активность симпатоадреналовой системы, улучшая регуляцию практически всех функций организма.

В многочисленных исследованиях доказано, что эти лекарства продлевают сроки и улучшают качество жизни пациента.

Лизиноприл среди иАПФ занимает особое место, поскольку в организм он попадает в виде активного лекарства, не требующего переработки в печени, что уменьшает нагрузку на этот орган.

Кроме того, в состав молекулы не входит сульфгидрильная группа, присущая многим представителям этого класса, что также повышает его безопасность.

Лизиноприл, даже при длительном применении, редко дает осложнения и хорошо сочетается со многими кардиологическими препаратами, не влияя на их действие.

Оригинальный препарат — Диротон («Гедеон Рихтер» Венгрия). Сейчас выпускается много дженериков (аналогов дешевле): Лизиноприл Ратиофарм (Германия), Лизиноприл-Тева (Венгрия). В России выпускают Канон, Тенлиза, Органика.

Таблетки «Диротон» — 10 мг (56 шт)

Применяют при эссенциальной гипертонии, всех формах ИБС, хронической недостаточности кровообращения, диабетической нефропатии. При недостаточности кровообращения (ХСН) это препарат выбора.

Блокаторы кальциевых каналов — это обширная группа кардиологических препаратов, различных по строению, химическим и физическим свойствам. В один класс они включены благодаря единому механизму действия.

Мышечные волокна сосудов и внутренних органов способны сокращаться только в присутствии ионов кальция. Под действием антагонистов кальция ток этих ионов в клетку уменьшается, кроме того БКК тормозят поступление кальция в цитоплазму из эндоплазматической сети — внутреннего резерва этого иона в клетке. В отсутствии кальция происходит:

• расслабление мышечных волокон сосудов и сердца.
• нормализуется артериальное давление,
• понижается пост- и преднагрузка на сердце,
• расширение коронарных сосудов улучшает кровоток в сердце, уменьшая зону ишемии.

Амлодипин — самый востребованный препарат группы БКК. Широкое использование лекарства объясняется тем, что вещество длительное время находится в крови в терапевтической концентрации (24-30 часов), обеспечивая гипотензивный и антиишемический эффект в течение суток.

Стойкое снижение давления наблюдается уже через неделю от начала лечения. Благодаря тому, что лекарство медленно поступает в кровь, резкого снижения давления после приема Амлодипина не бывает. Не свойственны ему и ортостатические реакции.

При ИБС прием Амлодипина:

• уменьшает частоту и тяжесть и ангиозных приступов,
• снижает суточную потребность в нитроглицерине,
• улучшает переносимость физических нагрузок,
• обладает кардиопротектиным и цереропротективным действием.

Оригинальный препарат — Норваск США («Пфайзер»). Выпускается в таблетированной форме, по 5 мг и 10 мг. Сейчас существует много дженериков как в России, так и за рубежом: Амлодифарм, Амлодигамма, Корди-Кор (Россия), Тенокс (Словения), Калчек, Стамло (Индия).

Кроме ИБС применяется при всех видах стенокардии, эссенциальной гипертонии, вторичных гипертензиях. Амлодипин является препаратом выбора при спонтанной стенокардии.

Что лучше и эффективнее?

Постановка вопроса о том, что лучше: Амлодипин или Лизиноприл, некорректна. Это абсолютно разные лекарственные средства. При ХСН препаратом выбора является Лизиноприл. При стенокардии Принметала помогают только антагонисты кальция.

Что касается гипертонической болезни, то было доказано, что главным способом предотвращения осложнений этого серьезного заболевания, является нормализация артериального давления.

Рекомендованные для лечения эссенциальной гипертонии препараты, в том числе иАПФ и БКК, достоверно и примерно одинаково снижают артериальное давление. Ранжирования по этому признаку в кардиологии не существует.

Что именно подойдет данному больному в конкретном случае, Лизиноприл либо Амлодипин, может решить только врач.

Можно ли принимать одновременно?

Во многих случаях Лизиноприл и Амлодипин принимать вместе не только можно, но и необходимо. Выяснилось, что при монотерапии (лечение только одним из них) очень трудно, а часто невозможно, нормализовать артериальное давление.

Сочетание препаратов разных классов, улучшающих течение и прогноз заболевания, называются рациональными. Общепринято, что при эссенциальной гипертонии схема Лизиноприл и Амлодипин — комбинация рациональная.

Сейчас выпускаются таблетки с фиксированной комбинацией гипотензивных препаратов. Преимуществом таких лекарственных средств является то, что исключена возможность применения нерациональных сочетаний. Кроме того, стоимость комбинированных препаратов меньше, чем сумма отдельных. При использовании комбинаций больные принимают меньше таблеток, что увеличивает приверженность к лечению.

