Зилт

Препарат Зилт представляет собой эффективный антигрегант, который замедляет агрегацию тромбоцитов. Специалисты прописывают его пациентам в целях профилактики тромбоза, инсульта и инфаркта.

Наименование

Латинское название — Zyllt. МНН препарата: Клопидогрел.

Препарат Зилт представляет собой эффективный антигрегант, который замедляет агрегацию тромбоцитов.

B01AC04.

Формы выпуска и состав

Выпускается медикамент в таблетках по 75 мг действующего вещества (гидросульфата клопидогрела). К прочим веществам относятся:

МКЦ;
пропиленгликоль;
тальк;
железный краситель;
прежелатинизированная разновидность крахмала;
диоксид титановый;
макрогол-6000;
безводная форма лактозы;
гидрогенизированное касторовое масло;
гипромеллоза.

Выпускается медикамент в таблетках по 75 мг действующего вещества (гидросульфата клопидогрела).

Пилюли продаются в упаковках по 14, 28, 30, 56, 84 и 90 шт.

Препарат относится к группе пролекарств-клопидогрелов. Он выборочно ингибирует связи АДФ с тромбоцитными рецепторами и дальнейшую активацию комплекса GPIIb/IIIa (гликопротеинового), что провоцирует ингибирование тромбоцитной агрегации.

Этот процесс продолжается в течение 1-1,5 недели. Действующий метаболит появляется в результате активации изоферментов CYP450. Однако адекватные реакции наблюдаются не у каждого пациента, потому что некоторые изоферменты обладают полиморфизмом, изменяются под влиянием иных медикаментов или имеют разную степень ингибирования АДФ.

Препарат показывает эффективность в профилактике атеротромботических последствий у больных с поражением кровеносных сосудов разного генеза, особенно при патологии периферических, коронарных и церебральных артерий.

Препарат показывает эффективность в профилактике атеротромботических последствий у больных с поражением кровеносных сосудов разного генеза.

Фармакокинетика

Лекарство оперативно абсорбируется после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация действующего компонента достигается через 40-45 минут после употребления дозы от 75 мг.

Метаболизируются составляющие лекарственного средства внутри печени. Срок полураспада — около 6 часов. 46% препарата выводится кишечником, остальная часть — почками.

Показания к применению

Лекарство используется для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов совершеннолетнего возраста, у которых диагностированы такие патологии:

инфаркт миокарда;
ишемический инсульт;
ишемическая болезнь сердца;
окклюзивная болезнь артерий (периферических);
острая форма коронарного синдрома (с увеличением ST сегмента и без такового).

Кроме того, медикамент используется для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений при мерцательной аритмии, инсульте.

Противопоказания

гиперчувствительность к ингредиентам лекарства;
беременность и кормление грудью;
кровотечения (острые);
тяжелые и острые печеночные патологии;
возраст менее 18 лет;
синдром ГГМ, лактозная непереносимость, нехватка лактазы.

С осторожностью

умеренные и легкие проблемы с печенью;
ухудшение функционирования почек;
состояния, при которых есть высокий риск возникновения кровотечения;
сочетание с Гепарином, Варфарином и средствами, ингибирующими гликопротеин;
непереносимость иных тиенопиридинов (Празугрел, Тиклопидин и др.).

Как принимать Зилт?

Лекарство нужно пить 1 раз в день. Пища не влияет на активность и всасываемость медикамента.

При ишемии, инфаркте миокарда и окклюзивном заболевании артериальных сосудов средняя доза — 75 мг (1 пилюля) 1 раз в день.

Пациентам с мерцательной аритмией препарат назначается в дозировке по 75 мг. Предельная дневная доза — 300 мг. При этом иногда дополнительно используется ацетилсалициловая кислота.

При пропуске употребления очередной дозы медикамента ее можно принять в течение 12 часов. После этого режим схему лечения не следует нарушать. Запрещается удваивать дозу.

Лекарство нужно пить 1 раз в день.

Прием препарата при сахарном диабете

При наличии сахарного диабета перед приемом лекарства следует обязательно проконсультироваться с медицинским экспертом.

