Плагрил

Таблетки «Плагрил» является известным лекарственным средством, которое чаще всего прописывают пациентам при образовании тромбов. Этот медикамент нормализует консистенцию крови в сосудах, расширяя их и снабжая сердце питанием.

Медикамент зачастую используется в роли профилактического средства от тромбозов, которые возникают на фоне инфаркта миокарда, в послеоперационный период и при ишемическом заболевании сердца. Препарат производит специфическое воздействие на сосуды, которые поражены атеросклерозом.

Учитывая серьезное влияние на организм, назначать такое средство имеет право исключительно врач.

Заболевания сердца и сосудов

На сегодняшний день болезни сердца и сосудов находятся в современной медицине чуть ли не на первом месте. Количество смертей из-за подобных заболеваний является самым высоким. Проблемы, связанные с сердцем, могут преследовать того или иного человека даже с момента его рождения.

Но, что еще хуже, существуют опасные последствия, в возникновении которых виноват сам человек, собственноручно приносящий немалый вклад в развитие у себя различных сердечных заболеваний посредством употребления жирной пищи, содержащей холестерин.

Одним из недугов, развивающихся в результате неправильного питания, выступает атеросклероз, на фоне которого страдают преимущественно артерии мышечно-эластичного вида. Показания к применению «Плагрила» рассмотрим ниже.

Суть данного заболевания состоит в том, что в результате нарушения липидного и белкового обмена в артериях может накапливаться холестерин и составляющие липопротеидов в виде отложений. Таким образом происходит формирование атеросклеротических бляшек.

С ходом времени ткани, соединяющие стенки сосудов в районе этих бляшек, разрастаются, что быстро приводит к значительному сужению просвета артерий вплоть до появления закупорок.

Одним из средств, которое помогает бороться с данной проблемой, выступает лекарственный препарат «Плагрил».

Показания к применению

Выделяют особые группы пациентов, в отношении которых назначается препарат.

Таким образом, согласно инструкции к «Плагрилу», показания к его применению следующие:

Атеросклероз сосудов.
Профилактика возникновения различных осложнений, которыми обычно сопровождаются тромбозы.
Данное лекарственное средство назначается пациентам, которые перенесли ишемический инсульт либо инфаркт миокарда.
При образовании тромбов.
Лечение пациентов, которые страдают окклюзией периферических артерий.

Показания к применению «Плагрила» должны строго соблюдаться.

В рамках сочетания данного препарата с ацетилсалициловой кислотой возможно применение в целях ликвидации тромботических осложнений у больных с диагнозом острого коронарного синдрома. В эту группу следует также отнести пациентов, страдающих стенокардией, а кроме того, инфарктом миокарда без зубца.

«Плагрил» — лекарственное средство, рекомендуемое, помимо всего прочего, к приему больным, которые перенесли стентирование. Суть хирургического вмешательства состоит в установке стента в районе пораженного сосуда, который раздувают баллоном, благодаря чему происходит увеличение его проходимости, а также улучшается снабжение сердца кровью.

Состав «Плагрила»

Таблетки выпускаются по десять штук в блистере. В одной упаковке находится три блистера. Главным действующим компонентом препарата выступает клопидогрел, а его вспомогательными веществами служат стеарат магния наряду с диоксидом коллоидного кремния, красителем оксида красного железа, маннитолом и микрокристаллической целлюлозой.

Способ применения

Согласно инструкции по применению «Плагрил» рекомендуют использовать вне зависимости от режима приема пищи для пациентов, которые перенесли ишемический инсульт наряду с инфарктом миокарда и диагнозом плохой проходимости артерий. Для таких больных ежедневной дозой служат семьдесят пять миллиграмм препарата, которые употребляются в рамках одного приема. Как долго принимать «Плагрил», интересует многих.

Продолжительность терапии после инфаркта миокарда, как правило, составляет тридцать пять дней. У больных после ишемического инсульта период лечения обычно варьируется в диапазоне от семи дней до шести месяцев.

