Препараты-прокинетики: список доступных средств и их механизм действия

Прокинетики — это препараты для стимуляции моторики органов пищеварения. Они оказывают прокинетическое действие, то есть способствуют продвижению комка пищи по органам ЖКТ.

Прокинетической активностью обладает ряд противорвотных, антидиарейных и антибактериальных препаратов.

Классификация

В зависимости от действующего вещества и оказываемого на организм действия, прокинетики делятся на:

Агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (называются также кишечными прокинетиками). Не вызывают повышение внутрибрюшного давления. Препараты из этой группы ускоряют эвакуацию пищи из желудка и уменьшают время прохождения содержимого по кишечнику. Они быстро нормализуют стул и снимают симптоматику раздраженного кишечника. Ведущими представителями этой группы являются тегасерод (Фрактал, Зелмак) и цизаприд (Пропульсид, Координакс). Однако из-за немалого количества побочных эффектов (повышение риска прогрессирующей стенокардии, инсульта, жизнеугрожающих аритмий и других) в настоящее время решается вопрос о целесообразности назначения этих лекарственных средств.
Блокаторы дофаминовых рецепторов – средства, которые связывают (блокируют) D2-дофаминовые рецепторы и оказывают прокинетическое и противорвотное действие:
селективные I поколения – домперидон (Мотилиум, Мотинорм, Моторикс);
селективные II поколения – Итоприд (Ганатом, Итомед).
Селективные антагонисты 5-НТ3-рецепторов. Эти препараты улучшают моторную функцию желудка и кишечника за счет блокирования рецепторов и высвобождения медиатора ацетилхолина. Они приобретают все большую популярность, так как имеют минимум побочных эффектов и не оказывают влияния на нервную систему:
силансетрон.

Механизм действия

Механизм действия определяется типом лекарства.

Блокаторы дофаминовых рецепторов:

стимулируют активность нижнего пищеводного сфинктера желудка;
ускоряют эвакуацию желудочного содержимого в двенадцатиперстную кишку;
стимулируют двигательную работу гладкой мускулатуры тонкого и толстого кишечника;
способствуют быстрому продвижению и выведению каловых масс из организма.

Это связано со связыванием рецепторов дофамина в кишечнике.

Селективные средства нового поколения практически не имеют побочных эффектов и с успехом используются для лечения хронических заболеваний ЖКТ, включая ГЭРБ. Средства на основе Цизаприда и Итоприда улучшают моторную и эвакуаторную функции желудка, повышают динамичность желчного пузыря и тонкого кишечника.

Агонисты 5-НТ4 и антагонисты 5-НТ3 оказывают схожие лекарственные эффекты:

уменьшают время пребывания пищи в желудке;
увеличивают скорость транзита пищи;
нормализуют тонус толстого кишечника.

Список прокинетиков и особенности их приема

Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.

В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.

Виды прокинетиков и названия препаратов

Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.

Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов

Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.

Метоклопрамид (Гастросил, Церукал, Реглан). Особенность данного препарата – это воздействие на дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые Н3-рецепторы одновременно. Стимулирует работу верхних отделов пищеварительного тракта (желудок, пищевод, сфинктер между этими органами). Снижает возбудимость рвотного центра в ЦНС, поэтому хорошо зарекомендовал себя как противорвотное средство. Практически не оказывает действие на перистальтику кишечника. Использование ограничено появлением специфических побочных реакций (экстрапирамидные расстройства, гормональные нарушения, головокружение), что связано с проникновением через гематоэнцефалический барьер и воздействием на центральные структуры головного мозга, а также воздействием на сердечно-сосудистую систему (вызывает аритмии).
Домперидон (Домперон, Мотилак, Мотилиум). Препарат относится к 1 поколению селективных блокаторов дофаминовых D2-рецепторов, который не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен побочных эффектов со стороны ЦНС. Основное воздействие оказывает на моторику желудка и двенадцатиперстной кишки, так как там находится наибольшее число периферических D2-рецепторов. Не воздействует на кишечник. Противорвотный эффект выражен умеренно. Домперидон является одним из основных прокинетических препаратов, который используется во врачебной практике. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы встречаются реже, чем у метоклопрамида.

Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов

Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.

