Фенобарбитал: показания и противопоказания, способ применения

775

Фенобарбитал входит в группу противоэпилептических и снотворных средств. Это лекарство изобрел немецкий химик, который доказал снижение нейронной активности в процессе приема. Рецептурный препарат действует как медикамент, угнетающий нервную систему и снижающий повышенную агрессию. Лекарство относится к списку сильнодействующих и токсичных веществ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал, что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты. Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

  • короткого действия;
  • промежуточные;
  • длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже — к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными, седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК, ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу, препятствует глутаматергической нейротрансмиссии. При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата, активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага, блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное. А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками плазмы (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными ферментами печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Экскретируется почками в виде глюкуронида, от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал, Фали-Лепсин, Теофедрин, Паглюферал, Тепафиллин, Беллатаминал, Барбексаклон. Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат. Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов Валокордин и Корвалол.

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Признаки употребления

Передозировка фенобарбиталом стимулирует угнетение продолговатого мозга. Это ведет:

  • нарушению ритма дыхания — увеличению его частоты, уменьшению глубины; такой режим вызывает гипоксию органов и тканей,
  • снижению чувствительности кожных покровов — человек не ощущает прикосновений и хуже слышит,
  • сбивчивой и невнятной речи с заиканием,
  • понижением АД, слабым пульсом,
  • нарушением работы мочевыводящей системы (боли в спине, задержку мочеиспускания),
  • снижением температуры тела (гипотермией).

Инструкция по применению Фенобарбитала (Способ и дозировка)

Детям раннего и дошкольного возраста дают лекарство в виде раствора 0,2% за 30-40 минут до сна. Если показано принимать Фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует употреблять его 2 раза в день (перед ночным и дневным сном). Делать это нужно вне зависимости от приемов пищи. При использовании препарата в виде раствора следует учитывать, что в 1 чайной ложке содержится приблизительно 0,01 г лекарства, в 1 десертной – 0,02 г, а в столовой – 0,03 г.

Максимальные разовые дозировки:

  • дети до полугода – 0,005 г;
  • дети от 6 месяцев до 1 года – 0,01 г;
  • дети в возрасте двух лет – 0,02 г;
  • дети 3-4 года – 0,03 г;
  • дети 5-6 лет – 0,04 г;
  • дети 7-9 лет – 0,05 г;
  • дети 10-14 лет – 0,075 г.
Читайте также:  Варикоз влагалища в период беременности и родов: лечение, как выглядит

Как седативное и спазмолитическое средство препарат нужно принимать 2-3 раза в сутки.

Инструкция по применению Фенобарбитала для взрослых сообщает, что разовая дозировка подбирается индивидуально. Кратность приема – 1-3 раза в день. Доза от 10 до 200 мг. Таблетки принимаются перорально.

При использовании в качестве снотворного средства принимают обычно по 0,1-0,2 г перед сном, в качестве противоэпилептического – 0,05-0,1 г 2 раза/сутки, в качестве седативного – 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, в качестве спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

При применении препарата внутривенно разовая дозировка для взрослых – от 100 до 140 мг, а внутримышечно – от 10 до 200 мг. Для детей внутривенно показано введение от 1 до 20 мг на 1 кг веса, внутримышечно – от 1 до 10 мг на 1 кг веса. Частота приема устанавливается специалистом в индивидуальном порядке. После внутривенного введения нужно подождать минимум полчаса, пока препарат не начнет действовать.

Максимальная дозировка для взрослых на один раз – 200 мг. Высшая дневная дозировка – 500 мг.

Препарат может вызывать привыкание приблизительно спустя 2 недели приема. Возможна физическая и психическая зависимость от препарата. Возникает синдром отмены.

Экстренная помощь при отравлении барбитуратами

Если произошло отравление барбитуратами: неотложная помощь должна быть оказана как можно раньше и с соблюдением всех правил. Начинается доврачебная помощь со звонка в скорую помощь. В случае если человек не потерял сознание, произвести процедуру промывания желудка. Происходит так:

  • наполнить литровую банку водой комнатной температуры. Можно добавить несколько кристалликов перманганата калия;
  • дать выпить отравившемуся человеку большими глотками;
  • при отсутствии рвоты, надавить на корень языка.