В рамках нестабильной формы стенокардии и инфаркта миокарда схема лечения должна заключаться в однократном приеме трехсот миллиграмм медикамента. После этого ежедневно следует принимать по семьдесят пять миллиграмм в сочетании с аспирином.

Аналоги «Плагрила» рассмотрим ниже.

Следует также иметь в виду, что на фоне терапии аспирином увеличивается риск появления кровотечений. По этой причине максимальная суточная дозировка не должна быть больше, чем сто миллиграмм. Общая продолжительность лечебного курса не может превышать двенадцати месяцев. Отзывы о «Плагриле» имеются в большом количестве.

Его также рекомендуется принимать и на фоне инфаркта миокарда, делать это следует ежедневно по одной таблетке. Терапия начинается с того, что первичную дозу сочетают с ацетилсалициловой кислотой. При этом допускается параллельный прием тромболитиков. Важно отметить, что пациентам, которые старше семидесяти пяти лет, начальная нагрузочная доза не требуется.

После появления первой симптоматики комбинированную терапию назначают как можно раньше, а общая длительность лечебного курса должна быть не меньше одного месяца.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Как указывает инструкция к «Плагрилу», сочетание средства «Варфарин» с входящим в состав препарата клопидогрелом может приводить к росту интенсивности кровотечений. При одновременном приеме с ингибиторами гликопротеина также могут быть спровоцированы кровотечения.

От использования «Плагрила» необходимо отказаться на фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами и ингибиторами в том числе. Главный метаболит клопидоргела производит ингибирующий эффект на активность изоферментов, что ведет к увеличению концентрации в плазме крови таких веществ, как толбутамид и фенитоин.

Побочные явления от лечения

На фоне употребления данного препарата не исключено возникновение побочных реакций со стороны различных органов и систем:

Могут возникать кровотечения в районе пищеварительной системы.
Развитие носовых кровотечений.
Появление геморрагических инсультов.
Общее увеличение продолжительности кровотечений. Это подтверждает инструкция к «Плагрилу».

В редких ситуациях вероятно возникновение гематурии и гематом.

Также весьма высока вероятность появления различных реакций со стороны системы кроветворения, к которым следует отнести явления тромбоцитопении, нейтропении и эозинофилии.

Меньшей распространенностью славятся реакции в виде гранулоцитопении, апластической либо простой анемии. Что еще сообщает к «Плагрилу» инструкция по применению?

Центральная, равно как и периферическая нервная система реагирует парестезией, головокружениями, болями и ощущением потери равновесия, что может сопровождаться чувством вращения тела либо предметов вокруг человека. Также не исключено наличие спутанности сознания и галлюцинаций.

Работа сердца и сосудов может быть осложнена васкулитом и сниженным артериальным давлением. В рамках работы дыхательной системы возможно появление интерстициального пневмонита и бронхоспазмов. Это не все побочные действия «Плагрила».

Пищеварительная система реагирует на него чаще всего проявлением абдоминальных болей, диспепсии, диареи, запоров, рвоты, тошноты, обострений метеоризма и гастритов. Реже могут появляться такие недуги, как стоматит, наряду с панкреатитом, колитом и гепатитом.

Со стороны костно-мышечного аппарата вероятна миалгия вместе с артритом. Мочевыводящая функция организма может осложняться наличием гломерулонефрита.

Помимо всего прочего употребление средства может сопровождаться экземой, а также наличием плоского лишая, эритематозной и буллезной сыпи и зуда. Кроме того, вероятно развитие аллергических реакций в форме анафилаксии либо сывороточной болезни и ангионевротического отека. Общие побочные реакции сопровождаются повышенным содержанием сывороточного креатинина и высокой температурой тела.

Производитель «Плагрила» — Dr. Reddy`s Laboratories, LTD (Индия).

Противопоказания к использованию лекарства

Представленный препарат обладает следующими противопоказаниями:

Наличие у пациентов геморрагического синдрома.
Тяжелая форма печеночной недостаточности.
Развитие острых кровотечений наряду с заболеваниями, которые предрасполагают к возникновению таковых, например, гиперфибринолиз.
Обострение язвы двенадцатиперстной кишки и желудка вместе с колитом, а также опухоль легких и туберкулез.
Возраст пациентов до восемнадцати лет.
Повышенная чувствительность к некоторым компонентам средства.