Как долго принимать?

Длительность терапии медикаментом не должна превышать 1 год.

Побочные действия

Препарат способен вызывать нежелательные реакции. При появлении таковых следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Желудочно-кишечный тракт

болезненные ощущения в области живота;
диарея и запоры;
колит;
панкреатит;
кровотечения в желудочно-кишечных отделах (забрюшинное кровоизлияние);
тошнота;
рвота;
диспепсия.

Органы кроветворения

лейкопения;
анемия;
агранулоцитоз;
гранулоцитопения;
тромбоцитопения;
нейтропения (в редких случаях).

Центральная нервная система

головные боли;
лихорадка;
затуманенность сознания;
слуховые и визуальные галлюцинации;
головокружение;
тремор.

Со стороны мочевыделительной системы

гломерулонефрит (в крайне редких случаях);
гематурия;
нарушение функции почек;
повышение плазменной концентрации креатинина.

Со стороны дыхательной системы

кровь из носа;
выделение слизи и крови из дыхательных путей;
интерстициальная форма пневмонии;
бронхиальные спазмы.

Со стороны органа зрения

снижение четкости восприятия;
увеличение внутриглазного давления;
двоение в глазах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

обострение недостаточности и иные нарушения функции печени;
гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

мышечные кровоизлияния;
гемартрозы;
миалгия;
артралгия;
артрит.

Кроме того, при приеме таблеток могут возникнуть анафилактоидные реакции.

Особые указания

Пациенты, перенесшие инвазивные процедуры и операции, нуждаются в тщательном контроле при приеме лекарства во избежание осложнений вследствие внезапных кровотечений.

Препарат пролонгирует длительность кровотечения. Поэтому он с осторожностью прописывается больным с высоким риском появления подобного состояния.

Перед плановыми операциями, когда антитромбоцитарное действие не требуется, препарат необходимо отменить как минимум за 5-6 суток до хирургического вмешательства. Сюда относятся и стоматологические процедуры.

Совместимость с алкоголем

Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии. Поэтому при терапии медикаментом следует избегать подобных сочетаний.

Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии.

Влияние на способность управлять механизмами

Медикаментозный препарат не оказывает никакого воздействия на способность к вождению авто и занятиям, требующих быстрой реакции и внимания.

Применение при беременности и в период лактации

В период вынашивания плода препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превысит вероятные риски.

При лактации и приеме медикамента от кормления грудью следует отказаться.

Назначение Зилта детям

Лекарство не предназначено для лечения несовершеннолетних пациентов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозировки не корректируются. Однако им следует отказаться от нагрузочной дозы.

Пожилым пациентам дозировки не корректируются.

Передозировка

В слишком высоких дозах препарат может привести к пролонгации продолжительности кровотечения и геморрагическим осложнениями. Для нормализации состояния потерпевшего назначается переливание тромбоцитарной смеси. У препарата нет антидота.

Взаимодействие с другими препаратами

Нежелательно сочетать медикамент с пероральными антикоагулянтами из-за риска увеличения интенсивности кровотечений.

Средства, ингибирующие функции протонного насоса, оказывают минимальное воздействие на изофермент CYP2C19 — Лансопразол и Пантопразол. Их можно сочетать с рассматриваемым медикаментом.

Действующий компонент лекарства не влияет на фармакокинетические свойства Варфарина. Но подобная комбинация повышает риск появления кровотечений из-за ухудшения свертываемости крови.

При сочетании препарата с Теофиллином и Дигоксином их фармакокинетика не меняется.

Рекомендуется избегать одновременного применения с Омепразолом.

Аналоги

Атерокард;
Ареплекс;
Агрель;
Брилинта;
Деплатт;
Авикс;
Дилоксол;
Джендогрел;
Клопакт;
Клопигрел.

Условия отпуска из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

Лекарство невозможно приобрести без врачебного рецепта.

Цена на Зилт

Стоимость лекарства начинается от 120 рублей за 14 таблеток по 75 мг активного вещества в картонной пачке.

Лекарство невозможно приобрести без врачебного рецепта.

