Низорал таблетки: инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты, цена и отзывы

Низорал – лекарственное средство, обладающее выраженным противогрибковым, фунгицидным и фунгистатическим действием. Препарат назначается при микозе и онихомикозе. Лекарство помогает снять основные симптомы грибковых заболеваний, а при длительном применении излечивает их и уменьшает риск рецидива.

Форма выпуска и состав Низорала

Низорал выпускается в форме таблеток, крема, шампуня и свечей. Активным веществом во всех препаратах является кетоконазол. Данный компонент влияет на системные и поверхностные микозы.

Шампунь Низорал применяется для лечения перхоти, вызванной активизацией грибков рода Pityrosporum ovale. Таблетки эффективны для лечения онихомикоза и микоза, также как крем. Свечи используются для терапии вагинального кандидоза (молочницы).

Состав таблеток против грибка:

кетоконазол (1 таблетке — 200 мг);
кукурузный крахмал;
микрокристаллическая целлюлоза;
вода;
моногидрат лактозы.

Также в таблетках содержится поливидон и диоксид кремния. Состав крема включает в себя пропиленгликоль (основа), спирт (стеариловый и цетиловый), стеарат сорбината (для создания текстуры), сульфит натрия и полисорбат.

Цена и аналоги

Сколько стоит Низорал (Nizoral)? Стоимость крема варьируется от 200 до 400 рублей в зависимости от объёма и места покупки. Лекарство выпускается в упаковках на 10, 15 и 25 мг. Цена таблеток: от 250 рублей за 10 штук. Купить препараты можно в любой аптеке.

Аналоги Низорала:

Кетоконазол. Выпускается в форме таблеток, капель и мази. Капли для лечения микозов не используются. Для терапии онихомикоза лучше покупать мазь, поскольку она действует быстрее, чем таблетки. Кетоконазол нужно наносить 1 раз в сутки, желательно перед сном. Таблетки также следует принимать 1 раз в день (200 мг). Курс лечения длиться от 2 до 4,5 недель. Стоимость мази: около 200 рублей. Таблетки Кетоконазол довольно дешёвые, они стоят в диапазоне от 80 до 120 рублей.
Микозорал. Лекарство выпускается в форме капель и мази. Оба средства можно применять для терапии грибка на ногтях. Микозорал также содержит кетоконазол в качестве активного вещества. Применять средство нужно 1-2 раза в сутки (в независимости от формы). Лечение длиться 2-3 недели. Стоимость препарата варьируется от 250 до 380 рублей.
Кетодин. Выпускается в форме крема и свеч для лечения кандидоза. Применять средство нужно 1 раз в день на протяжении 2-4 недель. Препарат содержит кетоконазол, а также стеариловый и цетиловый спирт. Составы кремов Низорал и Кетодин практически идентичны. Цена препарата: около 150 рублей за 15 мг. Найти Кетодин в оффлайн-продаже довольно сложно, но в его покупке может помочь онлайн-аптека.

Для лечения онихомикоза лучше применять крем, гель или мазь. Лекарства в данных формах не оказывают негативного воздействия на организм, в отличие от таблеток. К тому же, различные мази намного быстрее справляются с симптоматикой грибковых поражений ногтей и кожи.

Показания к применению Низорала

Противогрибковый препарат Низорал применяется для лечения:

микоза и онихомикоза;
кандидоза (кожного, влагалищного и горлового);
лишая (отрубевидного, разноцветного);
эпидермофитии (заболевание кожи и ногтей, вызванное грибками эпидермофитономи);
себорейного дерматоза.

Таблетки эффективны для терапии системных грибковых поражений. Они помогают избавиться от бластомикоза, кокцидиоидоза, паракокцидиоидоза и гистоплазмоз. Таблетки не эффективны для лечения грибкового менингита.

Фармакологическое действие

Низорал оказывает фунгицидное действие, то есть, со временем медикамент полностью подавляет активность патогенных микроорганизмов.

