Агапурин

Агапурин – лекарство, относящееся к группе пуринов. Действие препарата помогает улучшить микроциркуляцию крови и реологические свойства. Действующее вещество помогает расширить артерии миокарда, кислород лучше доставляется к сердцу. Лекарственное средство способно повысить тонус диафрагмы, межреберных мускулов.

Агапурин – цена, форма выпуска

Этот препарат рекомендуют как сосудорасширяющее, спазмолитическое лекарственное вещество. Его выпускают в форме таблеток, способных оказывать пролонгированное действие. Активный компонент препарата – пентоксифиллин, который присутствует в его составе в объеме 100, 400 или 600 мг. Названия лекарства в зависимости от содержания встречаются такие, как Агапурин 400, Агапурин 600. Его возможности помогают улучшить микроциркуляцию крови. Средство является ангиопротектором.

Отпускают лекарство в аптеках по предъявлению рецепта. Его средняя стоимость составляет приблизительно 300 рублей.

Состав Агапурина

Лекарственный препарат поступает в продажу в виде таблеток, расфасовывается в стеклянные флаконы по 60 штук в одном. В виде таблеток лечебное вещество распределяют по 20 штук в упаковки. Выпуск производится также в виде инъекционного раствора, ампулы содержат по 5 мл лекарства, упаковываются в коробку.

В обычной таблетке с названием Агапурин содержится 100 мг пентоксифиллина. В качестве вспомогательных веществ включены другие компоненты с поддерживающим действием.

Агапурин СР содержит пентоксифиллин в количестве 400 мг или 600 мг. В составе есть и такие компоненты, как тальк и гипромеллоза, магния стеарат, диметикон в эмульсии, повидон 40, макрогол 6000 и другие.

Инъекционный состав в 1 мл содержит пентоксифиллин в количестве 20 мг. Вспомогательными компонентами являются такие вещества, как натрия хлорид, специальная вода для инъекций.

Действие Агапурина на организм

Лекарство Агапурин, относящееся к группе пуринов, способно оказывать на человеческий организм легкий спазмолитический эффект. Под его действием расслабляется гладкая мускулатура, улучшается кровоток в мелких сосудах, улучшаются свойства и состав крови. Работа, проделанная пентоксифиллином, помогает снизить периферическую сопротивляемость сосудов, плодотворно влияет на работу сердечной мышцы. Частота биения сердца не меняется.

Агапурин Ретард способен предупреждать тромбообразование, влияет на работу коронарных артерий. Расширяются и сердечные сосуды, и объем легких.

Принимая Агапурин таблетки, можно быстро увеличить тонус дыхательной мускулатуры и диафрагмы.

При наличии окклюзионных болезней нижних конечностей лекарство помогает уменьшить ночные судороги или полностью их устранить. Антиаггрегатное и спазмолитическое действие способствует повышению выносливости во время ходьбы, в состоянии покоя пациент перестает отмечать боли в икроножных мускулах.

Агапурин – от чего может помочь

Применяя лекарство согласно инструкции, можно справиться с такими патологическими проявлениями:

Нарушения в работе мозгового кровообращения вследствие ишемии, церебрального атеросклероза, которое может быть острого и хронического происхождения.
Состояние, образовавшееся в результате геморрагического, ишемического инсульта.
В глазных сосудах происходит нарушение кровообращения.
Проблемы с венозной, артериальной микроциркуляцией, которые привели к трофическому нарушению тканей. Могут проявиться как варикозные язвы, гангренозные состояния.
Воспаления, атеросклеротические или диабетические процессы, которые сопровождаются проблемами с периферическим кровообращением. Могут проявиться в виде облитерирующий эндартериитов, перемежающейся хромоты из-за атеросклероза, диабетической ангиопатии.
Проблемы с состоянием среднего уха из-за состояния сосудов, которые в итоге приводят к тугоухости.
Ангионейропатия.

Противопоказания к применению Агапурина в лечении

Лекарство Агапурин при всей своей безопасности может использоваться для лечения не во всех случаях. Решение о его применении должен принимать лечащий врач с учетом состояния пациента. Абсолютными противопоказаниями являются:

Наличие кровоизлияния в сетчатку;
Порфирия;
Аритмия при тяжелом, осложненном течении;
Перенесенные инфаркты миокарда;
Инсульт, характеризующийся как острый геморрагический;
Атеросклерозы церебральных, коронарных сосудов;
Беременность или грудное вскармливание;
Больной младше 18 лет.