Особую осторожность требуется соблюдать при наличии умеренной печеночной недостаточности, а кроме того, при состояниях, повышающих риск возникновения кровотечений, например при операциях и травмах.

Также следует проявлять аккуратность при одновременном употреблении ацетилсалициловой кислоты и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов наряду с ингибиторами гликопротеина и гепарина.

Лекарственное средство «Плагрил» строго противопоказано к использованию при беременности. То же самое касается и лактационного периода.

Цена, условия и сроки хранения препарата

Описываемое средство рекомендуется хранить в сухом, затемненном и недоступном для детей месте при двадцати пяти градусах. Всего срок годности этого лекарства составляет два года. Стоимость «Плагрила» в России колеблется от двухсот восьмидесяти до пятисот тридцати рублей.

Аналоги «Плагрила»

К аналоговым препаратам этого средства относятся такие медикаменты, как «Плавикс», «Клопидогрел-Рихтер», «Липорел», «Зилт», «Листаб» и «Клопидогрел-Тева».

На сегодняшний день на современном рынке фармацевтики категория лекарств-антиагрегантов, то есть синонимов «Плагрила» по содержанию основного действующего вещества, представлена весьма широко.

Свыше трех десятков лекарственных препаратов-антиагрегантов имеют в составе то же действующее вещество — клопидогрелом, которое представлено в той же 75-миллиграммовой дозе.

Помимо российских компаний-производителей антиагрегантов данную группу лекарственных препаратов также выпускает индийский фармацевтический рынок наряду с венгерскими, израильскими и французскими предприятиями.

Непосредственно «Плагрил» выпускается индийской компанией под названием «Реддис Лабораторис».

Так, к прочим аналогам можно отнести французский препарат «Плавикс» наряду с немецким «Клопидогрел-ратиофармом», венгерским «Клопидогрел-Рихтером», израильским «Клопидогрел-Тевой», мальтийским «Липорелом» и македонским «Листабом».

Среди особенно известных, а кроме того, пользующихся широким спросом лекарств обязательно следует выделить «Зилт». Медицинское средство «Зилт» является российским аналогом.

«Плагрил» или «Зилт» — что лучше? Разберемся.

Главным действующим компонентом препарата «Зилт» служит клопидогрел. По этой характеристике «Плагрил» ему полностью соответствует. «Зилт» относится к категории антиагрегантов.

Начальная доза этого аналога-заменителя спустя два часа после употребления способствует замедлению агрегации тромбоцитов.

Так же, как и средство «Плагрил», «Зилт» (при условии соблюдения суточной нормы, равной ста миллиграммам) оказывает максимальный терапевтический эффект уже по истечении одной недели.

Метаболизируется «Зилт», как правило, в печени, на фоне чего активные метаболиты в составе крови не обнаруживаются. Приблизительно пятьдесят четыре процента «Зилта» выводят почки, а остальные сорок шесть в течение пяти дней после употребления лекарства будут устранены посредством кишечника.

Показания к использованию у «Зилта» согласно инструкции по применению абсолютно такие же, как и в случае с «Плагрилом». В особенности этот аналог назначают в целях профилактики образования тромбов лицам, которые перенесли инфаркт миокарда либо ишемический инсульт, а также тем, кто страдает нарушением артериальной проходимости.

Для чего назначают «Плагрил», теперь мы знаем.

Отзывы о лекарстве

Можно найти довольно много положительных отзывов о препарате «Плагрил». Это лекарство чаще всего назначается пациентам после пережитых инфарктов либо инсультов в целях последующего предотвращения появления тромбов. На фоне таких случаев употребление данного препарата особенно важно, так как каждый следующий приступ для человека может оказаться критическим.

Лекарство «Плагрил» зачастую используется больными как антиагрегантное средство, что лишний раз доказывает его эффективность и безопасность для пациентов.

К сожалению, встречаются отзывы, в которых люди описывают побочные явления. Негативных реакций со стороны работы организма действительно немало, и они охватывают почти все жизненно важные органы.

Так, отмечается, что в рамках приема препарата у пациентов бывали случаи появления гематом, выраженной анемии, расстройства пищеварительной системы и головных болей.

Отмечается, что реже может возникать язва желудка, лечение которой лучше всего проводить в стационарных условиях под строгим наблюдением лечащего врача.

Пациенты, которые перенесли много инсультов и опасаются, что следующий случай может стать для них последним, сообщают, что им пришлось перепробовать множество различных лекарственных препаратов. Но на фоне проблем с тромбами особенно эффективным, по заверениям в отзывах, оказался именно данный препарат, так как благодаря его воздействию самочувствие у людей заметно улучшается.

Заключение

Таким образом, назначение «Плагрила» после инфаркта хорошо помогает предотвращать появление тромбов на фоне повышенной вязкости крови. Люди отмечают, что при подобных проблемах данное средство помогает нормализовать состояние пациентов. Кроме того, это лекарство часто и с успехом используется в рамках профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Состав обладает выраженным анти агрегационным эффектом. Активные компоненты влияют на биохимические свойства тромбоцитов. Как часть комплексной терапии, оказывает коронаро дилатирующий эффект. Лекарство применяется для профилактики тромбозов различной этиологии с осложнениями.

Плагрил замедляет агрегацию тромбоцитов, благодаря воздействию на АДФ, путем связывания с соответствующими рецепторами. Количество связей уменьшается, избирательным способом. Одновременно, активируются рецепторы гликопротеина (группы 2б и 3а) и гаплогруппы 2б и 3а.

Фармакокинетические характеристики:

уровень биодоступности, абсорбции: высокий;
связывание активного метаболита: действие быстрое и необратимое;
соединение с белковыми структурами: в данных процессах участвует клопидогрел (98%), активный компонент Плагрила, и его метаболит (94%). Явление обратимо;
пиковое содержание активного компонента в плазме крови: низкая, через 2 часа после приема не превышает 0,025 мкг от обычной дозировки;
метаболиты и соединения: основные производные формируются в печени. Главный метаболит — карбоксиловая кислота в неактивной форме (85% от общего количества соединений, находящихся в плазме крови).

Фармакодинамические свойства Плагрила:

связывание с другими веществами, структурами: необратимое соединение с АДФ рецепторами тромбоцитов;
время замедления агрегации тромбоцитов: через два часа. Качество ингибирования — более 40% от дозировки 400 мг;
максимальное время подавления агрегации: 60%, пик наступает через 4-7 суток. Рекомендуется постоянное лечение в течение 10 дней. Оптимальное количество действующего вещества варьируется от 50 до 100 мг в сутки;
реакция на атеросклеротические осложнения: Плагрил замедляет, блокирует развитие атеротромбоза. Процесс не зависит от местонахождения проблемного участка и локализации самого явления. Эффективность не меняется при кардио и цереброваскулярных осложнениях.

Препарат выводится через ЖКТ (не более 46%) и почками (от 50%). Средняя продолжительность выведения через пищеварительную систему, после введения, не превышает 120 часов.

Действие по отношение к метаболитам необратимое. Отмечена высока скорость соединения с тромбоцитарными рецепторам. Актуально для профилактики острых, хронических патологий.

Полупериод выведения основных метаболитов составляет более 8 часов, учитывая единоразовый и повторный прием. Средняя концентрация конечных соединений, выделяемых почками — 50%.

Плагрил реализуют в форме таблеток с быстро растворяемой пленочной оболочкой. В качестве активного компонента используется гидросульфат клопидогрела. Фактическая доза действующего вещества — 75 мг.

Лекарство поставляет в ячеистых пластинах, блистерах, в картонной упаковке. Инструкция прилагается. Для оригинального средства, характерна гравировка «С 127» с одной стороны.

Лекарство принимают вовнутрь. Скорость усвоения не зависит от приема вместе с пищей. Для профилактики прогрессирующих заболеваний используют до 75 мг в сутки, при ишемических патологиях, особенно, в пост реабилитационный период, после инфаркта миокарда.

Патологии коронарных артерий лечатся 300 мг активного компонента (начальное количество). Рекомендуется дополнительный прием аспирина, до 100 мг за один раз.

После хирургического вмешательства, особенно, открытых, полостных операций, устанавливается влияние антиагрегатного эффекта на состояние пациента. Если данное явление нежелательно, проводится постепенная отмена лекарства в течении 7 дней до начала операции.

Лекарство применяют для профилактики следующих заболеваний, осложнений:

классическое и повторное образование тромбов, рецидивы после инфаркта миокарда;
коронарные патологии в острой форме;
лечение больных, подвергавшихся стентированию несколько раз (комплексная терапии вместе с аспирином).

Зафиксированы показания к проведению тромболитической терапии. Актуально, только, при выраженном подъеме «ST» сегмента.

Клопидогрел не рекомендуется пациентам страдающих такими патологиями:

кровоизлияния, вызванные черепно-мозговой травмой;
новообразования в легких;
болезни, провоцирующие развитие язвы, 12-и перстной кишки;
кровотечения в острой форме;
геморрагические синдромы.

Средство не назначается при неспецифических язвенных колитах и туберкулезе. Аллергическая реакция на активный компонент, также, является противопоказанием.

Степень побочного эффекта фиксируется по международной шкале, от 0,01 (очень редкие случаи) до 1% (частые ситуации).

При длительном использовании Плагрила, возможны нарушение органов и систем кроветворения.

Со стороны ЦНС и периферической системы отмечаются незначительные расстройства, в виде головных болей, головокружения, парестезии различной этиологии. Редко, фиксируется эффект путаного сознания, галлюцинации.

Во время клинических исследований, обнаружены аллергические реакции на препарат. Проявляются в форме зуда, сыпи буллезной этиологии, некролиза эпидермального характера, плоского лишая. Допускается использование тромболитиков, согласно инструкции по применению.

Таблетки Плагрила запрещено использовать беременным женщинам на 1-3 триместре беременности. Ограничение распространяется на период лактации.

Плагрил

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.
Со стороны ССС: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции.
Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
Прочие: очень редко – лихорадка.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения.

Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

Плагрил: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Плагрил – это специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса.

Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая агрегацию тромбоцитов.

Плагрил уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Препятствует развитию атеротромбоза у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов (цереброваскулярным, кардиоваскулярным или периферическим).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 1 таблетка Плагрил 75 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Действующее вещество – Клопидогрел (Clopidogrelum).

Показания к применению

От чего помогает Плагрил? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

тромботические осложнения после инфаркта миокарда (ИМ), ишемического инсульта, окклюзии периферических артерий;
тромботические осложнения при острой форме коронарного синдрома, сопровождающегося на ЭКГ подъемом ST и допустимости тромболитической терапии, при нестабильной стенокардии, инфаркте без зубца Q, в том числе после стентирования.

Инструкция по применению Плагрил 75 мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – стандартная дозировка по инструкции – 1 таблетка Плагрил 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 1 таблетке Плагрил 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза – 100 мг в сутки).

Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недели.

Особые случаи

У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Прием препарата следует прекратить за 7 дней до хирургических вмешательств, при которых нежелателен антиагрегантный эффект.

Во время терапии необходим контроль функциональной активности печени и показателей системы гемостаза: активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), числа тромбоцитов, тестов функциональной активности тромбоцитов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Плагрил 75 мг:

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.
Со стороны ССС: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции.
Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
Прочие: очень редко – лихорадка.

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.

Противопоказания

Противопоказано назначать Плагрил в следующих случаях:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
беременность и период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

умеренная печеночная и/или почечная недостаточность;
травмы и состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. операции);
одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIа.

Передозировка

При разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам Плагрил 75 мг) у здоровых людей побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сутки).

При сильной передозировке рекомендовано переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Аналоги Плагрил, цена в аптеках

При необходимости, заменить Плагрил 75 мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Плагрил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Плагрил 75 мг 30 шт. – от 300 до 470 рублей, Плагрил А 75мг+75мг 30 капсул – от 632 до 675 рублей, по данным 593 аптек.

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего влияния препарата на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако Плагрил потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Тем не менее одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения.

Безопасность длительного применения Плагрила и ацетилсалициловой кислоты не установлена.

Одновременное применение с гепарином не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие, однако применять данную комбинацию нужно с осторожностью.
Во время лечения с осторожностью следует назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена).
Применение в комбинации с НПВП требует осторожности ввиду возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении с атенололом или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамический профиль Плагрила практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Эффект дигоксина или теофиллина не изменяется при одновременном применении. Антацидные средства не влияют на абсорбцию препарата.

Может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома Р450 (CYP 2C9), вследствие чего концентрация в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого фермента (таких как фенитоин и толбутамид), может повышаться.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота, гепарин, непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты: усиливается их антиагрегантный эффект, возрастает риск кровотечений из ЖКТ.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид): повышается концентрация данных препаратов.
Эстрогены, нифедипин, циметидин, фенобарбитал, дигоксин, теофиллин, толбутамид, атенолол, антациды: не отмечено их клиничнески значимое взаимодействие с клопидогрелом.

Плагрил: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Плагрил является достаточно известным препаратом, чаще всего его назначают при образовании тромбов – он обеспечивает нормализацию консистенции крови в сосудах, расширяет сосуды, снабжающие сердце кровью. Данный медикамент (действующее вещество клопидогрел) — антиагрегантный препарат, специфично подавляющий агрегацию (слипание) тромбоцитов и оказывающий сосудорасширяющий эффект.

При наличии атеросклеротического перерождения сосудов Плагрил препятствует развитию атеротромбоза на любом участке кровяного русла (головной мозг, сердце или периферические сосуды).

Содержание активного компонента (Клопидогрел (Clopidogrel)) в одной таблетке — 75 мг. Фармакологическое действие – антиагрегационное, коронародилатирующее.

Действующее вещество Плагрила — клопидогрела гидросульфат является специфическим ингибитором агрегации тромбоцитов. Благодаря избирательному снижению связывания АДФ с рецепторами, расположенными на тромбоцитах и активации рецепторов GPIIb и IIIa ослабляет собственно агрегацию тромбоцитов.

Существуют специальные группы пациентов-сердечников, которым показано применять лекарство «Плагрил». Инструкция предписывает принимать препарат людям, страдающим атеросклерозом сосудов.

Медикамент эффективен в профилактических целях для снижения вероятности развития осложнений, связанных с тромбозами, у людей, перенесших инфаркт миокарда или ишемический инсульт.

Также это актуально для пациентов, страдающих окклюзией (ухудшение проходимости) периферических артерий.

Показания по применению Плагрил

Профилактика Плагрилом тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий: взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз в сутки.

Дозировка и курс терапии Плагрилом определимы исключительно врачом.
В случае пропуска дозы, если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00: пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время; если прошло больше 12:00, пациент должен принять следующую очередную дозу в обычное время, но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы.

Особенности применения

При одновременном применении Плагрил® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых коагулянтов.

Принимать алкоголь во время лечения данным препаратом не рекомендуется.

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т. ч. скрытого.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами – следует учитывать возможность проявления побочных реакций, например, головокружение, мигренозные боли и т.д.

Во время лечения Плагрилом не исключено развитие побочных реакций со стороны системы кроветворения (носовых кровотечений, геморрагического инсульта, тромбоцитопенической пурпураи др.), нервной (головной боли, головокружения и др.), дыхательной (бронхоспазма и др.) и сердечно-сосудистой (васкулита и др.) систем.

Иногда реагируют органы пищеварения (тошнота, понос, диспепсия, диарея, боли в животе и др.) или мочевыделения, кожа (сыпь, зуд и др.) и опорно-двигательный аппарат (боли в суставах и мышцах).

Передозировка

Симптомы: при разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) у здоровых людей, побочных явлений не было.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Противопоказано лекарство при выраженных нарушениях функции печени, геморрагическом синдроме, при острых кровотечениях всевозможного происхождения. Не применяют его у беременных и кормящих, не используют в педиатрии. Осторожно следует использовать у больных в состояниях, связанных с риском развития кровотечения.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.

Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.

Агрегаль;
Детромб;
Зилт;
Клопидогрел;
Клопилет;
Листаб 75;
Лопирел;
Плавикс;
Трокен;
Эгитромб.

Важно – инструкция по применению Плагрил, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Плагрил на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!

Отзывы врачей о Плагрил чаще всего положительные – препарат, чаще всего, назначают после инфарктов и инсультов в целях предотвращения образования тромбов, так как каждый следующий приступ может оказаться критическим.

Часто используется в качестве антиагрегантного средства, что доказывает его безопасность и эффективность.

Встречаются также отзывы, где пациенты описывают побочные явления, охватывающие все жизненно важные органы (гематомы, выраженная анемия, расстройства пищеварения, головные боли).

Плагрил А — официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

ЛП-003351

Торговое наименование препарата:

Плагрил® А

Международное непатентованное наименование:

ацетилсалициловая кислота + клопидогрел

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав:

Каждая капсула с модифицированным высвобождением содержит: активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (в пересчете на клопидогрел 75 мг) [в составе таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 312 мг*], ацетилсалициловая кислота 75 мг [в составе таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 122 мг**]. *- Каждая таблетка клопидогрела, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (в пересчете на клопидогрел 75 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140,643 мг, маннитол 45 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, касторовое масло гидрогенизированное 4,5 мг; пленочная оболочка: опадрай розовый [гипромеллоза 6 cP 62,50%, титана диоксид (Е171) 30,60%, макрогол 400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 0,65%] 12 мг. **- Каждая таблетка ацетилсалициловой кислоты, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,9 мг, крахмал прежелатинизированный 7,5 мг, лимонная кислота безводная 0,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, стеариновая кислота 1 мг; вспомогательные вещества (пленочное покрытие): гипромеллоза 6 cps 2,2 мг, пропиленгликоль 0,22 мг, тальк 0,22 мг, титана диоксид 0,11 мг; вспомогательные вещества (кишечнорастворимая оболочка): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 7,5 мг, макрогол 4000 0,6 мг, тальк 1,15 мг. Состав капсулы желатиновой твердой № 0: желатин 82,31%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08%, метилпарагидроксибензоат 0,80%, пропилпарагидроксибензоат 0,20%. Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке и корпусе капсулы: этанол 30-34%, изопропанол 3-6%, бутанол 3-5%, шеллак 20-24%, пропиленгликоль 0,5-2,0%, краситель железа оксид черный (Е172) 20-24%, вода очищенная q.s.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета с маркировкой черного цвета « DR. REDDY’S » на крышечке капсулы и «Plagril A» на корпусе капсулы.

Содержимое капсулы:

капсуловидная, двояковыпуклая таблетка с фаской, покрытая пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета; допускается наличие вкраплений;
круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство

Код АТХ:

B01AC30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Клопидогрел Клопидогрел (точнее, его активный метаболит) необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом.

Из-за необратимости связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), вследствие этого уменьшается образование тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Фармакокинетика Всасывание Клопидогрел При однократном и курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается в кишечнике.

Средние максимальные концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (около 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после его однократного приема.

По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет примерно 50%.

Ацетилсалициловая кислота

После всасывания АСК подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, максимальные концентрации которой в плазме крови достигаются через час после приема АСК внутрь. Благодаря быстрому гидролизу через 1,5-3 часа после приема внутрь АСК в плазме крови практически не определяется.

Распределение

Клопидогрел In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98% и 94% соответственно) и данная связь in vitro является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л. Ацетилсалициловая кислота АСК слабо связывается с белками в плазме крови и имеет небольшой объем распределения (10 л). Её метаболит, салициловая кислота, хорошо связывается с белками плазмы крови, но ее связь с белками плазмы крови зависит от ее концентрации в плазме крови (нелинейная связь). При низких концентрациях (10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и