Также препарат имеет фунгистатический эффект, благодаря которому рост грибков значительно замедляется в первые дни применения лекарства.

Противогрибковый компонент кетоконазол оказывает разрушительное воздействие на клеточную мембрану патогенных микроорганизмов.

Крем Низорал глубоко проникает в ноготь и постепенно уничтожает грибков. Также лекарство снимает основные симптомы онихомикоза: зуд, жжение. Препарат борется с желтизной ногтя и устраняет неприятный запах. Таблетки Низорал имеют аналогичное, но более медленное воздействие.

Инструкция по применению Низорала

Крем от грибка ногтей и кожи нужно применять 1-2 раза в сутки. При такой дозировке грибковая инфекция пройдёт за 30-40 дней (зависит от степени поражения). Крем лучше использовать перед сном, предварительно распарив ноги. Наносить средство нужно тонким слоем.

Таблетки следует принимать 1 раз в день (по 200 мг). Чтобы лекарство лучше усваивалось, его нужно выпивать во время еды. Если 1 таблетка не оказывает положительного воздействия в течение 5-7 дней, то дозу стоит увеличить до 400 мг. Курс лечения занимает от 2 до 4 недель.

Таблетку Низорала нужно принимать во время еды

Противопоказания и побочные эффекты

Крем нельзя применять людям с индивидуальной непереносимостью компонентов состава. После использования данной формы Низорала может возникнуть раздражение и жжение кожи. У некоторых пациентов возможно проявление аллергических реакций, в частности – сыпи. Если лечить микоз ногтей, не затрагивая эпидермис, то появление побочных эффектов маловероятно.

Противопоказания для таблеток Низорал:

хронические и острые патологии печени;
непереносимость лактозы или же дефицит лактазы в организме;
гиперчувствительность к компонентам состава;
возраст меньше 3 лет или масса тела менее 15 кг.

Нельзя давать таблетки Низорала детям до 3 лет

Таблетки следует применять с осторожностью у пациентов, возраст которых больше 50 лет. Также препарат не рекомендован для людей с пониженной кислотностью желудка. Низорал нельзя применять единовременно с алкогольными напитками. Перед применением таблеток нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Отзывы

suus_99:

«Принимала таблетки Низорал для лечения застойного онихомикоза. Я пила по 2 таблетки в день на протяжении 6 недель. В самом начале лечения эффект был незаметен, но в итоге препарат подействовал. Примерно через 5 месяцев грибок начал развиваться заново из-за того, что у меня ослабла иммунная система. Второй раз лечилась Кетоконазолом, потому что эффект тот же, а цена ниже».

dum_dum:

«У меня развился грибок ногтей на ногах. Пластины пожелтели, стали толстыми и изогнутыми. Я стал искать лекарство в интернете, наткнулся на описание крема Низорал. Цена у препарата невысокая (около 250 рублей за 10 мг), поэтому я решил купить. Эффектом был приятно удивлён: уже через несколько дней исчезли все симптомы грибка, а через 5 недель онихомикоз полностью прошёл».

anna_111:

«Крем Низорал мне посоветовал мой лечащий врач. Лекарство недорогое и эффективное, в этом я убедилась самостоятельно. Наносила крем 2 раза в день (с утра и перед сном). Примерно через 2 недели мои ногти на ногах стали приходить в нормальное состояние. Сейчас у меня выросли уже здоровые пластины без намёка на грибок».

Как применять таблетки Низорал. Стоимость препарата, аналоги

Микозы – это отдельная группа заболеваний, которые развиваются по причине инфицирования человеческого организма грибком.

Паразитическая особь оставляет споры на поверхности кожи и ногтей, отчего у человека возникают зуд, жжение, трещины и видоизменяются ногтевые пластины. Лечение микозов и онихомикозов проходит длительно и непрерывно с применением средств местного и системного назначения.

Таблетки Низорал подходят для лечебно-профилактических целей, т. к. обладают широким спектром действия.