Процедуру повторять до тех пор, пока не будет выходить одна вода. Если у больного не наблюдается диарея, принять слабительное, которое поможет вывести лекарство из организма. Альтернативой является клизма слабым раствором соли. Выпить имеющийся сорбент (активированный уголь, полисорб, смекта, сорбекс, энтеросгель и др.). Обеспечить пациенту постельный режим. Выпить 300 мл тёплого сладкого чая.

Если человек находится в бессознательном состоянии, самостоятельно ничего предпринимать нельзя. Кроме того, чтоб уложить больного набок. Это поможет избежать удушения в случае рвоты. Если отравление лекарством произошло через проникновения в ЖКТ, то промывание осуществят в стационаре. Перед этим проведут интубацию трахеи.

Врачебная помощь необходима даже в том случае, если кажется, что состояние человека удовлетворительное. Врач назначит антидот – бемегрид, коразол, налоксон, и средства, оказывающие мочегонный эффект. В условиях реанимации проведут ультрафиолетовое облучение крови, процедуру по её очищению от барбитуратов. Если необходимо, подключат под систему искусственной вентиляции лёгких. Пациенту выпишут лечение, которое сможет восстановить пострадавшие органы, возобновить нормальную работу обменных процессов и поможет избежать последствий интоксикации. А именно:

  • при нарушении дыхания введут кофеин и противоядие;
  • для устранения кислородного голодания – пирацетам, винпоцетин, мексидол, витамины;
  • если причиной отравления стал фенобарбитал, вводят бемегрид;
  • если присутствует отёчность мозга осуществляют переливание крови, вводят средства с мочегонным эффектом.

Возможные осложнения

Человек, который пережил отравление барбитуратами, рискует получить осложнения в виде:

  • воспаление лёгких;
  • сердечная недостаточность;
  • бронхит;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение психоэмоционального состояния;
  • отёчность мозга;
  • при длительном продолжении коматозного состояния, при котором человек постоянно лежит, могут появиться пролежни.

К каким докторам следует обращаться, если у вас отравление барбитуратами

Первым, кто осмотрит пострадавшего, будет терапевт. Если у пациента будет присутствовать первая стадия отравления, то лечение назначит он же. Если же состояние соответствует 2 или 3 стадиям интоксикации, то необходима госпитализация в отделение реанимации, где проводить осмотр и наблюдать больного будет токсиколог. В случае передозировки лекарством перорально, свою консультацию также проведёт гастроэнтеролог.

Нельзя принимать лекарство с антибиотиками и сульфаниламидами, потому что их действие снижается на фоне фенобарбитала.

Под запретом находится прием алкоголя, так как это сочетание опасно токсическим поражением печени и нарушением функции нервной системы.

Некоторым группам пациентов не рекомендуется и не назначается лечение фенобарбиталом. Для новорожденных малышей это средство используется при гемолитической болезни. Его действие заключается в очищении печени от токсинов, а также снижении уровня билирубина в крови.

Если будущая мать на последних сроках принимала Фенобарбитал, последствия будут опасны для ребенка. Это чревато приступами эпилепсии и повышением возбудимости младенца. Применение во время родовой деятельности угнетает дыхание ребенка, вызывает кровотечение и нарушает свертываемость крови малыша. Барбитурат выделяется с материнским молоком и угнетает нервную систему ребенка.

Прежде чем назначить Фенобарбитал, врач изучает анамнез и клинические признаки. С осторожностью используют препарат пациенты, злоупотребляющие лекарственными средствами, при нарушениях функции печени и почек, заболеваниями сердца и сосудов.

Во время терапевтического курса замедляются психомоторные процессы в организме, поэтому нельзя садиться за руль автомобиля или управлять станками и оборудованием.

Читайте также:  Моча грудничка: какой нормальный цвет и запах у мочи новорожденного

Антидепрессанты уменьшают противоэпилептическую функцию фенобарбитала за счет снижения судорожного порога. Прием фолиевой кислоты снижет уровень барбитуратов в крови, что приводит к недостаточному контролю приступов судорог у больных.

Аналоги

Рынок лекарственных средств представлен прямыми и косвенными аналогами Фенобарбитала. Первые сходны с ним по действующему компоненту и лечебному эффекту, вторые — только по проявленному действию. Аналоги Фенобарбитала:

  • Люминал;
  • Фенбитал;
  • Фризиум;
  • Ламиктал;
  • Топирол;
  • Дифенин;
  • Гексамидин;
  • Глюферал;
  • Пантогам;
  • Кортексин;
  • Бензобитал;
  • Зептол;
  • Депакин Хроно;
  • Бензонал;
  • Орфирил;
  • Габагамма;
  • Тепафиллин;
  • Габапентин.

Дифенин обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим и успокаивающим действием. Депакин Хроно выпускается в таблетках, содержащих вальпроевую кислоту. Лекарство обладает противосудорожными свойствами, оказывает снотворное и расслабляющее действие.

Ламиктал является польским противоэпилептическим препаратом системного действия. Активное вещество представлено ламотриджином в различной дозировке. Имеется список противопоказаний и побочных реакций.

Тегретол — это швейцарский препарат, купирующий приступы эпилепсии. Основу таблеток составляет карбамазепин.

Российский препарат Примидон содержит одноименный компонент в составе и обладает противоэпилептическим действием. Существует список противопоказаний.

Кортексин восстанавливает биоэлектрическую активность мозга, стимулирует основные процессы и оказывает церебропротекторное и противосудорожное действие. Отпускается по рецепту врача в форме лиофилизата для инъекций. Препарат назначается при ряде патологий: нарушения мозгового кровообращения, травмы головы, энцефалопатия, церебральный паралич, эпилепсия, задержка психомоторного развития, энцефалит.

Габапентин используется в монотерапии парциальных судорог и для профилактики эпилептических припадков. Выпускается в форме таблеток.

Фризиум — это транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Препарат уменьшает напряженность, снимает раздражение, возбудимость, агрессивность и нормализует сон. Имеется список противопоказаний.

Пантогам выпускается в форме жидкой суспензии и таблетках для приема внутрь. Ноотропный препарат повышает устойчивость головного мозга к недостатку кислорода, воздействию токсинов, нормализует нейронные процессы, сочетает седативное и стимулирующее действие. А также назначается в качестве противосудорожного лекарства, снижающего моторную возбудимость. На фоне приема отмечается повышение умственной и физической работоспособности.

Топирол, содержащий в составе топирамат, выпускается в таблетках. Применяется лекарство у детей старше 6 лет и взрослых с эпилептическими припадками для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Фенобарбитал является действенным и недорогим препаратом, но как и у другого лекарственного средства, у него есть противопоказания и побочные действия. Перед приемом лекарства необходимо проконсультироваться с квалифицированным специалистом. В противном случае Фенобарбитал не только не решит проблему, но и усугубит ее, или даже приведет к летальному исходу.

Новорожденным

Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Отзывы о Фенобарбитале

Судя по отзывам, данный препарат нередко используется при различных интоксикациях организма, так как он повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кроме того, нередко можно встретить сообщения о том, что это лекарство успешно применялось как седативное средство (обычно в комплексе с другими), а также при терапии нейровегетативных нарушений.

Среди отрицательных моментов отзывы о Фенобарбитале отмечают появление побочных эффектов. Так у ослабленных пациентов и детей нередко появляется чрезмерное возбуждение после его приема. Кроме того, сообщается о приступах тошноты и рвоты, общей слабости, запорах, астении, головокружении. Редко в отзывах также рассказывается об обмороках, развитии депрессии, аллергии, атаксии, появлении галлюцинаций и гемолитических нарушений. Иногда пациенты, которые долгое время принимали это средство, сообщают о развитии рахита.

Бесполезно искать быстрые способы выведения барбитуратов из организма. Длительность этого процесса никогда не будет одинаковой для всех. Время выведения всегда зависит от ряда факторов:

  • количества принятой дозы;
  • длительности приема;
  • массы тела человека;
  • насколько хорошо функционируют почки (т. к. барбитураты выводятся преимущественно с мочой);
  • скорости обменных процессов в организме.
Читайте также:  Подорожник большой: лечебные свойства и противопоказания, рецепты, фото

В среднем же полувыведение этих препаратов может занять 2,5–4 суток. Полностью вывести из организма барбитураты получится не ранее, чем в срок от 4 до 8 дней, но опять-таки в зависимости от перечисленных факторов, влияющих на скорость выведения.

Также на то, как быстро можно вывести барбитураты, влияет скорость оказания медицинской помощи. Если бригада была вызвана незамедлительно, и врачи сразу начали проведение мероприятий, очищающих организм от излишков препаратов, процесс их выведения будет проходить легче. Однако потребуется время, чтобы вывести лекарства не только из желудка и кишечника, но и из крови и мочи.

Форма выпуска

Производители предлагают разнообразные формы выпуска «Фенобарбитала». В последнее время оборот препарата ограничен, но заменять один лекарственный вид состава другим можно только с разрешения врача и по разработанной им схеме.

В аптеках можно найти:

  • таблетки – круглые, белые, плоские элементы по 50 или 100 мг активного вещества для взрослых. Для детей «Фенобарбитал» выпускается в таблетках по 5 мг с повышенным содержанием сахарозы;
  • раствор – прозрачный, бесцветный состав 0,2% концентрации в ампулах по 1 мл;
  • порошок – чистое вещество, которое используется только в условиях стационара.

Работа с каждой из перечисленных лекарственных форм сопровождается своей спецификой. Правила применения продуктов должны быть установлены лечащим врачом с учетом условий, приведенных в инструкции от производителя.

История создания

Барбитуровая кислота, как базовое вещество, было синтезировано в середине девятнадцатого века немецким химиком и лауреатом Нобелевской премии Адольфом фон Байером. Данное открытие стало великим прорывом для медицины, так как появилась возможность контролировать и купировать буйное поведение психически неуравновешенных людей.

Сам фенобарбитал зарегистрирован в 1903 году, а официальное лекарство под названием «Люминал» было выпущено лишь через девять лет. Спрос на медикамент рос с необычайной скоростью, так как он позволял крепко уснуть и справиться с повышенной тревожностью. В СССР компонент добавили в такие препараты, как Корвалол, Валокордин.

В течение нескольких десятилетий был проведен ряд исследований, позволивших определить механизм действия вещества, его побочные эффекты. Сейчас использование нейролептика свелось к минимуму, некоторые страны даже запретили его ввоз на свою территорию.

Примечания[ | ]

  1. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
  2. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  3. 12Баянов А. А., Ширяева И. В., Королева С. А.
    Необходимость терапевтического мониторинга психотропных средств в детской психиатрии // Независимый психиатрический журнал. — 2001. — № 2. — С. 31—34.
  4. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  5. Ed Pilkington
    . British drug company acts to stop its products being used in US executions (англ.), The Guardian (15-17 May 2013). Дата обращения 3 мая 2019. «Arkansas decided to pioneer a new death penalty protocol untested by any other state: the use of phenobarbital,..with a relaxant, Lorazepam».
  6. State by State Lethal Injection (англ.). Death Penalty Information Center. — «Arkansas: Announced plans to use phenobarbital in executions. No other state has used or plans to use the drug in executions. (AP, 4/16/13) State has now abandoned plans to use phenobarbital. (Arkansas News Bureau, 6/17/13).». Дата обращения 3 мая 2019.

Особенности препарата

В действии вещества на организм выделяют три направления:

  1. Седативное – это дает возможность использования в случаях психического расстройства.
  2. Снотворное – применяют, чтобы улучшить качество сна.
  3. Противосудорожное – препарат назначается больным эпилепсией.

Лекарство угнетает возбудимость клеток, нарушает передачу импульса между ними, поэтому активное функционирование становится невозможным. Нервная система успокаивается, поскольку снижается деятельность головного мозга. Примерно минут через 30 после приема появляется вялость, и сон может продолжаться 7-8 часов. Недели через две эффект воздействия становится ниже, слабее.

В небольших дозах особо не влияет на работу почек, сердца, сосудов, немного замедляет обмен веществ, снижает температуру тела. В терапии применяется также для угнетения нейровегетативных проявлений организма, избавляя пациента от:

  • приливов жара;
  • повышения частоты дыхания и ритма сердцебиения;
  • красных пятен в области шеи и груди;
  • понижения артериального давления.
Оцените статью
Все о здоровье
Добавить комментарий

Для любых предложений по сайту: [email protected]