Условия хранения препарата

Хранить медикамент желательно при температуре не более +20°C, в прохладном и сухом месте, куда не попадает солнечный свет.

Срок годности

24 месяца.

Отзывы на Зилт

Врачей

Игорь Квашнин (терапевт), 40 лет, г. Барнаул.

Эффективное и сильное средство из группы антиагрегантов. Действующее вещество в его составе способно замедлять АТ. Пользоваться этими пилюлями нужно исключительно по медицинским показаниям и в соответствии с указаниями врача. Если этим пренебречь, то можно столкнуться с крайне нежелательными реакциями и осложнениями.

Зилт инструкция

Спасаемся от инфаркта и инсульта

Пациентов

Антон Вигман, 45 лет, г. Москва.

В течение многих лет страдал стенокардией. Около 3 лет тому назад я перенес стентирование. После процедуры принимаю каждый день по 1 таблетке этого препарата. Недавно сдавал анализы, доктор не выявил никаких нарушений, наоборот, отметил улучшение общего состояния. Самочувствие тоже улучшилось, а стенокардические приступы больше не появлялись.

Владимир Дубов, 47 лет, г. Липецк.

Был крайне удивлен профессионализмом специалистов в нашей поликлинике, которые оперативно диагностировали у меня предынсультное состояние и спасли жизнь. По врачам пришлось походить около 12 месяцев.

Кардиолог предупреждал меня о возможных рисках употребления кучи лекарств и порекомендовал воспользоваться этим медикаментом, потому что он хорошо воспринимается организмом и редко провоцирует побочные реакции.

Теперь мои сосуды и артерии в норме.

Зилт: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Зилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант. Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Зилт: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Зилт – это антиагрегантное средство, предназначено для замедления агрегации тромбоцитов в крови. Это позволяет предотвратить тромботические осложнения, возникающие после инфаркта миокарда или ишемического инсульта.

Активный метаболит действующего вещества является ингибитором агрегации тромбоцитов. Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.

Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.

Принимая 1 таблетку Зилт 75 мг в сутки, с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень.

В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении Зилт в дозе 75 мг в сутки составляла 40 – 60%. После прекращения приема агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к начальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Препарат позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Действующее вещество – Клопидогрел (Clopidogrel). Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

От чего помогает Зилт? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

инфаркт миокарда (начало лечения в сроки от нескольких дней до 35 дней после его возникновения);
ишемический инсульт (начало лечения в сроки от 7 дней до 6 мес после его возникновения);
диагностированным заболеванием периферических артерий;
острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым установили стент после чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (AСК);
острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с AСК у пациентов, которые получают стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия.

Инструкция по применению Зилт 75мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 1 таблетке Зилт 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, затем инструкция по применению рекомендует переход на постоянную дозировку Зилт 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза – 100 мг в сутки). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Особые указания

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение должно начинаться без приема нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта терапии. Оптимальный режим дозирования препарата у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Зилт 75мг:

Общие реакции: загрудинная боль, повышенная утомляемость, астения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, судороги в ногах, гипестезия, невралгия, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, АГ (артериальная гипертензия), сердечная недостаточность, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, гемартроз, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровоизлияние в глаз, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артрит, артроз.
Со стороны ЦНС: депрессия.
Со стороны системы дыхания: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, язвы на коже, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Со стороны органов чувств: катаракта, конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей, цистит, гиперменорея, единичные случаи гемолитического уремического синдрома и мембранозной нефропатии.
Аллергические реакции: единичные случаи реакций гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).

Противопоказания

Противопоказано назначать Зилт в следующих случаях:

Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
Тяжелое функциональное нарушение печени.
Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
Период беременности и грудного вскармливания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при:

Патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе хирургические вмешательства, травмы).
Функциональных нарушениях почек (опыт применения ограничен).
Болезнях, при которых существует предрасположенность к развитию кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).
Умеренных функциональных нарушениях печени с предрасположенностью к кровотечению (опыт применения ограничен).
Совместном применении гепарина, варфарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
Комплексном применении с НПВС (в том числе с ингибиторами ЦОГ-2).
Повышенной чувствительности к прочим тиенопиридинам (к примеру, празугрел, тиклопидин).
Низкой активности изофермента CYP2C19.