Nizoral в таблетках: состав и фармакологические свойства

Таблетки Низорал имеют круглую форму и белый цвет. Запечатаны в блистеры в количестве 10 шт. По 1 или 3 блистера находится в картонной упаковке. Каждая таблетка содержит 200 мг кетоконазола – это активное вещество препарата.

Также в состав Низорала входят:

Вода.
Поливидон.
Моногидрат лактозы.
Крахмал кукурузный.
Стеарат магния.
Диоксид кремния коллоидный безводный.
Целлюлоза микрокристаллическая.

Активное вещество кетоконазол – это производное имидазол-диоксолана. Соединение обладает фунгицидными свойствами, губительными для дерматофитов, диморфных штаммов, дрожжевой флоры и высших грибов эумицетов. Меньшую чувствительность к воздействию кетоконазола показывают возбудители аспергиллеза, грибки споротрикс, мукор, дерматика и прочие фикомицеты.

Что делает кетоконазол? Вещество угнетает синтез эргостерола в клетках мицелия. По этой причине нарушается состав мембранных компонентов и грибки погибают.

Наибольшая концентрация кетоконазола наблюдается через 1 – 2 часа после приёма лекарства. Вещество распределяется по внутренним тканям, в минимальных количествах проникая в спинномозговую жидкость.

После окисления и расщепления препарат выводится с мочой и желчью.

Низорал эффективно лечит грибковые инфекции гладкой кожи, волос, ногтей и слизистых оболочек. Он справляется даже с обширными поражениями тела, что позволяет быстро купировать симптомы гистоплазмоза и кокцидиоидоза.

Показания и противопоказания

Узнать, от чего помогают таблетки Низорал, можно в инструкции по применению. Показаний у препарата много, поэтому он широко востребован в дерматологии и микологии.

Когда назначают Nizoral:

Гистоплазмоз.
Бластомикоз.
Дерматофития.
Кандидоз ротовой полости.
Разноцветный лишай.
Паракокцидиоидоз.
Грибковые поражения дермы, слизистых оболочек и волосистой части головы.
Хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
Фолликулит грибковой природы (возбудитель Malassezia).
Хронический кандидоз кожи или слизистых.

При грибковом менингите пить Низорал нецелесообразно, поскольку активные вещества таблеток плохо транспортируются через гематоэнцефалический барьер.

Противопоказаний у таблеток Низорал тоже много, поэтому принимать их без врачебных назначений недопустимо.

При каких состояниях противопоказан Nizoral:

Патологии печени.
Возраст младше 3 лет.
Беременность и лактация.
Непереносимость лактозы.
Индивидуальная непереносимость составляющих.
Совместный приём с пероральными лекарствами Бепридил, Сертиндол, Мизоластин, Терфенадин, Дизопирамид, Хинидин, Триазолам, Мидазолам, Симвастатин, Эрготамин, Эргометрин, Иринотекан, Нисолдипин и др. Список очень большой, поэтому всегда советуйтесь с врачом, если уже принимаете медикаментозные средства.

С осторожностью Низорал назначают пациентам с пониженной кислотностью желудка. Больным с ахлоргидрией в анамнезе и лицам, принимающим блокаторы гистаминовых H-2 рецепторов либо блокаторы протонового насоса, Nizoral рекомендуется запивать напитками «Кола».

Злоупотребление алкоголем и применение Низорала приводит к дисульфирамоподобной реакции. У человека появляется тошнота, головная боль, отёчность. Кожные покровы краснеют и формируются высыпания.

Как лечить грибок таблетками Низорал

Согласно инструкции по применению Низорал в таблетках принимают вместе с едой для лучшего всасывания лекарственных веществ. При вагинальном кандидозе 2 таблетки употребляют ежедневно в течение 1 недели.

Грибковые поражения кожи тела и головы, дерматофитию и системные инфекции лечат ежедневно, принимая по 1 таблетке Низорала. При отсутствии улучшений через некоторое время дозировку повышают до 2 таблеток в сутки. При дерматофитии лечение длится 4 недели, при грибковой себорее головы – 6 – 8 недель, при разноцветном лишае – 10 дней. Системные микозы лечат полгода.