Тегасерод. Первый синтезированный агонист серотониновых Н4-рецепторов, который показал высокую эффективность в лечении невроза кишечника с запорами. К недостаткам препарата относился высокий процент побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Сейчас запрещен к использованию.
Цизаприд (Координакс, Перистил). Оказывает воздействие на весь желудочно-кишечный тракт, стимулируя моторику. Улучшает прохождение пищи по кишечнику, влияет на работу сфинктера пищевода. Во время применения Цизаприда были выявлены серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому препарат запретили к производству.
Мозаприд. Обладает схожими свойствами с Цизапридом. Разрешен к применению в ряде стран (Беларусь, Казахстан). В России не зарегистрирован. К минусам препарата относят взаимодействие с другими средствами, поэтому его применяют с осторожностью с нестероидными противовоспалительными средствами, холинергическими препаратами и др.
Прукалоприд (Резолор). Имеет самое высокое сродство к серотониновым рецепторам, поэтому оказывает выраженное действие на моторику кишечника. Применяется при лечении хронических запоров, когда основные группы слабительных препаратов не оказывают эффекта. При использовании наиболее часто из побочных эффектов встречались головная боль, тошнота, боли в животе. Зарегистрирован в России.

Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов

Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.

(Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус толстого кишечника. Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.

Прокинетики нового поколения с двойным действием

Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.

Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.

Прокинетики – лекарственные средства, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Они ускоряют продвижение пищевого комка по пищеварительной системе и способствуют регулярному опорожнению кишечника. Интересно, что общепринятой классификации этих препаратов в медицине нет. Гастроэнтерологи отмечают, что прокинетической активностью обладают многие противодиарейные, противорвотные и даже антибактериальные средства. Препараты, которые традиционно назначаются в России для стимуляции моторики ЖКТ, представлены в обзоре ниже.

Противопоказания

Прокинетики не рекомендуется принимать лицам с:

индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к одному из компонентов средства;
кровотечениями из желудочно-кишечного тракта;
прободной язвой желудка или кишечника;
кишечной непроходимостью;
тяжелыми заболеваниями почек, острой почечной недостаточностью.

При беременности прокинетики могут быть назначены только в случае острой необходимости, например, при неукротимой рвоте в I триместре, угрожающей здоровью женщины и ребенка. Так как препараты группы способны проникать в грудное молоко, на время лечения кормление грудью нужно прекратить.

Применение лекарственных средств, улучающих моторику ЖКТ, в детском возрасте возможно под строгим наблюдением врача. Чаще педиатры назначают малышам средства на основе Домперидона в удобной форме суспензии.

Пожилым людям прокинетики рекомендуют с осторожностью, так как они могут вызвать привыкание.

Еще одна важная особенность этих препаратов – способность влиять на концентрацию внимания. Поэтому их не назначают людям, чья работа требует предельной точности (водители, работники систем управления и другие).

Здоровье от природы

Нежелание столкнуться с подобным действием препаратов заставляет искать помощи у природы. Оказывается, натуральные прокинетики тоже существуют. Наши предки издавна заваривали или настаивали различные части растений и налаживали работу кишечников и желудков без вреда для здоровья. Прокинетическим действием обладают:

фенхель обыкновенный и другие растения семейства зонтичных (тмин, кориандр, укроп);
бузина черная;
душица;
крушина ольховидная;
ромашка аптечная;
подорожник большой.

За природными прокинетиками необязательно отправляться в аптеку или на природу. Не хуже любого препарата простимулировать работу кишечника и желудка могут свежеприготовленные соки из тыквы и капусты, моркови и свеклы, винограда и дыни. Это не означает, что следует заменять назначенные доктором лекарственные средства на соки, отвары и настойки, особенно при комплексной терапии хронических заболеваний. Консультация специалиста нужна в любом случае.

Побочные эффекты

При лечении препаратами нового поколения побочные эффекты возникают редко. В отдельных случаях пациенты сталкиваются с:

головной болью;
психоэмоциональной возбудимостью или напротив, сонливостью, заторможенностью;
жаждой, сухостью во рту;
спазмом мускулатуры органов ЖКТ, проявляющимся схваткообразными болями в животе.

Так как прокинетики ускоряют продвижение пищевого комка по желудочно-кишечному тракту, они могут снизить эффективность принимаемых одновременно лекарственных средств, особенно таблеток пролонгированного действия. Поэтому желательно, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял как минимум 3-4 часа.

