Аторвастатин 20 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аторвастатин 20 — лекарственный препарат, действие которого направлено на снижение уровня холестерина в крови. Препарат обладает большим количеством побочных действий, поэтому применять его нужно только по назначению врача.

Аторвастатин 20 — лекарственный препарат, действие которого направлено на снижение уровня холестерина в крови.

Фармакологическое действие

Препарат имеет следующие свойства:

1. Подавляет активность энзима, регулирующего скорость преобразования жиров в мевалонат. Это вещество относится к стеролам, среди которых выявляется и опасный для человеческого организма холестерин.
2. Снижает уровень холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Количество белково-жировых соединений высокой плотности на фоне приема препарата повышается. Подобное становится возможным благодаря подавлению действия фермента редуктазы и снижению чувствительности печеночных рецепторов.
3. Препятствует развитию ишемических поражений сердца, стенокардии и инфаркта у пациентов любого возраста.
4. Снижает риск смертельно опасных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Предотвращает нарушение мозгового кровоснабжения, приводящего к возникновению инсульта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

1. После приема часть действующего вещества всасывается кишечными стенками и проникает в кровь. Максимальная концентрация препарата зависит от принятой дозы.
2. Организмом человека усваивается примерно 15% активного компонента. Это объясняется расщеплением вещества в пищеварительном тракте и связыванием с белками плазмы крови.
3. Препарат выводится из организма с мочой и каловыми массами в виде неактивных продуктов обмена.

Форма выпуска состав и упаковка

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета и круглой формы. Каждая содержит:

• аторвастатина кальция тригидрат (20 мг);
• крахмал кукурузный;
• карбонат кальция;
• тальк;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• диоксид кремния.

В состав каждой таблетки препарата входит кукурузный крахмал.

Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. В аптеки они поступают в картонных коробках, включающих 3 блистера и инструкцию по применению.

Деринат или Гриппферон: что лучше?

АТХ

C10AA05 Аторвастатин.

От чего помогает Аторвастатин 20

Лекарственное средство назначают при следующих состояниях:

• первичном повышении уровня холестерина при неэффективности гиполипидемической диеты;
• смешанной гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии;
• наследственном повышении уровня холестерина, которое невозможно устранить с помощью диеты.

Лекарственное средство назначают при первичном и наследственном повышении уровня холестерина.

Как принимать Аторвастатин 20

Принимая лекарство, следует учитывать правила использования.

Сколько принимать

Дозировка подбирается в зависимости от начального уровня холестерина и белково-жировых соединений низкой плотности. Начинают лечение с приема 10 мг Аторвастатина в сутки. В дальнейшем дозу плавно повышают до 80 мг в сутки.

В первые недели терапии и при изменении дозировки проводятся контрольные анализы на содержание липидов в крови.

До или после еды

Таблетки пьют независимо от приемов пищи.

Таблетки Аторвастатин пьют независимо от приемов пищи.

Утром или вечером

Допускается применение препарата в любое время суток.

При каком давлении

При повышенном артериальном давлении лекарство принимать нежелательно.

Через сколько действует

Аторвастатин начинает действовать уже через 20 минут после проникновения в пищеварительную систему.

Побочные действия

На фоне приема препаратов могут возникать следующие побочные эффекты:

1. Неврологические нарушения. Пациенты жалуются на головокружения, проблемы со сном, общую слабость, кошмарные сновидения и мигрени.
2. Снижение остроты зрения и слуха. Препарат вызывает кровоизлияния в сетчатку, глаукому, воспаление конъюнктивы.
3. Нарушение функций кровеносной системы (снижение уровня гемоглобина, тромбоцитов и лимфоцитов).
4. Проблемы с дыханием. Препарат может вызывать воспаление бронхов и легких, кратковременные остановки дыхания, приступы бронхиальной астмы.
5. Расстройства пищеварения. При приеме Аторвастатина возникают боли и чувство тяжести в желудке, метеоризм, диарея, отрыжка. Реже наблюдается изъязвление слизистых кишечника.
6. Миопатия, судорожный синдром, воспаление суставных оболочек.
7. Нарушение функций выделительной системы. На фоне лечения часто возникают циститы, отечность нижних конечностей, мочеполовые инфекции.
8. Кожные проявления (облысение, повышение чувствительности к солнечным лучам, усиление потоотделения, эритематозные высыпания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

К побочным действиям этой категории относят:

• боли за грудиной;
• тахикардию;
• признаки расширения сосудов;
• падение артериального давления;
• воспаление венозных стенок;
• стенокардию.

Особые указания при применении Аторвастатина 20

Дозировка и схема приема зависят от возраста и состояния человека.

Использование препарата при беременности и лактации

Аторвастатин нельзя принимать в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Препарат проникает в грудное молоко, оказывая негативное влияние на организм младенца. При необходимости лечения от грудного вскармливания отказываются.

Женщины молодого возраста во время терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Аторвастатин нельзя принимать в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Применение у детей

Применение лекарства пациентами младше 18 лет не допускается.

Милдронат или Идринол: что лучше?

Применение в пожилом возрасте

На организм пациента старше 55 лет препарат воздействует так же, как на организм человека более молодого возраста.

Применение при нарушениях функции почек

Наличие заболеваний выделительной системы не влияет на усвоение и выведение действующего вещества, поэтому при выявлении почечной недостаточности дозировку оставляют прежней.

Применение при нарушениях функции печени

При заболеваниях печени Аторвастатин принимают в меньших дозах.

При заболеваниях печени Аторвастатин принимают в меньших дозах.

Совместимость с алкоголем

При применении препарата на фоне потребления алкоголя возможно ослабление действия Аторвастатина или усиление побочных действий. Поэтому на время лечения от потребления спиртных напитков отказываются.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и иных транспортных средств.

Противопоказания

Аторвастатин противопоказан:

• при тяжелых патологиях печени;
• при непереносимости компонентов препарата;
• при декомпенсированном сахарном диабете;
• при повышенной активности трансаминаз.

Аторвастатин противопоказан при декомпенсированном сахарном диабете.

Передозировка

При передозировке отмечается усиление побочных действий. Лечение заключается в применении симптоматических и поддерживающих средств.

Лекарственное взаимодействие

Риск возникновения нежелательных последствий повышается при совместном употреблении препарата с антибиотиками и противогрибковыми средствами.

Применение Аторвастатина в сочетании с сердечными гликозидами требует контроля жизненно важных показателей. При одновременном приеме препарата и гормональных противозачаточных таблеток снижается эффективность последних. Аторвастатин совместим с гипотензивными средствами.

При одновременном приеме препарата и гормональных противозачаточных таблеток снижается эффективность последних.

Аналоги

К аналогам Аторвастатина 20 относят:

• Торвакард (капсулы);
• Аторис (таблетки);
• Липримар (уколы и таблетки).

Условия отпуска и хранения

Препарат хранят в сухом, защищенном от света месте.

Таблетки отпускаются по рецепту врача.

Можно ли купить без рецепта

Отпускаются таблетки по рецепту врача.

Цена

Средняя цена 30 таблеток — 120 руб.

Срок годности

Срок годности — 24 месяца с даты изготовления.

Производитель

Препараты на основе аторвастатина выпускаются следующими фирмами:

• «Тева», Израиль;
• «Канонфарма», Россия;
• «Северная Звезда», Россия;
• «Вертекс», Россия;
• «Изварино Фарма», Россия.

Отзывы

Андрей, 49 лет, Якутск: «Аторвастатин помог быстро, холестерин пришел в норму, неприятные проявления гиперхолестеринемии исчезли. Однако диету соблюдать нужно и после завершения лечения. Препарат имеет доступную цену, обладает высокой эффективностью, хорошо переносится организмом. Принимать его часто не собираюсь, нормальный уровень холестерина поддерживаю диетой».

Светлана, 55 лет, Южноуральск: «При проведении общего анализа крови был обнаружен высокий уровень холестерина. Настроилась на длительное дорогостоящее лечение, однако врач назначил Аторвастатин, имеющий доступную цену. Прошла полный курс лечения, но количество холестерина осталось прежним. Препарат считаю неэффективным, поэтому решила принимать более качественные средства».

Как правильно использовать препарат Аторвастатин 20?

Аторвастатин — холестеринснижающий препарат, применяемый для первичной и вторичной профилактики стенокардии, инфаркта миокарда и инсульта, а также для лечения наследственных форм гиперлипидемии.

Аторвастатин — холестеринснижающий препарат, применяемый для первичной и вторичной профилактики стенокардии, инфаркта миокарда и инсульта.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие кальциевую соль аторвастатина 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологический эффект — гиполипидемический.

Активное вещество блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий в синтезе холестерина и атерогенных липопротеидов в печени, а также увеличивает концентрацию печеночных рецепторов клеточной мембраны, захватывающих ЛПНП. Прием препарата в дозе 20 мг приводит к снижению общего холестерина на 30-46%, липопротеидов низкой плотности на 41-61%, триглицеридов на 14-33%, увеличению антиатерогенных липопротеидов высокой плотности.

Назначение препарата в максимальной дозе 80 мг приводит к уменьшению риска сбоев в работе сердечно-сосудистой системы, снижению смертности и частоты госпитализаций в кардиологический стационар, в том числе у пациентов высокого риска.

Доза препарата корректируется в зависимости от уровня ЛПНП.

Назначение препарата в максимальной дозе 80 мг приводит к уменьшению риска сбоев в работе сердечно-сосудистой системы.

Максимальная эффективность достигается через 1 месяц после начала лечения.

Фармакокинетика: всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Прием пищи и время суток не влияют на эффективность. Транспортируется в связанном с белками плазмы состоянии. Окисляется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью.

У пациентов старше 65 лет в сравнении с молодыми пациентами эффективность и безопасность препарата аналогична.

Снижение фильтрационной функции почек не оказывает влияния на метаболизм и выведение препарата и не требует коррекции дозы.

Тяжелая дисфункция печени является противопоказанием для применения аторвастатина.

От чего таблетки Аторвастатин 20

Показания к применению:

• нарушения обмена липопротеидов и другие липидемии;
• чистая гиперхолестеринемия;
• чистая гипертриглицеридемия;
• смешанная и неуточненная гиперлипидемия;
• профилактика кардиоваскулярных событий у пациентов высокого риска;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• перенесенный инсульт.

Противопоказания

Не рекомендуется назначение при следующих состояниях:

• индивидуальная гиперчувствительность;
• болезни печени, сопровождающиеся повышением АСТ и АЛТ более чем в 3 раза от верхней границы нормы;
• планирование беременности (у женщин с сохраненной менструальной функцией);
• беременность;
• период кормления грудью;
• совместное применение с препаратами фузидовой кислоты;
• врожденная непереносимость лактозы;
• возраст младше 10 лет.

С осторожностью возможно применение при алкогольной зависимости, заболеваниях печени и рабдомиолизе в анамнезе, варикозе и хронической венозной недостаточности, в пожилом возрасте.

Как принимать Аторвастатин 20

• Доза препарата подбирается индивидуально врачом-специалистом, исходя из показателей липидного спектра и биохимического анализа крови.
• Принимать внутрь, независимо от приема пищи и времени суток.
• Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Побочные действия Аторвастатина 20

1. Центральная нервная система: головная боль, нарушения сна, памяти, периферической чувствительности, изменение вкусовых ощущений, головокружение, нечеткость зрения, снижение слуха.
2. Желудочно-кишечный тракт: нарушения стула, диспепсия, повышенное газообразование, боли в животе, гепатит, повышение показателей печеночных трансаминаз.
3. Кожные покровы: аллергические реакции по типу крапивницы, зуда, сыпи, отек Квинке.
4. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах и суставах, судороги конечностей, отечность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз, миопатия.
5. Мочеполовая система: снижение либидо, увеличение грудных желез у мужчин.
6. Другое: повышение креатинфосфокиназы, увеличение концентрации глюкозы крови, гликированного гемоглобина, набор веса, снижение количества тромбоцитов в клиническом анализе крови.

Передозировка

Клиническая картина: мышечная слабость, миалгии, артралгии, депрессия, нарушения сна.

Лечение: специфический антидот не разработан. Во время терапии необходим регулярный контроль АСТ, АЛТ, КФК.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо оценить факторы, предрасполагающие к возникновению рабдомиолиза:

• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• семейный анамнез болезней скелетной мускулатуры;
• симптомы рабдомиолиза на фоне лечения статинами в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем.

У этих пациентов перед назначением терапии статинами следует проконтролировать уровень КФК. При значении, превышающем 5 верхних границ норм, прием начинать не рекомендуется.

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказан в период беременности и во время кормления грудью.

Противопоказан у женщин с сохраненной менструальной функцией, планирующих беременность. При необходимости приема статинов женщинам детородного возраста следует рекомендовать адекватную контрацепцию.

Применение у детей

При гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии возможно назначение детям старше 10 лет.

В остальных случаях препарат разрешен с 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивается количество побочных явлений со стороны скелетной мускулатуры при совместном применении с фибратами, витамином РР, антигрибковыми средствами, антимикробными препаратами из группы макролидов, брадикардическими антагонистами медленных кальциевых каналов, эзетимибом.

Одновременное использование с ингибиторами ВИЧ-протеаз приводит к повышению содержания активных метаболитов аторвастатина в плазме крови.

Во время терапии пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления грейпфрутового сока из-за повышения концентрации аторвастатина.

• Во время терапии пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления грейпфрутового сока из-за повышения концентрации аторвастатина.
• Прием антацидных средств снижает всасываемость.
• При лечении высокими дозами аторвастатина совместно с сердечными гликозидами увеличивается содержание последних, что требует более тщательного врачебного наблюдения.
• Статины приводят к повышению содержания эстрогенов в плазме крови при применении гормональных контрацептивов.

У пациентов, принимающих статины и фузидовую кислоту, отмечается повышенный риск рабдомиолиза. В таком случае рекомендуется приостановить прием статина на весь курс терапии, через неделю после окончания лечения возобновить прием.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности — 3 года от даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена

Стоимость упаковки препарата по 30 таблеток составляет от 226 до 345 рублей.

Аналоги

1. Аторвастатин: Липримар, Аторис, Торвакард, Тулип, Новостат, Атомакс.
2. Розувастатин: Роксера, Крестор, Мертенил, Розукард, Розулип.
3. Симвастатин: Вазилип, Зокор, Симкор, Овекор.

Отзывы

Чепурной М.Г., Ростов-на-Дону

Данный препарат оказывает выраженный положительный эффект при лечении гиперлипидемических состояний, сопровождающих ишемическую болезнь сердца. Отличное соотношение цены и эффективности данного препарата.

Валиев Э.Ф., Екатеринбург

• Отличный по качеству и цене базовый препарат для лечения гиперлипидемии с четкой начальной дозировкой и понятной схемой курсового приема.
• Екатерина, 35 лет, Казань
• Статины сейчас не только применяются при повышенном уровне холестерина, но и рекомендованы с целью профилактики атеросклероза, поэтому уже давно покупаю препарат родителям.
• Марина, 31 год, Калининград

Покупала родственнику, у которого диабет и был высокий риск развития инфаркта. Прописали холестериноснижающую диету и по 1 таблетке препарата в день. Доктор сказал прийти показаться через 4 недели — могла понадобиться корректировка дозы. Уже через месяц холестерин был практически в норме, так что повышать дозу не стали.

Аторвастатин 20 мг — инструкция по применению

Аторвастатин 20 мг — гиполипидемическое средство из группы статинов. Действие препарата направлено на снижение уровня холестерина в крови

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

• активное вещество – аторвастатин (в виде аторвастатина кальциевой соли) – 20 мг
• вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат
• состав оболочки – гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На изломе таблетки белые или почти белые.

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-(ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени, а также во внепеченочных тканях.

Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению холестерина ЛПНП в крови.

Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов.

Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов.

Вызывает повышение содержания холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

Действие препарата, как правило, развивается после 2-х недель приема, а максимальный эффект достигается через четыре недели.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч, максимальная концентрация у женщин выше на 20%, AUC (площадь под кривой) — ниже на 10%, максимальная концентрация у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета- окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Время полувыведения — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к применению Аторвастатина являются:

• гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбини-рованной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIЬ), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта.
• для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственые мероприятия.
• для профилактики пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но со множест-венными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛПВП (Х-ЛПВП), или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе (для уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда, уменьшения риска развития инсульта).

Способ применения и дозировка

До начала лечения Аторвастатином больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение лечения препаратом.

Внутрь, принимать в любое время дня (но в одно и то же время), независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания холестерина — ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4-х недель терапии в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно).

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекции доз Аторвастатина не требуется.

Нарушения функции печени

У больных с нарушениями функций печени следует соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Побочные действия

При приеме Аторвастатина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, артралгия, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз.
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лаейлла.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
• Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.
• Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет — частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
• Прочие: шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении, геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Аторвастатина являются:

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата
• активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза
• женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции
• беременность
• период лактации
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• совместный прием с ингибиторами протеазы ВИЧ (телапревир, типранавир+ритонавир)
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы

Аторвастатин можно назначать женщине репродуктивного возраста только если достоверно известно, что она не беременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода.

Взаимодействие с другими лекартвенными препаратами

• При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых препаратов (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.
• Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).
• Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.
• При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию на 20% (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни снижается протромбиновое время, однако через 15 суток этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим аторвастатин с варфарином следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута в течение лечения аторвастатином может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.

Особые указания при приеме препарата

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные).

Повышение показателей «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность управлять транспортным средством

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, требующими повышенного внимания, не сообщалось.

Передозировка

Специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение

Специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен.

При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) — немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната.

Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Аналоги

Аналогами Аторвастатина являются следующие препараты: Атор, Аторис, Липрамар, Липофорд, Торвакард, Липтонорм, Тулип.

Цена

Цена на препарат формируется в зависимости от производителя. Стоимость препарата Аторвастатин в дозировке 20 мг составляет 170-200 руб. (30 таблеток).

Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Аторвастатин – это препарат гиполипидемического действия, понижающий «плохой холестерин», с одноименным действующим веществом..

Является селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который участвует в выработке холестерина в печени. Кроме блокирования активности фермента, препарат увеличивает число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что дополнительно понижает концентрацию «плохого» холестерина в крови.

Уровень общего холестерина падает на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, опасного аполипопротеина В — на 34-50%, триглицеридов — на 14-33%. В то же время, Аторвастатин вызывает повышение уровня «хорошего» холестерина ЛПВП и полезного аполипопротеина А.

Препарат понижает холестерин ЛПНП и триглицериды, а также повышает «хороший» холестерин ЛПВП. Его назначают пациентам, у которых высокий сердечно-сосудистый риск, для улучшения коэффициента атерогенности, профилактики инфаркта и инсульта. Не следует назначать при повышенном холестерине ЛПНП, но нет других факторов сердечно-сосудистого риска.

Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.

Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.

Показания к применению

Для чего нужен Аторвастатин? По инструкции, препарат применяют в следующих случаях:

• повышенный уровень общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону;
• повышенный сывороточный уровень ТГ (тип IV по Фредриксону);
• дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону – при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.

Дополнительно назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.

Инструкция по применению Аторвастатин, дозировки

Препарат принимается перорально вне зависимости от приема пищи и времени суток.

По инструкции стартовая дозировка – 1 таблетка Аторвастатин 10мг. Далее дозировка может варьироваться в пределах 10-80 мг в зависимости от концентрации Хс-ЛПНП, индивидуальной реакции организма на лечение и вида заболевания.

Максимально допустимая суточная доза – 80 мг.

При семейной гиперхолестеринемии принимают от 40 до 80 мг однократно. При дозировке в 80 мг содержание липопротеинов низкой плотности снижается на 20 – 45%.

Подросткам 10 – 18 лет, больным гиперхолестеринемией определяют суточную однократную дозу Аторвастатин 10 мг. Спустя 3 – 4 недели дозу можно увеличить (при показаниях) до 20 мг. В педиатрии 20 мг – это максимальная дозировка в день.

• Пожилым людям и пациентам с дисфункций почек изменение дозировок не требуется.
• При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
• Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу Аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Аторвастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• нарушения со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, потеря координации, невропатия, астения, спазмы, галлюцинации;
• расстройства со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, метеоризм, резкая потеря веса, тошнота, диспепсия, запор, панкреатит, гастрит, колит, язвенная болезнь, гепатит, холестаз;
• нарушения работы опорно-двигательной системы: миозит, судороги, мышечные спазмы, боли в суставах;
• расстройства со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нарушение кровообращения;
• аллергические проявления: кожный зуд, дерматит, крапивница, бронхоспазм, алопеция.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аторвастатин в следующих случаях:

• наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
• печеночной недостаточности;
• активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
• беременности и лактации;
• до 18-летнего возраста.

Назначают с осторожностью при:

• наличии в анамнезе заболеваний печени;
• эндокринных и метаболических нарушениях;
• злоупотреблении алкогольными напитками;
• заболеваниях скелетных мышц;
• нарушениях электролитного баланса;
• артериальной гипотензии;
• неконтролируемой эпилепсии;
• тяжелых острых инфекциях;
• обширных хирургических вмешательствах;
• травмах.

Передозировка

Применение в высоких дозах способно усиливать угрозу развития миалгии, грибковых заболеваний, повышенной утомляемости и нарушений памяти.

Терапия симптоматическая, антидота нет.

Аналоги Аторвастатин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Аторвастатин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Анвистат,
2. Атомакс,
3. Атор,
4. Аторвокс,
5. Аторис,
6. Вазатор,
7. Липтонорм.

По АТХ коду:

• Анвистат,
• Атокорд,
• Аторис,
• Липримар,
• Тулип.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аторвастатин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Аторвастатин 10 мг 30 шт – от 48 до 75 рублей, 20 мг 30 шт. – от 72 до 98 рублей.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не принимайте по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аторвастатин-СЗ таблетки 20 мг, 60 шт

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизмаЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

Токсическое влияние на ЦНС. Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут.

Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC (0–24 ч).

В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут.

Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC(0–24 ч).

Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса.

Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома.

Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC0–24 ч), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок.

Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 –24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено.

При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аспермия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность спермы и ее концентрация, а количество аномальных сперматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал неблагоприятного влияния на параметры спермы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmaxдостигается в течение 1–2 ч.   Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%.

Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочкеЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты.

В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изоферментаCYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т1/2аторвастатина — 14 ч.

Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет).

Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.

У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B)  — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.