При назначении Агапурина в таблетках инструкция разрешает принимать лекарство с повышенной осторожностью при таких состояниях:

Аритмия;
Наличие гипотензии;
Атеросклероз сердечных сосудов, то же и для сосудов головного мозга;
При проблемах с сердечной деятельностью;
Печеночная недостаточность острая или хроническая;
Нарушения работы почек, острые или хронические состояния;
При язве желудка, двенадцатиперстной кишки.

Если больной, для которого производится подбор лечения, недавно перенес операцию, таблетки Агапурин ему назначать стоит только при серьезной необходимости. При этом лечащему врачу следует осуществлять внимательный контроль за приемом лекарственного средства, проверять у человека уровень гематокрита, гемоглобина.

Стоит помнить, что у пациентов, перенесших операцию, открывается увеличенный риск кровотечений, пентоксифиллин в Агапурине может спровоцировать их развитие.

Прием Агапурина 100, 400 при беременности

Агапурин Ретард 400 и другие виды инструкция по применению не рекомендует использовать в лечении беременных. Не стоит использовать препарат и во время кормления грудью. Действие лекарства может плохо отразиться на неокрепшем организме малыша.

По поводу употребления лекарства в лечении детей можно сказать, что данные о явном вреде для детского здоровья отсутствуют. Но и о полной безопасности для детского организма нет однозначных сведений. Поэтому большинство докторов не станут выписывать лекарство больным моложе 15 лет.

Не рекомендовано принимать его пациентам до 18 лет.

Таблетки Агапурин – правила употребления

Агапурин или Агапурин Ретард в таблетках инструкция по применению рекомендует употреблять внутрь, не разжевывая. Большего эффекта в лечении удается достигнуть, принимая средство в одно и то же время ежедневно, лучше после еды.

Согласно наиболее распространенной схеме, лекарство принимают, начиная с дозы в 200 мг. Первую неделю принимать по три раза в день. Если отмечается резкая артериальная гипотензия или начинаются проблемы с работой ЦНС, желудочно-кишечным трактом, начальную ежедневную дозу снижают до 1 таблетки, содержащей 100 мг действующего вещества, которую принимают так же – по три раза в сутки.

При лечении курсом Агапурин Ретард инструкция рекомендует назначать по 100 мг, прием в день троекратно. За день принять можно не более 1200 мг.

Если отмечается почечная недостаточность, когда уровень креатинина поднимается более 400 ммоль/л, дозировка средства может быть уменьшена наполовину или на треть.

Побочные действия Агапурина

Прием Агапурина согласно инструкции по применению обычно проходит без последствий, цена достаточно доступна. Но стоит напомнить, что действие таблеток может приводить к появлению побочных реакций. Негативное действие на системы организма и органы может проявиться следующим образом:

Система кроветворения может отозваться лейкопенией, тромбоцитопенией.
Кожные покровы могут отозваться на действие препарата аллергической реакцией. Отмечается сильный дискомфорт, начинается крапивница, кожа зудит или краснеет.
Зрение под действием лекарства может ухудшиться, нарушается координация, проявляется аккомодация.
Со стороны пищеварения реакцией может быть ощущение тяжести в желудке, ощущаются позывы к рвоте, аппетит снижается, не редкость расстройство кишечника у больных, отличающихся особой чувствительностью в этой области. Иногда обостряется холецистит, появляется холециститный гепатит.
Сердечно-сосудистая система отзывается ощущением острой боли в области сердца. Артериальное давление падает, начинается стенокардия, отмечается аритмия.
Нервная система: нарушается сон, часто кружится голова без каких-либо причин. Пациент отмечает внезапные головные боли, испытывает непонятную тревожность. Могут начаться судороги конечностей.

Как проявляется передозировка

При передозировке лекарственным средством может начаться тошнота, тахикардия, отмечаются перемены в артериальном давлении, кружится голова. Возможны лихорадочные состояния, чрезмерное возбуждение, даже потеря сознания.