В России запатентованы следующие фиксированные комбинации Лизиноприл плюс Амлодипин:

• Экватор,
• Лизиноприл Плюс,
• Эквакард,
• Экваприл.

Комбинированные препараты назначаются больным с тяжелым формами заболевания. Но прежде чем назначить эти комбинации, должна быть установлена необходимость в применении каждого из компонентов в отдельности у конкретного больного.

Можно ли Амлодипин заменить Лизиноприлом?

Выбирая схему лечения, врач основывает ее на данных осмотра, результатах лабораторных и инструментальных исследований.

Затем строится план долгосрочного лечения, принимаются во внимание все хронические заболевания пациента, возможные осложнения лечения, риск осложнений самой патологии.

Только после этого выбирается класс лекарственных средств, а затем конкретный препарат, его доза и кратность приема. Менять что–либо в схеме лечения может только лечащий врач.

Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов

Фармакологические свойства

Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов.

Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей.

Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу.

Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина.

Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток.

Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина.

Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов.

Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

Показания к применению

Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

Способ применения амлодипина и лизиноприла

Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.

На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

• Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
• Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
• Развитии митрального или аортального стеноза
• Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
• Сопутствующей артериальной гипертензии
• Диагностировании кардиогенного шока
• Беременности, ГВ.

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

• Диагностировании цереброваскулярных недугов
• Тяжелых патологиях ССС
• Аутоимунных заболеваниях
• СД
• Нарушение кроветворения в костном мозге
• Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
• Восстановительном периоде после трансплантации почек
• Гиперкалиемии
• Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

• При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.
• Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.
• Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.
• В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

Побочные действия

• НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
• Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
• ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
• ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
• Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
• Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
• Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
• Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
• Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
• Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

Лекарственные взаимодействия

При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

1. Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.
2. Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.
3. Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.
4. Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.
5. Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.
6. Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.
7. Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.
8. Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.
9. Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.
10. Передозировка
11. В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов.

При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс.

Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

Препараты на основе амлодипина и лизиноприла

На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов.

Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

Совместимость Амлодипина и Лизиноприла

Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии. Обладают различными механизмами действия, дополняя эффекты друг друга. Влияют на тонус сосудов, расширяя их просвет и снижая спастическое сопротивление.

Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии.

Когда принимают Амлодипин?

Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Действующее вещество оказывает противоишемическое, антигипертензивное, сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие.

Применяется при гипертонии для снижения повышенного артериального давления, стенокардии, болезни Рейно и других патологиях, связанных с ангиоспазмом.

Действие амлодипина основано на блокировании кальциевых каналов, снижении возбуждения гладких мышечных волокон сосудов и вазодилатирующем свойстве.

Препарат снижает гемодинамическое сопротивление артерий, уменьшая повышенное артериальное давление, вызванное высоким уровнем вазоконстрикторов, — адреналина, вазопрессина, ренина почек.

При ИБС лекарство снижает нагрузку на сердце, снимает спазм коронарных артерий, питающих миокард, и улучшает кровообращение.

Для чего назначают Лизиноприл?

Лекарство принадлежит к классу препаратов, ингибирующих активность ангиотензин-превращающего энзима. Применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Лизиноприл применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Обладает вазодилатирующим эффектом, снижая влияние на сосудистый тонус ангиотензина II, повышая содержание брадикинина, расширяющего артерии.

Повышает выносливость сердечной мышцы при физических и психологических нагрузках, улучшает трофику миокарда, расширяя коронарные артерии. Снижает сопротивление сосудов, уменьшая нагрузку на сердце.

Совместный эффект Амлодипина и Лизиноприла

Оба препарата расширяют сосуды, снижая нагрузку на миокард. Обладают кардиопротекторным и гипотензивным эффектами.

Показания к одновременному применению

Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек, сахарном диабете, гипертоническая энцефалопатия.

Противопоказания к Амлодипину и Лизиноприлу

Амлодипин: гипотония, шоковые состояния (в т.ч. сердечная недостаточность после инфаркта миокарда), гиперчувствительность к производным пиридина, аортальный стеноз.

Лизиноприл: склонность к аллергическим реакциям (наличие в анамнезе анафилактического шока и отека Квинке), период беременности и кормления.

АМЛОДИПИН+ЛИЗИНОПРИЛ

Лекарства, Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему- лизиноприл (lisinopril)- амлодипин (amlodipine)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 160.19 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2 мг. 10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные. 30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин+Лизиноприл

Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Лизиноприл

После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность — 25-29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.