Если Низорал назначен для лечения ногтевого грибка, его принимают длительно, 4 – 6 месяцев. Срок зависит от быстроты роста пластины. Терапию завершают на том этапе, когда пораженные ногти полностью заменены здоровыми, а лабораторные анализы показывают отсутствие патогенной флоры.

Увеличивать дозы кетоконазола без ведома врача запрещено. Из-за передозировки возникают боли в животе, тошнота, сонливость, гиперемия, диарея, рвота, анорексия, отёчность, гипергидроз, сыпь, головные боли, ухудшается аппетит. Промывание желудка больному проводят по показаниям, в основном обходятся применением энтеросорбентов.

Детям Низорал в таблетках назначают исходя из критерия веса. При массе тела в пределах 15 – 30 кг ограничиваются половинчатой дозировкой, т. е. ребенку дают по пол таблетки Низорала. Если вес превышает 30 кг, ребенку подходит стандартная доза лекарства. Если вес ниже 15 кг, препарат вообще не назначают.

Цена и аналоги

На Низорал таблетки цена не слишком высокая – 3 блистера можно купить за 350 – 400 рублей. В некоторых аптеках препарат продается дороже. Окончательная стоимость зависит от производителя и торговой наценки конкретной аптеки.

Учитывая длительность лечения грибковых заболеваний, потребитель понимает, что покупка Низорала выльется в конечном счете в круглую сумму. Отсюда назревает вопрос, существуют ли у таблеток Низорала аналоги – более дешевые, но столь же эффективные.

Фармацевты предлагают два варианта, чем заменить таблетки Низорала – это Кетоконазол и Микозорал. Если врач дополнительно назначал шампунь, но он не подошел, Низорал заменяют на Кеназол, Оразол, Перхотал, Эберсепт, Себозол.

Отзывы

Ввиду высокой гепатотоксичности врачи стараются не назначать таблетки Низорала для лечения грибка. Но если ситуация критическая, и обойтись без препарата не получается, фунгицидное средство все же используется пациентами.

Много положительных отзывов таблетированная форма Низорала собирает от женщин, которым удалось вылечить молочницу. Быстрый эффект получают пациентки, принимающие таблетки и использующие интравагинальные свечи, например, Тержинан.

При беременности и грудном вскармливании врачи не рискуют прописывать Низорал, ведь кетоконазол проникает через плаценту и попадает в материнское молоко. Также специалисты не советуют принимать эти таблетки после 50 лет и пациентам с нарушениями функций надпочечников.

Стоит ли принимать Низорал и в каких дозировках лучше пить таблетки, необходимо решать вместе с врачом. Помните, что Nizoral не сочетается со многими лекарствами, поэтому не забудьте предупредить доктора о том, что принимаете какой-либо медикамент.

Низорал таблетки: инструкция по применению

Таблетки Низорал относятся к фармакологической группе лекарственных средств противогрибковые препараты для системного применения. Они используются для этиотропной терапии (лечение, направленное на устранение воздействия причины заболевания) инфекционных процессов, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата грибками.

Форма выпуска и состав

Таблетки Низорал имеют белый цвет, круглую форму со скошенными краями и разделительной риской. Основным действующим веществом препарата является кетоконазол, его содержание в одной таблетке составляет 200 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Микрокристаллическая целлюлоза.
Моногидрат лактозы.
Стеарат магния.
Кукурузный крахмал.
Повидон К90.
Диоксид кремния коллоидный.
Очищенная вода.

Таблетки Низорал расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 3 блистера с таблетками и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Низорал кетоконазол является химическим производным имидазолом. Оно подавляет процесс синтеза эргостерола, который необходим для нормального синтеза клеточной стенки грибков.