Передозировка

Передозировка может привести к удлинению времени кровотечения с последующими осложнениями.

Лечение симптоматическое, специального антидота не существует. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения действие Зилта можно устранить путем трансфузии тромбоцитарной массы.

Аналоги Зилт, цена в аптеках

При необходимости, заменить Зилт 75мг можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Плавикс,
Агрегаль,
Детромб,
Клопидекс,
Клопидогрел,
Плагрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Зилт, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Зилт 75 мг 28 шт. – от 930 до 1110 рублей, 75мг 14 таблеток – от 521 до 620 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

Люди, принимавшие Зилт хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами).

Согласно отзывам врачей, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования.

Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда возникают жалобы на проявления побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Лекарства, Антикоагулянты- клопидогрел (clopidogrel)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Зилт

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

В составе пленочной оболочки таблетированного лекарственного средства содержатся следующие элементы: пропиленгликоль (0,4 мг.), гипромеллоза (5,6 мг.), красный оксид железа (0,04 мг.), диоксид титана (1,46 мг.), а также тальк (0,5 мг.).

Форма выпуска

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Фармакологическое действие

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Так называемое пролекарственное соединение клопидогрел по своему химическому строению относится к активным метаболитам и является ингибитором процесса агрегации тромбоцитов.

Лекарственное соединение ингибирует в селективном режиме связывание аденозиндифосфатов (сокращенно АДФ . т.е.

свободный нуклеотид, в химическом составе которого присутствует фосфорная кислота, рибоза, а также аденин) с тромбоцитными рецепторами P2Y12.

Помимо того препарат оказывает влияние на опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa (гликопротеиновый комплекс), тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов.

Примечательно то, что процесс агрегации тромбоцитов необратим и не приостанавливается в течение их жизненного цикла, который длится, как правило, от 7 до 10 дней.

Это означает, что восстановления функциональности тромбоцитов происходит одновременно с их обновлением.

Поскольку под воздействием АДФ усиливается блокада тромбоцитной активации, агрегация тромбоцитов может происходить также и при условии их индуцирования отличными от АДФ агонистами.

При приеме данного лекарственного средства понижается эффективность АДФ, которая продуцируется в каждом активном тромбоците.

Заметное ингибирование тромбоцитной агрегации может наблюдаться уже в первые сутки приема препарата при дозировке в 75 мг.

По прошествии пяти дней с момента последнего приема препарата агрегация тромбоцитов, как и длительность кровотечения восстанавливается до прежнего уровня.

Препарат позволяет предупреждать развитие осложнений атеротромботического характера у пациентов, которые страдают от атеросклероза.

Особенно эффективен Зилт при поражении периферических, церебральных, а также коронарных артерий.

Однократная суточная доза препарата Зилт (75 мг.) быстро всасывается. Максимальное содержание в крови клопидогрела достигается через 45 минут. Почки выводят половину лекарственного средства из организма, кишечник – его вторую половину.

Показания к применению Зилта

Показаниями к применению Зилта являются следующие случаи:

профилактика осложнений атеротромботического типа у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, а также после инсульта;
артериальные заболевания;
острый коронарный синдром.

Стоит отметить, что данный препарата используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

при подъеме сегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта;
при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъем сегмента ST.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Противопоказания

Зилт противопоказан:

С осторожностью следует принимать препарат в первые дни после инфаркта.

Поскольку активно действующие компоненты, входящие в состав Зилта, усиливают кровотечение, его не стоит назначать пациентам после перенесенных хирургических операций, тяжелых травм или при других патологических состояниях. Того же правила стоит придерживаться в отношении больных с нарушением функций почек, при язве, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

При применении препарата крайне редко могут возникать такие общие и специфические побочные эффекты со стороны нервной, дыхательной, мышечной, сердечно-сосудистой и вегетативной системы, а также органов кроветворения, ЖКТ и чувств как:

Помимо того, при приеме препарата Зилт были выявлены единичные случаи возникновения таких побочных действий как: нефропатия мембранозная, ангиоотек, анафилактический шок, уремический синдром, а также бронхоспазм.

Таблетки Зилт, инструкция по применению(Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Зилта лекарство принимают независимо от приема пищи в дозировке, зависящей от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента и рекомендаций врача.

При лечении последствий инфарктов и инсультов Зилт принимают по одной таблетке ( 75 мг.) один раз в сутки.

При стенокардии, коронарном синдроме без подъема ST сегмента и инфаркте без зубца Q лечение начинают с однократного приема лекарства в так называемой нагрузочной дозе, которая равна 300 мг.

В дальнейшем пациент принимает по 75 мг. лекарственного средства. Курс лечения препаратом может достигать 12 месяцев, причем положительный эффект наблюдается к третьему месяцу приема Зилта.

Больным с инфарктом при подъеме ST сегмента также рекомендуется в начале лечения принять нагрузочную дозу в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, а затем принимать по 75 мг. препарата ежедневно. Стоит подчеркнуть, что при лечении пациентов старше 75-ти лет первоначальная нагрузочная доза не применяется.

Передозировка

При многократном превышении дозировки препарата могут проявиться симптомы геморрагических осложнений.

Взаимодействие

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство в аптеке можно только по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения — 25 °C. Хранить в месте труднодоступном для детей.

Срок годности

3 года

Особые указания

Препарат повышает продолжительность кровотечения, поэтому его следует назначать с особой осторожностью пациентам, имеющим риск кровотечения, например, после операций, травм и при других патологических состояниях. Во время лечения с использованием Зилта следует осуществлять контроль над такими показателями гемостаза как активность и число тромбоцитов.

Данное лекарственное средство не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами, а также не снижает реакцию при работе с потенциально опасными механизмами или приспособлениями.

Аналоги Зилта

К основным аналогам препарата Зилт можно отнести следующие лекарственные средства:

Агрегаль;
Детромб;
Кардутол;
Клопидекс;
Клопилет;
Листаб 75;
Деплатт-75;
Кардогрель;
Клопигрант;
Клопидогрел;
Лирта;
Плавикс;
Таргетек;
Лопирел;
Плагрил;
Эгитромб;
Трокен;
Плогрель;
Тромбекс.

Примечательно и то, что цена аналогов Зилта порой в несколько раз выше или наоборот ниже, чем стоимость оригинального препарата.

Зилт или Плавикс что лучше?

Довольно часто на форумах поднимается вопрос об эффективности обоих препаратов. Некоторые пациенты и врачи придерживаются мнения, что Зилт как минимум на 10% менее эффективен, чем Плавикс.

Другие утверждают, что оба препарата воздействуют одинаково, поскольку имеют идентичный химический состав, вот только Плавикс стоит почти в два раза больше, чем конкурирующий с ним аналог.

Детям

Не рекомендован к использованию в лечении пациентов до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Отзывы о Зилте

В основной своей массе пациенты оставляют положительные отзывы о Зилте, отмечая при этом эффективность препарата и его доступную стоимость. Однако, многие сталкивались с побочными эффектами лекарственного средства, которые, к слову, в большинстве случаев проходят сами через некоторое время после начала приема препарата, когда организм адаптируется к терапии.

Цена Зилта, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако в среднем цена Зилта (75 мг. , таблетки 14 шт.) находится в пределах 550-600 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Зилт таб. п.п.о. 75мг n84Крка-Рус ООО
Зилт таб. п.п.о. 75мг n14Крка-Рус ООО
Зилт таб. п.п.о. 75мг n28Крка-Рус ООО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Зилт (таб.п.пл/об.75мг №14)
Зилт (таб.п.пл/об.75мг №28)
Зилт (таб.п.пл/об.75мг №84)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Зилт 75 мг 14 таблKRKA-Рус
Зилт 75 мг 84 таблКРКА-Рус ООО
Зилт 75 мг 28 таблКРКА-Рус ООО