Если произошла передозировка препаратом, необходимо немедленно прекратить его прием, желудок промыть. Пациенту следует принять для помощи организму активированный уголь.

Чтобы предупредить возможные осложнения вследствие передозировки, необходимо посоветоваться с врачом.

Советы пациентам

Принимая лечение с поступлением в организм пентоксифиллина или употребляя Агапурин в бодибилдинге, необходимо регулярно проводить измерения артериального давления. Пациентам, у кого нарушается функциональность почек, дозировку увеличивают понемногу. При этом необходим постоянный контроль лечащего врача. Если специалист отметит кровоизлияние в оболочку глаза, прием препарата тут же прекращают.

Прием лекарства в больших дозах не рекомендуется пациентам, страдающим сахарным диабетом.

Смотрите на эту же тему: Мнения потребителей о косметике Floresan

Если поддерживающая терапия включает гипогликемические средства, сочетание их с Агапурином может вызвать гипогликемию.
Тем, кто недавно перенес хирургическое вмешательство и лечится с употреблением Агапурина Ретард, необходимо отслеживать уровень гемоглобина, гематокрита в крови.

Как хранить лекарство

Агапурин рекомендовано сохранять в сухом помещении, в месте, которое скрыто от лучей солнца. Предпочтительная температура хранения для лекарства в виде пилюль – 15-25 градусов. Для лекарства в виде инъекционного раствора температура должна быть 10-25 градусов.

Агапурин, аналоги

Лекарство Агапурин в некоторых случаях может быть заменено аналогами. Такие препараты, как Дартелин и Меллинорм, Пентогексал, Пентилин, Ралофект, Хинотал, Трентал и другие могут оказать на организм похожее действие. Все названные лекарства относятся к одной и той же фармакологической группе. Также у них схожие механизмы воздействия на организм.

Перед тем, как менять препарат на аналогичный по действию, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Решение о замене будет приниматься в зависимости от того, каково состояние больного, и от вспомогательных веществ в составе выбранного средства.

Отзывы

Большинство отзывов о лекарстве Агапурин положительные. Больные, принимающие лекарство, в основном полностью удовлетворены его действием и крайне редко отмечают возникновение побочных реакций.

Агапурин в спорте могут принимать с целью расширения тканей мышц, уплотнения их после нагрузок. Препарат способен обеспечить ускоренный набор массы мышц, который провоцируется влиянием на микроциркуляцию в мышечных тканях.

Перед приемом Агапурина бодибилдерам рекомендуется посоветоваться с врачом. Даже если собственное здоровье не вызывает никаких опасений, не всегда это означает, что все органы и системы работают безукоризненно.

Действие лекарства может оказаться не совсем таким, как предполагалось.

Отзывы пациентов:

Сергей, 56 лет: «После ходьбы пешком стали болеть ноги. Очень люблю пешие прогулки и не хочу от них отказываться, поэтому обратился к врачу.

Начал прием препарата, поначалу немного были неполадки с пищеварением, но потом исчезли – видимо, организм привык. Через неделю ноги стали болеть заметно меньше.

В день прохожу в общей сложности пять-шесть километров по прогулочным дорожкам».

Ирина, 42 года: «Боли у меня начались после очередного посещения стоматолога. Поставленная пломба начала сдавливать нерв и привела в итоге к возникновению парастезии. Начались сильные боли, пришлось заново идти на прием. Для снятия болей мне выписали Агапурин и заменили пломбу. Боли прекратились через пару дней. Никаких побочных эффектов не было».

Александр, 48 лет: «Принимал лекарство курсом, чтобы справиться с болью в мышцах. В результате участилось сердцебиение, после осмотра врача дозу снизил и принимал трижды в день таблетки по 100 мг. Удалось нормализовать состояние примерно через неделю».

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.
1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.
1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.
Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции.

Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС.

Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма.

Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
беременности;
инфаркте миокарда (в его остром периоде);
порфирии;
кормлении грудью;
значимых нарушениях сердечного ритма;
геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
неконтролируемой артериальной гипотонии;
кровоизлияниях в глазную сетчатку;
массивных кровотечениях;
в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

Побочные действия

Органы чувств:

скотома;
расстройства зрения.

Нервная система:

Кожные покровы:

гиперемия лица;
ломкость ногтей;
приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
отечность.

Органы кроветворения:

панцитопения;
гипофибриногенемия;
тромбоцитопения;
развитие кровотечений из кожных сосудов;
лейкопения.

Аллергические проявления:

Показатели лабораторных исследований:

увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.
В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.
При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%).

В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут.

В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.
Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).
Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.
Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.
Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.
У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.
При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.
Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.
У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.
Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Аналоги

Теоникол;
Ксантинола никотинат.

Синонимы

Трентал;
Вазонит;
Пентилин;
Тренпентал;
Флекситал;
Пентоксифиллин.

Детям

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Отзывы

В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.

Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок).

В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах.

Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.

Цена Агапурина, где купить

Средняя цена Агапурина составляет:

таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.

Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

Агапурин СР 400 мг №20 таблетки Зентіва АТ, Словацька Республіка
Агапурин СР 400 мг №20 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

ПаниАптека

Агапурин таблетки Агапурин др. 100мг №60 , Saneca Pharmaceuticals
Агапурин СР таблетки Агапурин СР табл. 400мг №20 , Saneca Pharmaceuticals

АГАПУРИН

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.

Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3.

7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения Cmax — 1 ч. T1/2 – 0.5 -1.5 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V ), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
порфирия;
острый инфаркт миокарда;
массивные кровотечения;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
острый геморрагический инсульт;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
выраженные нарушения ритма сердца;
беременность;
период кормления грудью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности -5 лет.

Агапурин

Агапурин – ангиопротектор, спазмолитический препарат из группы пуринов; улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Агапурина:

таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью белого цвета (по 60 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
состав оболочки: сахароза порошкообразная, сахароза кристаллическая, натрия кармеллоза, метилпарабен, кремний коллоидный безводный, титана диоксид, камедь акации, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агапурин – препарат для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Пентоксифиллин является производным пурина.

Механизм его действия обусловлен способностью к угнетению фосфодиэстеразы и повышению содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах.

Одновременное насыщение энергетического потенциала приводит к вазодилатации, способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, увеличению ударного и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Антиангинальное действие пентоксифиллина проявляется в улучшении оксигенации крови на фоне расширения коронарных артерий и увеличения поступления кислорода к миокарду.

Вызывает повышение тонуса межреберных мышц и диафрагмы (дыхательная мускулатура).

При внутривенном (в/в) введении препарата происходит усиление коллатерального кровообращения и увеличение объема проходящей крови через единицу сечения. Это способствует возрастанию содержания АТФ в головном мозге и оказывает благоприятное влияние на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови, в зонах нарушенного кровообращения улучшает микроциркуляцию.

Применение Агапурина при перемежающейся хромоте, обусловленной окклюзионным поражением периферических артерий, способствует устранению ночных судорог икроножных мышц, болей в покое, удлинению дистанции ходьбы.

Фармакокинетика

После приема Агапурина внутрь всасывание пентоксифиллина происходит из желудочно-кишечного тракта почти полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час.

В результате «первого прохождения» через печень образуются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин. В плазме крови их концентрации превышают уровень пентоксифиллина в 8 и 5 раз соответственно.

С белками плазмы крови пентоксифиллин и его метаболиты не связываются.

Активное вещество Агапурина выделяется с грудным молоком.

В течение первых 4 часов выводится до 90% принятой дозы препарата. В виде метаболитов через почки выводится 94%, через кишечник – 4%, в неизмененном виде – 2%.

T1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 1,5 часа.
Нарушение функции печени вызывает повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение T1/2.
При выраженном нарушении функции почек замедляется выведение метаболитов.

Показания к применению

хроническое или острое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
нарушение периферического кровообращения, возникшего при атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессах (включая перемежающуюся хромоту, обусловленную диабетической ангиопатией, атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом);
трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (при отморожениях, трофических язвах, гангрене, посттромбофлебитическом синдроме);
ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно, акроцианоз);
острая и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза, обусловленная нарушением кровообращения в сосудах глаза;
функциональные нарушения среднего уха сосудистого генеза, протекающие с тугоухостью.

Кроме этого, дополнительные показания для применения отдельных форм Агапурина:

раствор: состояния после ишемического или геморрагического инсульта;
таблетки: дисциркуляторная или атеросклеротическая энцефалопатия, облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда;
выраженные нарушения ритма сердца;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
острый геморрагический инсульт;
порфирия;
массивные кровотечения;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
период беременности;
кормление грудью;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к производным метилксантина и компонентам Агапурина.

Кроме этого, применение раствора противопоказано при неконтролируемой артериальной гипотензии.

При назначении Агапурина требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесших хирургическое вмешательство, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Кроме этого, следует с осторожностью принимать препарат при следующих патологиях:

таблетки: атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов (особенно при артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
раствор: лабильное артериальное давление (АД), склонность к артериальной гипотензии, склонность к геморрагиям.

Инструкция по применению Агапурина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 1200 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида.

В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя.

Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

Побочные действия

со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, судороги;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
со стороны пищеварительной системы: понижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит; кроме этого, на фоне применения таблеток возможно появление сухости во рту, на фоне применения раствора – чувства тяжести в желудке, тошноты, рвоты;
со стороны органов чувств: скотома, нарушение зрения;
со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек (включая желудок, кишечник), лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения;
лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени – АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), ЩФ (щелочная фосфатаза);
дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже верхней части грудной клетки и лица, отеки, повышение ломкости ногтей;
аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления, слабость, сонливость, головокружение, покраснение кожных покровов, арефлексия, повышение температуры тела (озноб), тонико-клонические судороги, тахикардия, рвота (рвотная масса похожа на кофейную гущу, что является признаком желудочно-кишечного кровотечения), потеря сознания.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Больному следует обеспечить поддержание дыхательной функции и АД.

Особые указания

Применение Агапурина следует сопровождать тщательным контролем АД. При низком или нестабильном АД вводимая доза должна быть уменьшена.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают только после достижения компенсации кровообращения.

Больным со склонностью к артериальной гипотензии или с тяжелыми нарушениями функции почек дозу подбирают индивидуально и увеличивают ее постепенно.

Следует учитывать, что назначение высоких доз Агапурина в форме таблеток больным сахарным диабетом, находящимся на гипогликемической терапии, может вызвать выраженную гипогликемию. Может потребоваться коррекция дозы.

Если на фоне применения препарата возникает кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, требуется немедленная отмена препарата.
При одновременном применении антикоагулянтов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за показателями свертывающей системы крови.
У больных, недавно перенесших хирургическую операцию, необходимо систематически контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрита.
Терапевтическая эффективность Агапурина может понижаться у курящих больных.
Раствор пентоксифиллина следует проверять на совместимость с другим инфузионным раствором в каждом конкретном случае.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Агапурин противопоказан в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата при лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата у детей, поэтому нельзя назначать Агапурин (и раствор, и таблетки) пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, суточную дозу Агапурина при КК меньше 10 мл/мин уменьшают на 30–50%.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует тщательно подходить к определению дозы Агапурина, учитывая связанные с возрастом факторы – повышение биодоступности и понижение скорости выведения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Агапурина:

непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики (включая цефамандол, цефотетан, цефоперазон), вальпроевая кислота: могут усиливать свое действие на свертывающую систему крови;
гипотензивные средства, инсулин, пероральные гипогликемические средства: повышают свою эффективность;
циметидин: способствует повышению уровня концентрации пентоксифиллина в плазме крови и риска развития нежелательных явлений;
другие препараты из группы ксантинов: могут вызывать чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Агапурина являются: Вазонит, Пентоксифиллин, Пентилин, Теоникол, Ксантинола никотинат, Тренпентал, Флекситал, Трентал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.
Хранить при температуре: раствор – 10–25 °C (в сухом месте), таблетки – 15–25 °C (в защищенном от влаги и света месте).
Срок годности: раствор – 3 года, таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Агапурине

Отзывы об Агапурине в основном носят положительный характер. В них указывается, что препарат обладает высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью. Развитие нежелательных эффектов происходит в редких случаях.

Цена на Агапурин в аптеках

Цена на Агапурин за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 187 до 345 рублей.