За счет снижения его концентрации, кетоконазол обладает фунгицидным (приводит к гибели грибковых клеток) и фунгистатическим (снижение активности роста и размножение грибков) действием.

Препарат активен в отношении дрожжевых грибков (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), дерматофитов, эумицетов (высшие грибки) и диморфных грибков. Меньшей активностью он обладает по отношению к Sporothrix schenckii, Aspergillus spp., некоторым Dermatiaceae, Mucor spp.

и другим фикомицетам, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол в терапевтической дозе может приводить к удлинению интервала ST на электрокардиограмме, а также к небольшому снижению уровня тестостерона у мужчин.

После приема таблетки Низорал внутрь действующее вещество всасывается лучше в условиях кислой реакции среды полости кишечника. Оно равномерно распределяется в тканях организма, в небольшом количестве проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер.

Кетоконазол метаболизируется в печени до неактивных продуктов распада, которые в большей степени выводятся с желчью в кишечник.

Период полувыведения (время, через которое из организма выводится половина всей дозы препарата) в течение первых 10 часов после приема составляет 2 часа, в дальнейшем 9 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Низорал показан при развитии различных грибковых инфекционных заболеваний, в том числе кожи и ее придатков, в случае если терапия лекарственными средствами для наружного применения не оказывает должного эффекта. К таким заболеваниям относятся:

Разноцветный лишай.
Тяжелое течение кандидоза кожи и слизистых оболочек, а также его длительное развитие.
Кандидоз слизистой оболочки рта или влагалища у женщин с тяжелым течением.
Фолликулит (воспаление волосяных фолликулов), вызванный грибками рода Malassezia.

Также таблетки Низорал применяются для этиотропной терапии системных грибковых инфекций, в частности паракокцидиоидоза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Низорал противопоказан при различных патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

Индивидуальная непереносимость кетоконазола или вспомогательных компонентов препарата.
Острая или хроническая патология печени, которая сопровождается снижением ее функциональной активности.
Одновременный прием с медикаментами, которые влияют на ферментативную систему Р450 печени (астемизол, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин и домперидон), аналогичными противогрибковыми препаратами (триазоламом, мидазоламом), ингибиторами печеночного фермента ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин), производными алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином).
Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью таблетки Низорал применяются у лиц после перенесенных хирургических вмешательств, на фоне злоупотребления алкоголем, а также некоторыми лекарственными средствами, которые обладают гепатотоксичностью. Перед началом приема таблеток Низорал важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Низорал принимаются внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для лучшего всасывания действующего вещества препарата, таблетки лучше принимать после еды. Средняя доза таблеток Низорал зависит от возраста:

Дети старше 3-х лет с массой тела от 15 до 30 кг – 100 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При массе тела у ребенка свыше 30 кг дозировка такая же, как и у взрослых. При массе тела менее 15 кг применение препарата не рекомендуется.
Взрослые – 200 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При тяжелом течении грибковой инфекции или отсутствии терапевтического эффекта допускается увеличение дозы до 400 мг в 1 или 2 приема в течение суток.

Длительность применения таблеток Низорал зависит от вида возбудителя грибковой инфекции, она варьирует от 7-ми дней до нескольких месяцев (до полугода).

Побочные эффекты

Прием таблеток Низорал может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