Современные прокинетики являются эффективным способом лечения функциональных нарушений ЖКТ и устранения таких неприятных симптомов, как тошнота, чувство переполнения в желудке, запор. Перед приемом препаратов группы следует проконсультироваться с терапевтом или гастроэнтерологом для подбора правильной дозы и определения длительности курса лечения.

Здоровьесберегающий канал, специалист рассказывает о прокинетиках при ГЭРБ:

Когда нужно принимать лекарства-прокинетики: купируем вздутие и тошноту

Жжение, усталость, тошнота — признаки наличия развивающегося воспаления! От него можно избавиться с помощью проверенного способа. Читать далее…

Прокинетической активностью обладает ряд противорвотных, антидиарейных и антибактериальных препаратов.

Общая классификация

Перечень препаратов-прокинетиков можно подать в зависимости от фармакологического действия на организм.

Агонисты серотониновых рецепторов, или кишечные прокинетики. Они не повышают внутрибрюшное давление, ускоряют выход еды из желудка. Наиболее распространенные медикаменты из указанной группы — Тегасерод или Цизаприд.
Неселективные блокаторы дофамина — Церукал.
Селективные — Домрид (Мотилиум), Итоприд.
Блокаторы рецепторов ацетилхолина (способствуют высвобождению его медиатора) — Ондансетрон, Силансетрон. Относятся к прокинетикам нового поколения.

Обратите внимание! Сейчас все большую популярность обретает медикамент Ондасетрон и его аналоги, потому что обладает минимальным риском побочных эффектов и хорошо переносится пациентами.

Механизм действия

Блокаторы дофамин-чувствительных рецепторов обладают таким действием, как:

стимулирование активности нижнего желудочного сфинктера;
ускорение движения содержимого желудка в двенадцатиперстный отдел кишечника;
усиление перистальтики гладких мышц;
ускорение выведения кала из толстого отдела кишечника.

Селективные медикаменты новейшего поколения мягко активизируют моторную работу желудка, повышают сократительную способность желчного.

Активаторы 5 НТ4 и ингибиторы 5 НТ3 уменьшают период пребывания еды в желудке, приводят тонус мышц кишечника в нормальное состояние.

Постоянное чувство усталости c жжением или вздутием живота — сигнализирует о воспалении! Существует эффективное средство. Подробнее…

Когда нужно принимать

Врачи имеют выбор, назначая больному один из прокинетиков: список препаратов отличается разнообразием. Главнейшие показания таких средств — это патологии пищеварительных органов, при которых нарушается моторика желудка.

К ним относятся:

острая или хроническая язва желудка;
синдром постоянного раздражения кишечника;
атония желудка, развивающаяся вследствие сахарного диабета.

В качестве симптоматической терапии прокинетики необходимо принимать для купирования:

тошноты, вызванной употреблением некачественной еды;
рвоты;
вздутия живота, вызванного многими заболеваниями, в том числе и панкреатитом;
запора;
ощущения тяжести в брюшной полости.

Обратите внимание! Прокинетики влияют на концентрацию внимания, поэтому их нельзя принимать водителям и лицам, обслуживающим точные механизмы.

Побочные действия

Необходимо учесть следующее при назначении прокинетиков: список препаратов очень обширный, и многие из них обладают побочными действиями.

Тегасерод, Цизаприд могут повышать риск развития стенокардии.
Метоклопрамид может вызвать сонливость.
Заторможенность.
Отрицательное влияние на центральную нервную систему.
Жажда, сухость во рту.

Важно! Поскольку прокинетики способствуют ускорению движения пищи по ЖКТ, их не следует принимать одновременно с лекарствами, обладающими пролонгированным действием. Желательно, чтобы интервал между приемом таких лекарств составлял не менее 4 ч.

Такие симптомы как вздутие и метеоризм (обильное выделение газов) — могут являться признаками наличия развивающегося воспаления! Погасить воспаление можно с помощью проверенного инструмента. Подробнее…

Применение прокинетиков способствует нормализации работы пищеварительной системы за сравнительно короткое время. В детском и старческом возрасте лечение с помощью этих средств возможно только под наблюдением специалиста. Самолечение прокинетиками категорически не допускается.

Когда нужно принимать лекарства-прокинетики: купируем вздутие и тошноту Ссылка на основную публикацию

kogdaizzhoga.com