Клопидогрел 75 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Профилактика тромботических осложнений:после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемического инсульта (от 6 дней до 6 месяцев) или при диагностированном заболевании периферических артерий;при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии. Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода.

Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания:

печеночная недостаточность тяжелой степени;острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т. ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности), травмах, предоперационных состояниях.

Состав:

Действующее вещество: КлопидогрелКонцентрация действующего вещества (мг): 75 мг Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с НПВС (в т. ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия. Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т. ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Клопидогрел 75 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового до розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, шероховатые, на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка — ядро от розового до розовато-коричневого цвета, ядро — белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II розовый [лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный].

14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

• Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
• Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
• Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.
• Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
• Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
• Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
• Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

1. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
3. Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Клопидогрел Канон – надежная защита от тромбообразования

Одним из таких препаратов является Клопидогрел Канон – лекарственное средство, созданное на основе клопидогрела.

Оно назначается взрослым пациентам (кроме лиц с противопоказаниями) с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышенным риском тромбообразования. Купить лекарство без разрешения врача нельзя, поэтому перед походом в аптеку нужно связаться с доктором и получить рецепт.

Фармакологическое действие

Препарат снижает уровень тромбоцитов в кровиКлопидогрел является ингибитором агрегации тромбоцитов, оказывающим коронародилатирующее действие. Спустя 2 часа после приема начальной дозы происходит торможение агрегации тромбоцитов.

Спустя 4-7 суток приема клопидогрела (в дозе 50-100 мг/день) наблюдается максимальный эффект. Антиагрегантный эффект сохраняется на протяжении 7-10 суток, т. е. всего периода жизни тромбоцитов.

У пациентов с атеросклеротическими поражениями сосудов препятствует развитию атеротромбоза.

Показания к применению

Назначается для предотвращения атеротромботических событий (в комплексе с АСК) при остром коронарном синдроме:

• инфаркт миокарда без зубца Q либо нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения.

Также Клопидогрел Канон назначают для профилактики атеротромботических событий у людей, страдающих окклюзионной болезнью периферических артерий, а также перенесших ишемический инсульт либо инфаркт миокарда.

Порядок применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от того, когда был последний прием пищи. Рекомендуемые схемы терапии представлены для взрослых и пожилых людей с нормальной активностью CYP2C19. Данные, представленные в инструкции, носят ознакомительный характер. Информация о режиме дозирования предоставляется лечащим врачом.

Инфаркт миокарда, окклюзионная болезнь периферических артерий, ишемический инсульт

Лекарство принимают 1 раз в день по 75 мг. При инфаркте миокарда лечение может проводиться с 1 по 35 день после приступа, а при ишемическом инсульте – с 7 дня до 6 месяца.

Острый коронарный синдром без подъема ST-сегмента (стенокардия нестабильная, ИМ без зубца Q)

В начале терапии принимают одну нагрузочную дозу (300 мг), затем принимают по 75 мг 1 раз в день (в комплексе с АСК в дозе 75-325 мг в день). Использование более высоких доз АСК может привести к развитию кровотечения, поэтому принимать кислоту рекомендуется по 100 мг.

Максимальное действие препаратов наблюдается спустя 3 месяца. Оптимальная продолжительность терапии при данном показании не определена. В ходе клинических исследований было установлено, что принимать клопидогрел можно в течение 1 года после развития коронарного синдрома.

Острый коронарный синдром с подъемом ST-сегмента (острый ИМ с подъемом ST-сегмента)

Клопидогрел назначают однократно по 75 мг 1 раз в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы в комплексе с АСК и тромболитиками (либо без тромболитиков).

Комбинированное лечение начинают сразу после появления симптомов, продолжают в течение 4 недель или дольше. Пациентам старше 75 лет нагрузочную дозу принимать не следует.

Фибрилляция предсердий

Препарат назначается 1 раз в день в дозе 75 мг. Также рекомендован прием АСК по 75-100 мг в день.

Порядок действий при пропуске дозы:

• если после пропуска дозы прошло до 12 часов, пропущенную дозу принимают, после чего придерживаются стандартной схемы терапии;
• если после пропуска дозы прошло больше 12 часов, следующую дозу принимают в обычное время (двойную дозу принимать запрещено).

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблетокЛекарство выпускают в виде круглых таблеток розового цвета, упакованных в блистеры и картонные коробки.

Активный компонент – клопидогрела гидросульфат. Дополнительные вещества: кросповидон, кукурузный прежелатинизированный крахмал, лактоза безводная, макрогол, кремния диоксид коллоидный, касторовое гидрогенизированное масло, магния стеарат, МКЦ.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном применении варфарина, ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa, гепарина, нестероидных противовоспалительных препаратов и СИОЗС возможно развитие кровотечений. Использовать данные средства во время лечения клопидогрелом не рекомендуется.

Клопидогрел усиливает действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Одновременное применение данных средств требует осторожности.

Побочные действия

При постмаркетинговом применении лекарства и проведении клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции.

Передозировка

Прием большого количества препарата чреват удлинением времени кровотечения, развитием геморрагических осложнений. При появлении кровотечений назначается соответствующая терапия. Антидотов клопидогрела не найдено.

Если требуется быстрая коррекция времени кровотечения, проводят переливание тромбоцитарной массы.

Противопоказания

Не следует применять Клопидогрел Канон при:

• острых кровотечениях (в т. ч. внутричерепных кровоизлияниях, пептической язве);
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• непереносимости лактозы;
• беременности;
• синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• кормлении грудью;
• дефиците лактазы;
• лечении подростков, детей.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, умеренная печеночная недостаточность, склонность к кровотечениям, генетически обусловленное снижение функции CYP2C19, повышение риска развития кровотечения при некоторых патологических состояниях (в т. ч. оперативных вмешательствах, травмах).

Особые указания

• При приеме препарата необходим контроль состояния печениВо время терапии нужно следить за показателями системы гемостаза (тесты функциональной активности и число тромбоцитов, АЧТВ).
• Прием лекарства прекращают за 5-7 суток до плановой хирургической операции (если отсутствует необходимость в антитромбоцитарном эффекте).
• При посещении стоматолога нужно сообщить врачу о лечении клопидогрелом.
• При низкой активности CYP2C19 возможно использование более высоких доз.

Во время лечения необходим контроль функционального состояния печени. При тяжелых поражениях органа нужно помнить о возможности развития геморрагического диатеза.

При остром инсульте, произошедшем менее 1 недели назад, прием лекарства не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортом, механизмами

Необходимо соблюдение осторожности, т. к. возможно развитие нежелательных эффектов со стороны нервной системы.

Использование препарата Клопидогрел Канон во время беременности не рекомендуется. Также во время терапии следует прекратить кормление грудью. Влияния лекарственного средства на фертильность обнаружено не было.

Применение в педиатрии

Опыт применения отсутствует. Пациентам младше 18 лет медикамент не назначается.

При нарушенной функции почек

При хронической почечной недостаточности Клопидогрел Канон должен применяться с осторожностью.

При нарушенной функции печени

Не назначается людям с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при умеренной печеночной недостаточности требует осторожности.

Условия продажи

Для покупки требуется рецепт.

Условия, сроки хранения

Хранить Клопидогрел Канон следует в прохладном месте (температура – до +25°С) в оригинальной пачке. На протяжении срока годности (24 месяца) препарат должен оставаться недоступным для детей, домашних питомцев.

Цена

Примерная стоимость препарата в России Клопидогрел Канон – 450 руб.

В аптеках Украины данное лекарственное средство не представлено.

Аналоги

Агрегаль — один из возможных аналогов препаратаАналогами препарата являются следующие медикаменты: Клопидогрел, Агрегаль, Плогрель, Клопидекс, Зилт, Детромб, Эгитромб, Кардогрель, Лирта, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Таргетек, Деплатт-75, Клопидогрел-ТАД, Плагрил, Тромбекс, Клопидогрел-СЗ, Тромборель, Клопидогрел-Тева, Трокен, Кардутол, Плавикс, Клопигрант, Лопирел, Клопилет, Клопидогрел-Рихтер.

Отзывы

Многие пациенты, перенесшие тяжелые заболевания и операции (в т. ч. стентирование) отзываются о препарате в положительном ключе. Врачи отмечают, что применение данного средства должно проводиться под контролем специалиста.

Уже применяли Клопидогрел Канон? Расскажите о нем читателям интернет-журнала. Отзывы других людей вы сможете найти в конце статьи.

Итог:

1. Клопидогрел Канон является антиагрегантом – препаратом, предназначенным для снижения риска тромбообразования.
2. Может применяться в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
3. Выпускается в виде таблеток.
4. Продается по рецепту.
5. Не используется для лечения детей, подростков, кормящих и беременных женщин.

Клопидогрел: инструкция по применению

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений.

Несмотря на то, что прием клопидогрела в дозах 75 мг/сут не изменял фармакокинетику S-варфарина или MHO у пациентов, получавших долгосрочную терапию варфарином, совместное применение клопидогрела с варфарином повышает риск кровотечения ввиду независимых эффектов на гемостаз. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р4502С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелом требует осторожности.

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно и оно ведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности (см.

«Меры предосторожности»). Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года.

Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови.

Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.

Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности (см. «Меры предосторожности»).

Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в клиническом испытании на здоровых добровольцах совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений.

Однако, из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП, в настоящее время не ясно, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении всех таких препаратов.

Таким образом, назначение НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелом требует осторожности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): в связи с тем, что СИОЗС влияют на активацию тромбоцитов и увеличивают риск кровотечения, необходимо с осторожностью одновременно применять клопидогрел с СИОЗС.

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.

Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19.

К таким лекарственным средствам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин, хлорамфеникол, эфавиренз. Если одновременно с клопидогрелом требуется использование ингибиторов протонной помпы, рекомендуется использование препаратов с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19, таких как пантопразол или лазопразол.

Совместное применение клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг (одновременно или с перерывом в 12 часов между приемами) снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела на 45% (при приеме нагрузочной дозы) и на 40% (на фоне поддерживающей дозы).

При совместном приеме клопидогрела и омепразола среднее подавление агрегации тромбоцитов было снижено на 39% (при приеме нагрузочной дозы) и 21% (на фоне поддерживающей дозы). Ожидается, что эзомепразол показывает схожие результаты при взаимодействии с клопидогрелом.

Поэтому, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения омепразола и эзомепразола с клопидогрелом.

Менее выраженное понижение действия метаболита наблюдается при применении совместно с пантопразолом и лансопразолом. Допустимо совместное использование клопидогрела и пантопразола.

Доказательства того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2 (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C19) или антациды, влияют на антитромбоцитарное действие клопидогрела, отсутствуют.

Лекарственные средства – субстраты цитохрома CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев.

Исследования in vitro показали увеличение экспозиции репаглинида за счет ингибирования CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела.

Из-за риска повышенной концентрации в плазме следует с осторожностью применять клопидогрел совместно с лекарственными средствами, прежде всего метаболизирующимися с участием цитохрома CYP2C8 (например, репаглинид, паклитаксел).

• Другие препараты: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином (или с обоими препаратами), фенобарбиталом, эстрогенами, дигоксином, теофиллином и антацидными средствами.
• Результаты исследований CAPRIE показали, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются CYP2C9, можно совместно применять с клопидогрелом.
• Согласно клиническим испытаниям у пациентов, получавших одновременно с клопидогрелом различные препараты, кроме описанных выше, включая диуретики, блокаторы бета-рецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина в крови, коронарные вазодилататоры, антидиабетические препараты (включая инсулин), антиэпилептические средства и антагонисты GP IIb/IIIа, не было отмечено клинически значимых побочных взаимодействий.

Клопидогрел

Клопидогрел – антиагрегантное лекарственное средство.

Действующее вещество

Клопидогрел (Clopidogrelum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Медицинский препарат реализуется в банках и контурных ячейковых упаковках, помещенных в картонные коробки.

Показания к применению

• Назначается с целью профилактики тромботических осложнений у людей с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда.
• В комплексе с ацетилсалициловой кислотой препарат используется для профилактики тромботических осложнений, возникающих на фоне коронарного синдрома в стадии обострения: с подъемом сегмента ST при возможности осуществления тромболитического лечения и без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия), в том числе у людей, которым было проведено стентирование.
• Также применяется для профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений, включая инсульт, при отсутствии возможности назначения непрямых антикоагулянтов, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий), при наличии факторов риска появления сосудистых осложнений и кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость лактозы, синдром нарушенного всасывания галактозы/глюкозы, нехватка лактазы в организме.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Период вынашивания ребенка и кормления грудью.
• Активное кровотечение (включая кровоизлияние в мозг или кровотечение из пептической язвы).
• Возраст пациента до 18 лет.
• Гиперчувствительность к активным либо вспомогательным веществам препарата.

Назначается с особой осторожностью при печеночной недостаточности (в частности, средней степени тяжести), почечной недостаточности хронического течения, патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе оперативное вмешательство, травма), наследственном сокращении активности изофермента CYP2C19, совместном использовании варфарина, АСК, гепарина, НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Инструкция по применению Клопидогрел (способ и дозировка)

1. Таблетки принимают перорально, независимо от режима питания.
2. Взрослым и людям пожилого возраста препарат назначают по 75 мг 1 раз/сут.
3. Терапию необходимо начинать с 1-го по 35-й день после перенесенного инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с тромболитиками (или без тромболитиков) и АСК.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг. Далее продолжают в дозе 75 мг 1 раз/сут (с АСК — 75-325 мг/сут). Так как применение АСК в высоких дозах обусловлено большим риском кровотечений, максимальная рекомендуемая доза — не более 100 мг. При этом максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Длительность курса терапии составляет около 1 года.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: иногда — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений; нечасто – головокружение, головная боль, парестезия, внутричерепное кровоизлияние (есть сообщения о случаях с летальным исходом).
• Сердечно-сосудистая система: иногда — снижение АД, васкулит.
• Пищеварительная система: иногда — желудочно-кишечное кровоизлияние и забрюшинное кровотечение со смертельным исходом, гепатит, колит (в том числе лимфоцитарный колит или неспецифический язвенный колит), панкреатит, печеночная недостаточность в стадии обострения, отклонение от нормы функциональных показателей печени, стоматит; нечасто – приступы тошноты, вздутие живота, запор, рвота, язва 12-перстной кишки и желудка; очень часто — диарея, диспепсия, боли в животе.
• Дыхательная система: иногда — интерстициальная пневмония, бронхоспазм, кровотечение из дыхательных путей (легочное кровоизлияние, кровохарканье); часто — носовое кровотечение.
• Мочевыделительная система: иногда – повышение уровня креатина в крови, гломерулонефрит; нечасто – гематурия.
• Иммунная система: иногда — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
• Костно-мышечная система: иногда – миалгия, артралгия, артрит, кровоизлияния в суставы и мышцы.
• Системы кроветворения: иногда — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гранулоцитопения, тяжелая тромбоцитопения; редко – нейтропения (в том числе тяжелая форма); нечасто – эозинофилия, лейкопения.
• Свертывающая система крови: нечасто — увеличение времени кровотечения.
• Органы чувств: редко – вертиго; нечасто — глазные кровоизлияния (в ткани и сетчатку глаза, конъюнктиву).
• Подкожные ткани и кожа: иногда – ангионевротический отек, экзема, крапивница, плоский лишай, эритематозная сыпь, буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз); нечасто – зуд, сыпь, пурпура.
• Другое: иногда – лихорадка; часто — кровотечение из места пунктирования сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки: геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения.

Аналоги

• Аналоги по коду АТХ: Агрегаль, Зилт, Клопидекс, Плавикс, Плагрил, Трокен.
• Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Кардиомагнил.
• Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Препарат оказывает коронародилатирующее воздействие, избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Особые указания

В связи с риском появления головокружения при приеме таблеток требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии прочей потенциально опасной деятельностью. Особенно это касается работы, связанной с предельной концентрацией внимания и повышенной психомоторной реакцией.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендуется принимать препарат при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Противопоказан у детей и подростков до 18 лет.

В пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 75 лет терапию необходимо проводить без использования нагрузочной дозы.

При нарушениях функции почек

Назначают с осторожностью пациентам с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Назначают с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.

Противопоказано применение пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном использовании варфарина с клопидогрелом может увеличиться интенсивность кровотечений.
• Назначение блокаторов IIb/IIIa-рецепторов одновременно с клопидогрелом требует осторожности у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения.
• Потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Срок годности — 2 года.

Цена в аптеках

Цена Клопидогрел за 1 упаковку от 233 рублей.

Клопидогрель: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Медикамент Клопидогрель является достаточно популярным средством для ингибирования агрегации тромбоцитов.

Препарат применяется для предотвращения и профилактики атеротромботических осложнений у пациентов, страдающих острой формой коронарного синдрома, ишемической болезнью сердца и ишемической формой инсульта.

Клопидогрель противопоказан людям с гиперчувствительностью, детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с непереносимостью лактозы, печеночной недостаточностью и внутренними кровотечениями. Применение средства должно быть обязательно согласованно с лечащим врачом.

Лекарственная форма

В качестве лекарственной формы выпуска препарата Клопидогрель выступают круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Средство упаковывается в блистеры по 7, 10, 14, 15 и 30 единиц. В каждой картонной коробке может находиться 1, 2, 3, 4, 6, 8 или 10 блистеров.

Описание и состав

В 1 таблетке лекарственного препарата Клопидогрель содержится 75 мг активного компонента гидросульфита клопидогреля.

Дополнительные элементы состава:

• безводный молочный сахар;
• прежелатинизированный крахмал;
• гидрогенизированное касторовое масло;
• полиэтиленгликоль 6000;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• стеарат магния.

Состав оболочки:

• красный пищевой краситель Allura Red;
• краситель индигокармин;
• гипромеллоза;
• лактозы моногидрат;
• двуокись титана;
• триацетин.

Фармакологическая группа

Клопидогрель относится к группе антиагрегантных препаратов. Механизм действия средства заключается в подавлении способности тромбоцитов склеиваться между собой и избирательном угнетении связывания рецепторов, находящихся на стенках тромбоцитов, с аденозиндифосфатом.

Также препарат подавляет индукцию комплекса GPIIb/IIIa, что в свою очередь предотвращает агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель блокирует склеивание тромбоцитов, вызванное прочими агонистами, за счет ингибирования стимуляции форменных элементов аденозиндифосфатом.

Активный компонент препарата не влияет на активность фермента фосфодиэстеразы и создает условия для необратимой трансформации рецепторов аденозиндифосфата на поверхности тромбоцитов, что дает возможность прекратить их функциональность до их гибели.

Восстановление функциональных способностей рецепторов занимает в среднем неделю.

Клопидогрель быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его концентрация в плазме крови повышается достаточно медленно. Связывание с протеинами сыворотки крови – 96%. Подвергается печеночному метаболизму. Выделяется почками и кишечником в практически равных количествах. Длительность полувыведения – около 8 часов.

Показания к применению

Медикаментозное средство Клопидогрель применяется для лечения и профилактики различных нарушений сердечно-сосудистой системы, связанных с агрегацией тромбоцитов.

для взрослых

Основными показаниями к лекарственному использованию медикамента являются:

• предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов, страдающих острой формой коронарного синдрома (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой): без подъема сегмента ST или с подъемом сегмента ST;
• профилактика атеротромбических осложнений у пациентов, страдающих инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзионным заболеванием периферических артерий.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата Клопидогрель противопоказан.

для беременных и в период лактации

При беременности и кормлении грудным молоком запрещается применять средство в профилактических и лечебных целях.

Противопоказания

Противопоказаниями к лекарственному и профилактическому применению Клопидогреля являются:

• дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость молочного сахара;
• беременность;
• детский возраст до 18 лет;
• различные кровотечения;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• лактационный период;
• гиперчувствительность или абсолютная непереносимость состава средства.

С осторожностью:

• хроническая форма почечной недостаточности;
• сочетание приема Клопидогреля с гепарином, варфарином, НПВС, ацетилсалициловой кислотой и блокаторами гликопротеина IIB/IIIa;
• средняя степень печеночной недостаточности;
• травмы, оперативные вмешательства и прочие факторы, повышающие риск развития кровотечений;
• снижение функционально активности фермента CYP2C19 наследственного типа/

Применения и дозы

Клопидогрель следует принимать перорально вне зависимости от времени суток и приема пищи. Не рекомендуется разламывать или разжевывать таблетки. Средство запивают достаточным количеством воды. Дозировки и длительность применения определяются индивидуально.

для взрослых

Для предупреждения атеротромбоза рекомендуется принимать по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в день. После перенесенного инфаркта миокарда профилактический прием Клопидогреля необходимо начинать не позднее, чем через 35 дней (желательно через несколько дней), после ишемического инсульта – через 7 дней, но не позднее 6 месяцев.

Для лечения коронарного синдрома острой формы без подъема сегмента ST и острого инфаркта миокарда рекомендованная первоначальная дозировка составляет 4 таблетки (300 мг). В дальнейшем необходимо перейти на прием 1 таблетки в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, дозировку которой должен определить лечащий врач.

для детей

Детям, не достигшим возраста 18 лет, строго запрещается принимать Клопидогрель из-за отсутствия достоверных данных о безопасности и целесообразности использования.

для беременных и в период лактации

Женщинам, кормящим грудью, а также находящимся в состоянии беременности применение Клопидогреля противопоказано.

Побочные действия

При лечении препаратом Клопидогрель могут проявиться такие побочные действия:

• изъязвления двенадцатиперстной кишки или желудка;
• головокружение;
• кровоизлияния в конъюнктиву или сетчатку глаза;
• гематома;
• диарея;
• гастрит;
• артралгия;
• метеоризм;
• анемия;
• артралгия;
• тяжелая форма тромбоцитопении;
• стоматит;
• бронхоспахм;
• кровоизлияния под кожные покровы;
• обострение печеночной недостаточности;
• запор;
• понижение артериального давления;
• рвота;
• миалгия;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• панкреатит;
• галлюцинации и спутанность сознания;
• диспепсия;
• гемартроз;
• гранулоцитопения;
• сыпь и зуд на коже;
• отек Квинке;
• удлинение периода кровотечения;
• агранулоцитоз;
• сывороточная болезнь;
• легочные кровотечения;
• васкулит;
• кровотечения в ЖКТ;
• изменение вкуса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении Клопидогреля с варфарином наблюдается значительное усиление интенсивности кровотечений.
• Пациентам, предрасположенным к развитию различных кровотечений (при различных патологиях, травмах или оперативных вмешательствах) следует соблюдать осторожность при одновременном употреблении блокаторов IIb/IIIa-рецепторов.
• Сочетание Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать усиление влияния последней на коллаген-индуцируемое склеивание (агрегацию) тромбоцитов.
• Параллельное применение Гепарина увеличивает риск развития различных кровотечений.

Особые указания

1. Для своевременного выявления кровотечений необходим постоянный контроль над состоянием пациента, особенно в первые недели терапии препаратом Клопидогрель, а также после проведения инвазивных процедур и хирургических операций на сердце.
2. Пациентам, страдающим предрасположенностью к кровотечениям, Клопидогрель назначают с особой осторожностью.
3. В случаях, когда антиагрегантное действие является нежелательным при проведении оперативных вмешательств, применение средства следует прекратить не менее чем за неделю до проведения процедуры.
4. На протяжении всего курса использования медикамента необходимо отслеживать показатели гемостаза, а также функциональную активность тромбоцитов и печени.

Одним из наиболее редких проявлений на фоне применения Клопидогреля является болезнь Мошковица (тромботическая тромбоцитопеническая пурпура).

Данное патологическое состояние представляет потенциальную опасность для жизни пациента и требует принятия незамедлительных терапевтических мер, сопровождающихся применением процедуры плазмофореза.

• В случае наличия у пациента тяжелых нарушений функционирования печени следует учитывать высокую вероятность проявления геморрагического диатеза.
• По причине риска возникновения головокружения в период применения Клопидогреля следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
• Средство отпускается из аптек только по рецепту.

Передозировка

При передозировке средство Клопидогрель наблюдается выраженное увеличение времени кровотечения и могут развиться геморрагические осложнения. В случае отравления препаратом следует немедленно вызвать неотложную медицинскую помощь.

Аналоги

Имеется немало аналогов препарата Клопидогрел:

1. Плавикс представляет собой оригинальный препарат содержащий клопидогрел. Выпускается он в таблетках по 75 и 300 мг. Отличается от Клопидогрела составом формообразующих ингредиентов, условиями и сроком годности (Плавикс можно хранить при температуре до 30 градусов в течение 3-х лет с даты производства таблеток). Стоимость его выше, чем таблеток Клопидогрел, но при покупке Плавикса можно быть уверенным в его качестве.
2. Клопигрант А комбинированный медикамент, выпускаемый в капсулах с модифицированным высвобождением. Кроме клопидогрела он содержит ацетилсалициловую кислоту. Оба активных вещества дополняют действие друг друга и терапевтический эффект от него сильнее чем от Клопидогрела.
3. Кардиомагнил относится к антиагрегантам и является заменителем Клопидогрела по терапевтической группе. В качестве активных веществ препарат содержит магния гидроксид и ацетилсалициловую кислоту. Выпускается он в таблетках по 75 и 150 мг. Его прописывают для профилактики тромбозов, острой сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, в том числе и у беременных пациенток во II триместре беременности.
4. Клапитакс — это индийский медикамент, который производится в таблетках. От Клопидогреля отличается входящим в состав дополнительными компонентами. В остальном оба препарата аналогичны.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25˚C.

Срок хранения составляет 2 года.

Цена

Стоимость Клопидогреля составляет в среднем 545 рублей. Цены колеблются от 324 до 767 рублей.