Система пищеварения – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функционального состояния печени, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), изменение цвета языка. Были зарегистрированы случаи развития тяжелого лекарственного гепатита, вплоть до гепатонекроза (массированная гибель клеток печени).
Нервная система – головная боль, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности кожи в виде покалывания), повышенная возбудимость, сонливость или бессонница, тревога, общая утомляемость, реже развивается повышение внутричерепного давления.
Сердечно-сосудистая система – ортостатическая пневмония (снижение артериального давления при смене положения тела человека из горизонтального в горизонтальное).
Эндокринная система – гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин вследствие снижения уровня тестостерона), нарушение функциональной активности коры надпочечников.
Нарушение обмена веществ (метаболизм) – снижение аппетита, вплоть до его отсутствия (анорексия), непереносимость алкоголя.
Органы чувств – боязнь света (фотофобия).
Опорно-двигательная система – миалгия (боли в мышцах) и артралгия (боли в суставах).
Мочеполовая система – нарушение менструального цикла у женщин, обратимое нарушение эректильной функции у мужчин, функциональные изменения сперматозоидов.
Иммунная система – псевдоанафилактический шок (снижение артериального давления с развитием полиорганной недостаточности, в развитии которых нет аллергического компонента), реже развиваются аллергические реакции в виде крапивницы (характерная сыпь, напоминающая ожог крапивой), ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица и наружных половых органов), анафилактических реакций.
Изменения лабораторных показателей – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение гепатоцитов (клетки печени), снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения), уменьшение уровня тестостерона в крови.
Кожа и подкожная клетчатка – алопеция (выпадение волос), реактивный дерматит (воспалительная реакция кожи), эритема (появление покраснения), сыпь, зуд, развитие «приливов», которые являются результатом повышенного притока крови к коже.
Дыхательная система – носовые кровотечения.

Также после приема препарата могут развиваться общие реакции в виде развития лихорадки с повышением температуры тела, периферических отеков мягких тканей, озноба. Развитие тяжелых побочных эффектов является основанием к отмене таблеток Низорал.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Низорал следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении применения препарата, к которым относятся:

Препарат обладает достаточно высокой гепатотоксичностью, поэтому перед началом его применения и во время курса лечения обязательно необходимо проводить периодический лабораторный контроль функциональной активности печени.
Длительный прием препарата требует периодического контроля функциональной активности надпочечников.
Всасывание действующего вещества препарата ухудшается при снижении кислотности желудочного сока, что необходимо учитывать во время приема антацидов (препараты, снижающие кислотность желудочного сока), а также при сопутствующем гипоацидном гастрите.
Прием кислых напитков во время приема таблеток улучшает всасываемость действующего вещества.
После применения глюкокортикостероидов накануне начала курса лечения таблетками Низорал важно начинать прием препарата не раньше, чем через 14 дней.
Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения, об этом следует предупредить лечащего врача.
Препарат не оказывает влияния на функциональную активность коры головного мозга, возможности к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Низорал отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием или применение по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Низорал наиболее часто развивается тошнота, повышенная утомляемость, сонливость, заторможенность центральной нервной системы, рвота, боли в животе, головная боль, диарея, сыпь на коже, дисгевзия. В случае передозировки проводится промывание желудка, кишечника, приема кишечных сорбентов (активированный уголь), а также симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Низорал

Аналогичными по составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Низорал являются препараты Кетоконазол, Фунгинок, Микозорал.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Низорал составляет 3 года с момента изготовления. Их следует хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Таблетки Низорал цена

Средняя стоимость 10 таблеток Низорал в аптеках Москвы составляет 748 рублей.

Низорал таблетки: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Низорал таблетки — противогрибковое лекарственное средство, активным веществом которого является Кетоконазол.Кетоконазол — синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).

Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах.

Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6 — 12 мсек наблюдалось спустя 1 — 4 часа после приема препарата Низорал®, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений.

Однако такое увеличение интервала QT считается клинически не значимым.При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов после приема кетоконазола.

Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак.

При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств.In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%.

Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.

Показаниями к применению таблеток Низорал являются:

инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения: дерматофития; разноцветный лишай;
фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia; хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи; кандидоз рта и глотки; хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз;
кокцидиоидоз; бластомикоз.

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Таблетки Низорал принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибами и системных инфекциях:

Взрослые:

Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).- Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды

Дети старше 3 лет:

с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);
с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.Средняя продолжительность лечения:- вагинальный кандидоз — 7 дней;
кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
разноцветный лишай — 10 дней;
кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ≥1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших таблетки Низорал (данные многоцентрового открытого клинического исследования):Нарушения со стороны нервной системы: головная боль..Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой