Гептрал: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы пациентов

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Самый известный гепатопротектор данного сегмента – Гептрал. В его основе лежит аминокислота под названием адеметионин. Она принимает активное участие в синтезе биологически активных компонентов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.

Если верить официальной инструкции, то действующее вещество Гептрала обладает противовоспалительным, нейропротективаным, холекинетическим, холеретическим, антидепрессивным, гепатопротективным действием. К тому же, адеметионин обладает антиоксидантным действием, то есть защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки для перорального приема и ампулы. Отметим, что отпускается гепатопротектор в аптеках только по рецепту. Стоимость 5 ампул составляет порядка 1800-1900 рублей, а за упаковку таблеток (20 штук по 500 мг) придется заплатить 2000-2200 рублей. Производится лекарственное средство итальянской компанией Фамар Лэйль.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

• Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
• Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
• Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
• Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
• Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
• Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
• Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
• Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим для Гептрала в ампулах инструкцию по применению. Начнем с показаний к использованию. Если верить аннотации, то основными показаниями являются внутрипеченочный холестаз при предцирротических и цирротических состояниях, жировая дистрофия печени, хронические гепатиты вирусной, лекарственной и алкогольной этиологии.

Также аминокислоту могут прописывать, если у человека были обнаружены токсические поражения печени, хронический некалькулезный холецистит, холангит, цирроз печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, внутрипеченочный холестаз на фоне беременности, депрессивный синдром, повышенная утомляемость на фоне хронических заболеваний гепатобилиарной системы.

В профилактических целях использовать ампулы и таблетки Гептрал в принципе тоже можно, так как адеметионин практически безвреден.

Будет особенно полезно пользоваться гепатопротектором людям, которые принимают гепатотоксичные препараты, имеют сахарный диабет, имеютхронические инфекционные заболевания (ВИЧ, сифилис, гонорея), страдают аутоиммунными патологиями, неправильно питаются, проживают в населенных пунктах с неблагоприятными экологическими условиями или часто контактируют с токсическими веществами.

Правила использования:

1. Таблетки. Рекомендуется принимать по 400-800 мг. Лучше употреблять таблетки после еды. Максимально допустимой суточной дозой считается 1600 мг. Длительность применения лекарства ограничивается двадцатью днями, но по необходимости терапия может продляться, либо же проводиться повторно.
2. Раствор. Вводится внутривенно (через капельницу), либо же внутримышечно. Рекомендуемая дозировка – 400-800 мг. Перед применением лиофилизат необходимо смешать со специализированным инъекционным растворителем, который идет в комплекте. Если Гептрал вводится внутривенно, то в качестве растворителя можно использовать физиологический раствор или раствор декстрозы, а длительность инфузии должна составлять 60-120 минут. Пользоваться гепатопротектором рекомендуется 2-3 недели. По необходимости потом можно перейти на таблетки Гептрал.

Противопоказания и побочные эффекты

В каких случаях больной не может пользоваться раствором и таблетками Гептрал? Противопоказаний к применению у лекарства, к счастью, не очень много. Так, запрещается применять ЛС, если у человека есть повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам.

В список противопоказаний также входят биполярные расстройства, несовершеннолетний возраст (но возможны исключения), генетические нарушения, при которых изменяется метиониновый цикл, или наблюдается гомоцистинурия или гипергомоцистеинемия.

С особой осторожностью лекарственное средство назначается в первом триместре беременности, в период лактации, людям с почечной недостаточностью, а также лицам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, ЛС растительного происхождения на основе триптофана.

Побочные эффекты:

• Инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Регистрируется эта побочка крайне редко.
• Нарушения со стороны иммунной системы. Если использовать таблетки или уколы Гептрал, то в теории можно испытать на себе реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в их числе бронхоспазм, анафилактический шок, боль в спине, скачки артериального давления, ощущение дискомфорта в области грудной клетки).
• Психические расстройства. Сообщалось, что адеметионин может провоцировать тревогу, бессонницу, спутанность сознания.
• Нарушения со стороны нервной системы в виде головных болей, парестезий, головокружений. Возможно изменение вкусового восприятия.
• Сосудистые нарушения, а именно флебит, снижение артериального давления, «приливы».
• Отек гортани.
• Диспепсические расстройства. Не исключены боли в абдоминальной области, послабление стула, диарея, запоры, сухость во рту, метеоризм, рвота. Также были зафиксированы случаи, когда использование аминокислоты вело к эзофагиту, желудочно-кишечным кровотечениям, гастриту.
• Ангионевротический отек.
• Артралгия, боли и спазмы в мышцах.
• Местные реакции в месте введения. В месте инъекции могут отмечаться покраснения, участки некроза, отечность. Также при использовании раствора не исключены озноб, астения, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка Гептралом в целом маловероятна, случаи передозировки на сегодняшний день не были зарегистрированы.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Лекарственное взаимодействие Гептрала неоднократно исследовалось. Специалисты пришли к выводу, что препарат прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами, витаминами, ферментами, противовирусными ЛС, антибиотиками и любыми другими медикаментами, которые могут быть назначены лицам с хроническими или острыми заболеваниями печени.

В аннотации сказано, что был зарегистрирован случай, когда при совмещении Гептрала с Кломипрамином у пациента повысился уровень серотонина, поэтому данные ЛС нужно сочетать с особой осторожностью.

Также медики не рекомендуют пользоваться аминокислотой одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами и синтетическими ЛС, в основе которых лежит триптофан.

Особые указания:

1. В период терапевтических мероприятий мужчинам и женщинам крайне не рекомендуется принимать алкоголь, так как он плохо сочетается с адеметионином, и может вызывать нежелательные побочные реакции. К тому же, спиртное снижает эффективность лечения.
2. Вводить/принимать препарат не рекомендуется перед сном, так как Гептрал оказывает тонизирующее действие и может вызывать бессонницу.
3. Пациентам с циррозом печени и гиперазотемией рекомендуется во время терапии регулярно сдавать анализы, чтобы отслеживать уровень азота в крови. Также не помешает контролировать концентрацию мочевины и креатинина в крови.
4. Не рекомендуется назначать аминокислоту людям с биполярными расстройствами. Пациенты с выраженным депрессивным синдромом при использовании Гептрала должны находиться под присмотром врачей.
5. Во время лечения нужно пить препараты, в которых содержится цианокобаламин и фолиевая кислота, чтобы концентрация адеметионина в плазме не снижалась.

При использовании Гептрала управлять ТС и работать с потенциально опасными механизмами можно только после того, как пациент будет на 100% уверен, что гепатопротектор не вызывает у него головокружения и другие расстройства со стороны ЦНС.

Отзывы и аналоги Гептрала

Люди, использующие Гептрал, негативных отзывов почти не оставляют. Практически все пациенты довольны результатом. По их словам, при использовании гепатопротектора у них улучшилось общее самочувствие, пропал астенический синдром, нормализовалась активность печеночных ферментов. Еще, по словам больных, лекарственное средство помогает быстро перевести хронические патологии гепатобилиарной системы в стадию стойкой ремиссии, что подтверждают анализы и УЗИ.

Врачи тоже оставляют о гепатопротекторе преимущественно положительные отзывы. По словам гепатологов, на сегодняшний день Гептрал входит в пятерку лучших гепатопротекторов, и по своей эффективности он во многом превосходит эссенциальные фосфолипиды, ЛС животного происхождения, биодобавки и гомеопатические препараты.

Лучшие аналоги Гептрала рассмотрены в таблице.

Подписывайтесь на нас и получайте самую свежую информацию!

Гептрал таблетки, ампулы: инструкция, отзывы, аналоги

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.

Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в х.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

• активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

• активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 500 мг.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

1. Цирроз печени;
2. Хронический гепатит;
3. Жировая дистрофия печени;
4. Хронический бескаменный холецистит;
5. Энцефалопатия;
6. Холангит;
7. Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

• Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
• Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
• Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

• При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
• При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно.

Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора.

Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

1. При гиперчувствительности к компонентам;
2. При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
3. В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
4. Пожилым людям;
5. В период грудного вскармливания;
6. В первом триместре беременности;
7. При биполярных расстройствах;
8. При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

1. Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах и в мышцах.
2. Со стороны иммунитета: отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство приливов, явления флебита.
4. Мочеполовая система: обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
5. Со стороны центральной нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
6. Со стороны кожных покровов: гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
7. Со стороны органов пищеварения: метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.

Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транс­портных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них наруше­ния способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат Гептор.

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Элькар, Эпилаптон.

Цены

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.

Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит: Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина). Ампула с растворителем содержит: Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

• Лиофилизат Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
• Растворитель
• Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Гептрал

Что это за лекарство и для чего нужно: Препарат относится к группе средств, которые обладают гепатопротекторными свойствами. Кроме того, средство обладает антидепрессивной активностью.

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)

Препарат назначается пациентам, которые имеют проблемы в работе печени, а также различные заболевания печени. Кроме того, средство используется и при постоянном депрессивном состоянии.

Средство не только улучшает функционирование печени, но и имеет тонизирующие свойства. Обязательно нужно применять его при Циррозе печени. Кроме того, показанием к использованию являются абстинентный синдром.

Что касается болезней печени, то это и жировая Дистрофия, и гепатит в хронической форме, и поражения органа токсического характера, и Холецистит.

Противопоказания

Ни в коем случае нельзя принимать это средство женщинами в период беременности, а также при лактации. Кроме того, нельзя употреблять препарат детям о 18 лет. Иногда назначается детям, то это очень редко.

Кроме того, противопоказанием является повышенная чувствительность организма пациента к компонентам, которые входят в состав таблеток.

При некоторых нарушениях генетического характера тоже не стоит использовать препарат, особенно если они влияют на метиониновый цикл и могут вызвать проблемы обменных процессов витаминного соединения В12 или нехватку цистионина.

Способ применения (дозировка)

При острых проявлениях недуга необходимо сделать инъекцию. В таком случае нужно использовать раствор. Понадобится порядка 5 мл, но объем могут увеличить до 10 мл. Это суточная дозировка. Средство вводится через мышцу или вену.

Применяется препарат в таком виде первые 2-3 недели при терапии. Потом врач может изменить дозировку или отменить препарат. Если используется средство только в качестве поддерживающей терапии, то достаточно употреблять по 2 таблетки в сутки. Иногда суточная дозировка составляет 4 таблетки.

Лучше всего принимать их между едой.

Особые указания (предостережения)

Так как средство обладает тонизирующими свойствами, то лучше не принимать его перед тем, как ложиться спать.

Побочные действия

Иногда средство вызывает дискомфорт, который ощущается в желудке или возле него.

Форма выпуска

Препарат имеет таблетированную форму. Сами таблетки покрываются специальной прослойкой, которая растворяется только в кишечнике. Оттенок может быть как белесым, так и желтым. Имеют круглую или овальную форму с выпуклостями с обеих сторон.

Гептрал

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования.

В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Гептразан

Гептразан – гепатопротекторный препарат, оказывает антидепрессивное, антиоксидантное, гепатопротективное, детоксицирующее, нейропротективное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептразана:

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: лиофильно-высушенная масса от почти белого до белого цвета; растворитель – бесцветная жидкость, прозрачная или светло-желтого цвета, после восстановления образуется прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета [по 400 мг в стеклянных флаконах без цвета: в контурных ячейковых упаковках 5 флаконов в комплекте с 5 ампулами растворителя (по 5 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой надлома или без нее), в картонной пачке 1 упаковка или в картонной коробке 6 или 10 упаковок (для стационаров); по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках и по 5 ампул с растворителем в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1 упаковке с флаконами и ампулами, для стационаров – в картонной коробке по 6 или 10 упаковок с флаконами и ампулами с растворителем];
• таблетки кишечнорастворимые: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, ядро – от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полипропиленовых или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка).
• В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептразана.
• В 1 флаконе с лиофилизатом содержится действующее вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – в количестве 760 мг, что в пересчете на адеметионин-ион составляет 400 мг.
• Состав растворителя: L-лизина моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
• В 1 таблетке содержатся:
• действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что соответствует 400 мг адеметионин-иона;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия бикарбонат, макрогол, симетикон эмульсия 30%, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептразан – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью, оказывает холекинетическое и холеретическое действие. Его активное вещество – адеметионин – проявляет детоксикационные, антиоксидантные, антифиброзирующие, регенерирующие и нейропротекторные свойства.

Применение Гептразана способствует восполнению дефицита и стимулированию выработки в организме адеметионина, прежде всего в мозге и печени. Адеметионин (молекула S-аденозил-L-метионина) является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов.

Наряду с биологическими реакциями трансметилирования адеметионин, являясь предшественником цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима ацетилирования, принимает участие в реакциях транссульфатирования. Способствует повышению содержания цистеина и таурина в плазме, глутамина – в печени.

Нормализует метаболические реакции в печени, снижая содержание метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования, как предшественник полиаминов, участвует в процессах аминопропилирования путресцина (стимулятор пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Холеретическое действие Гептразана является следствием стимуляции синтеза в гепатоцитах фосфатидилхолина, что способствует повышению подвижности гепатоцитов и поляризации их мембран. Улучшается функция транспортных систем желчных кислот, что способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Эффективен при внутридольковом нарушении синтеза и тока желчи. Потенцирует детоксикацию желчных кислот, способствует повышению содержания конъюгированных и сульфатированных желчных кислот в гепатоцитах. На фоне конъюгации адеметионина с таурином повышается растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцита.

Сульфатирование желчных кислот делает возможной их элиминацию через почки, облегчает преодоление мембраны гепатоцита и выведение с желчью. Наряду с этим, сульфатированные желчные кислоты защищают от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот мембраны клеток печени.

При внутрипеченочном холестазе несульфатированные желчные кислоты присутствуют в высоких концентрациях в гепатоцитах.

1. При синдроме внутрипеченочного холестаза у пациентов с циррозом печени или гепатитом адеметионин способствует понижению выраженности кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность щелочной фосфатазы, аминотрансфераз.
2. Подтверждена эффективность при гепатопатиях, которые обусловлены приемом различных гепатотоксичных лекарственных средств.
3. Гепатопротекторный и холеретический эффекты Гептразана сохраняются в течение трех месяцев после прекращения его применения.

Фармакокинетика

После парентерального введения Гептразана максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 3/4 часа, биодоступность составляет 96%.

После приема таблетки кишечнорастворимой высвобождение адеметионина благодаря пленочной оболочке происходит в двенадцатиперстной кишке.

После однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг Сmах адеметионина в плазме достигается через 3–5 часов и составляет 0,5–1 мл/л. Уровень концентрации в плазме является дозозависимым.

Биодоступность – 5%, при приеме натощак увеличивается. В течение 24 часов Сmах адеметионина в плазме приобретает исходный уровень.

Связывание с белками плазмы крови – менее 5%.

Преодолевает гематоэнцефалический барьер, значительное повышение концентрации отмечается в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется препарат в печени. Цикл адеметионина включает следующие три этапа: образование, расходование и повторное образование адеметионина.

На первом этапе он используется адеметионин-зависимыми метилазами в качестве субстрата для синтеза S-аденозилгомоцистеина, который с помощью S-аденозилгомоцистеин гидралазы затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина.

Обратная биотрансформация гомоцистеина до метионина происходит в результате переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Завершает цикл преобразование метионина в адеметионин.

Период полувыведения (T1/2) – 1,5 часа. Выводится через почки.

При хронических заболеваниях печени фармакокинетические показатели Гептразана не нарушаются.

Показания к применению

Применение Гептразана показано при цирротических и прецирротических состояниях для лечения внутрипеченочного холестаза, наблюдающегося при таких заболеваниях, как:

• хронический гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени;
• токсическое поражение печени различной этиологии, включая алкогольное, вирусное, лекарственное (на фоне приема противовирусных, противоопухолевых и/или противотуберкулезных средств, трициклических антидепрессантов, антибиотиков, пероральных контрацептивов);
• холангит;
• энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (в том числе алкогольная);
• хронический бескаменный холецистит.

Кроме этого, Гептразан назначают для симптоматической терапии депрессии и при внутрипеченочном холестазе у беременных.

Противопоказания

Абсолютные:

• биполярные расстройства;
• наличие генетических отклонений, оказывающих влияние на метиониновый цикл, вызывающих гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (включая нарушение метаболизма цианокобаламина, дефицит цистатионин-бета-синтазы);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Гептразан при почечной недостаточности, одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин), препаратов растительного происхождения или средств, содержащих триптофан, в пожилом возрасте.

Применение Гептразана в I–II триместрах беременности и при лактации допускается только в исключительных случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Гептразан, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Готовый раствор лиофилизата предназначен для в/м и в/в введения.

Растворение лиофилизата следует производить непосредственно перед введением, используя специальный растворитель, прилагаемый в комплекте. Остаток препарата подлежит утилизации.

Нельзя смешивать Гептразан с содержащими ионы кальция и щелочными растворами!

Не рекомендуется использовать препарат, если при визуальном осмотре содержимого флакона обнаружится, что цвет лиофилизата не соответствует задекларированному производителем в инструкции.

В/в Гептразан следует вводить очень медленно.

Доза начальной терапии определяется из расчета по 5–12 мг на 1 кг веса тела пациента в день.

Рекомендованное суточное дозирование:

• внутрипеченочный холестаз: от 400 до 800 мг (1–2 флакона) в день. Продолжительность лечения – 14 дней;
• депрессия: от 400 до 800 мг в день в течение 15–20 дней.

При необходимости в качестве поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием таблеток Гептразана в дозе 2–4 шт. в день на протяжении 14–28 дней.

У пожилых пациентов начинать применение раствора лиофилизата следует с минимальной рекомендованной дозы – по 5 мг/кг.

Таблетки кишечнорастворимые

1. Таблетки Гептразан принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки), вынимая их из блистера перед непосредственным приемом, желательно в перерыве между едой в первой половине дня.
2. Если цвет таблетки отличается от описанного в инструкции (от белого до белого с желтым оттенком) ее принимать нельзя.
3. Доза начальной терапии определяется из расчета по 10–25 мг на 1 кг веса тела пациента в день.

При внутрипеченочном холестазе и депрессии рекомендуемая суточная доза составляет от 800 до 1600 мг. Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.

У пожилых пациентов начинать прием Гептразана следует с суточной дозы по 10 мг/кг. Нужно учитывать высокую вероятность наличия у этой категории больных сопутствующих патологий, включая возрастные нарушения функции почек, печени или сердца, а также одновременную терапию другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Нежелательные явления Гептразана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – рвота, диспепсия, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, желудочно-кишечная боль и/или кровотечение; редко – эзофагит, вздутие живота;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение;
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, одышка, гиперемия кожных покровов, бронхоспазм и другие симптомы проявления анафилактических или анафилактоидный реакций, включая боль в спине, дискомфорт в области грудной клетки, артериальную гипотензию, артериальную гипертензию, изменение частоты пульса (тахикардия, брадикардия);
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – отек гортани;
• со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, приливы, флебит;
• со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – спазмы мышц, артралгия;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожный зуд; нечасто – аллергические реакции (включая зуд, сыпь, эритему, крапивницу), ангионевротический отек, повышенное потоотделение;
• нарушения психики: часто – бессонница, тревожное состояние; нечасто – спутанность сознания, ажитация;
• инфекционные и паразитарные патологии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – лихорадка, озноб, астения, реакции в месте введения, отек, некроз кожи в месте введения; редко – недомогание.

Передозировка

Симптомы передозировки Гептразана не установлены.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, в случае необходимости – назначение симптоматической терапии.

Особые указания

• Не рекомендуется принимать Гептразан перед сном.
• Прием препарата при циррозе печени на фоне гиперазотемии необходимо сопровождать регулярным контролем содержания азота в крови пациента, при длительной терапии – контролем уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
• На фоне лечения адеметионином повышается риск суицида и других серьезных нежелательных явлений у больных с депрессией, поэтому для оценки симптомов и лечения депрессии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
• При появлении или нарастании чувства тревоги пациент должен проинформировать врача, обычно понижение дозы адеметионина позволяет купировать нежелательное явление, в противном случае Гептразан следует отменить.

Дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты в плазме крови способствует уменьшению содержания адеметионина в период беременности, у пациентов с анемией, нарушенной функцией печени и другими заболеваниями или при соблюдении диеты (например, у вегетарианцев). Необходимо контролировать уровень содержания витаминов, в случае его недостаточности принять меры для его восстановления.

Следует учитывать, что иммунологический анализ может дать ложный показатель уровня гомоцистеина в крови, поэтому в период применения Гептразана рекомендуется использовать другие методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Гептразаном пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания. Управлять транспортными средствами и механизмами можно при условии, что препарат не вызывает у пациента головокружение и другие побочные явления.

Применение при беременности и лактации

Применение Гептразана в I–II триместрах периода вынашивания и при грудном вскармливании возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения адеметионина для лечения детей и подростков не установлены, поэтому противопоказано назначение Гептразана пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо принимать Гептразан пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

При хронических заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Гептразан пациентам пожилого возраста.

При подборе дозы следует учитывать большую вероятность наличия у больного сопутствующих патологий, а также необходимость регулярного применения других лекарственных средств.

Поэтому начальная доза Гептразана не должна превышать нижний предел диапазона доз: при приеме в форме таблеток кишечнорастворимых суточная доза составляет 10 мг/кг, при применении раствора лиофилизата минимальная рекомендованная доза – 5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Существует риск клинически значимого взаимодействия при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, кломипрамином и подобными трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами, лекарственными средствами, содержащими триптофан.

Аналоги

Аналогами Гептразана являются: Адеметионин, Адеметионин-Виал, Гепаретта, Гептор, Гептрал, Самеликс и др.

Сроки и условия хранения

1. Беречь от детей.
2. Хранить при температуре до 25 °C.
3. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гептразане

Отзывы о Гептразане в социальных сетях на данный момент отсутствуют.

Цена на Гептразан в аптеках

Цена на Гептразан за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять от 880 руб., 5 флаконов с лиофилизатом (в комплекте с 5 ампулами растворителя) – от 1122 руб.