Таблетки Кетоконазол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Его используют для лечения ряда заболеваний ротовой полости, гортани и глотки.

Состав

В состав препарата входит активное действующее вещество кетоконазол, оказывающее действие на дерматофиты, дрожжевые, дрожжеподобные и диморфные грибы, а также эумицеты. Лекарственное средство активно в отношении стафилококков и стрептококков.

Кетоконазол представляет собой порошкообразное вещество белого цвета, не имеющее запаха, растворимое в кислой среде.

В состав препарата также входит ряд вспомогательных веществ: пропиленгликоль, глицерин, вазелин, эмульгатор, очищенная вода. Кетоконазол не содержит гормонов. Является ли препарат гормональным средством? Можно ответить, что не является.

Формы выпуска и фармакологическое действие

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько удобных форм лекарственного средства: мазь, таблетки, вагинальные свечи, шампунь.

Активное вещество, проникая в поражённую поверхность, препятствует размножению и росту клеток грибка, изменяет структуру мембраны клетки, что способствует её быстрому разрушению.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственное средство используется для лечения следующих заболеваний и патологических состояний:

грибкового поражения ногтей и кожи;
микоза волосистой части головы;
заболевания слизистых поверхностей, вызванных грибком Candida;
для профилактики при ослабленном иммунитете;
системных грибковых инфекций: кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, паракокцидиоидоза;
вагинального кандидоза, грибковых инфекций влагалища;
лор-заболеваний: грибкового фарингита, синусита, ларингита.

Не рекомендовано использование Кетоконазола при индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, хронических заболеваний печени, при беременности и в период грудного вскармливания, детям до трёхлетнего возраста.

Инструкция по применению

Кетоконазол таблетки принимают внутрь во время приёма пищи с большим количеством воды. Дозу препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от заболевания, степени тяжести состояния больного и наличия противопоказаний к использованию средства.

Для лечения принимают 1-5 таблеток лекарственного средства в день. Курс лечения продолжается от нескольких дней до полугода.

Для наружного применения используют мазь или крем, которые наносят на поражённую поверхность и прилегающую область тонким слоем один раз в день.

Шампунь Кетоконазол наносят на чистые волосы, оставляют на несколько минут, затем смывают. Курс использования препарата составляет шесть недель.

Свечи Кетоконазол предназначены для интравагинального использования. Свечу вводят глубоко во влагалище в горизонтальном положении. Применяют одну свечу ежедневно в течение 3-5 дней. Длительность лечения от хронического кандидоза может составлять до 10 дней.

Для профилактики патологических состояний у ВИЧ-больных применяют по две таблетки Кетоконазола.

Детям препарат назначается из расчёта 4-8 мг на один килограмм массы тела. Применение дозы делится на два раза.

Использование Кетоконазола при беременности и для лечения прыщей

Использование Кетоконазола при беременности возможно только после консультации с лечащим врачом и допустимо в случае, если это необходимо для здоровья матери.

Лечение прыщей на лице – процесс достаточно долгий. По отзывам специалистов, для лечения лучше использовать препарат в форме геля, так он отличается более быстрой впитываемостью и лёгкой текстурой.

Мазь применяют при тяжёлой форме угревой сыпи, когда прыщи устойчивы к воздействию других лекарственных препаратов.

Кетоконазол используется только наружно. Его наносят тонким слоем на поражённый участок кожи, предварительно очистив кожные покровы от загрязнений с применением любого моющего средства.

Для лечения прыщей необходима комплексная терапия, так как проблема вызвана внешними и внутренними причинами. Для устранения причин возникновения прыщей потребуется терапевтическое лечение и исправление режима питания.

Избавление от прыщей достигается за счёт антибактериальных и противогрибковых свойств препарата, который убивает патогенную микрофлору и препятствует возникновению воспалительного процесса на коже.

При большом количестве высыпаний на коже потребуется обработка всего поражённого участка. Результат применения препарата будет заметен через 4 недели с начала использования. Чтобы эффект закрепился рекомендуется использование средства в течение трёх месяцев.

Использовать препарат можно один раз в день в случае, если высыпания на коже исчезли.

Проводить повторный курс следует после консультации у специалиста. Если лечение не приносит положительного результата, следует обратиться к врачу.

Особые указания и побочные действия

При продолжительном применении лекарственного средства необходимо контролировать показатели мочи и крови в лабораторных условиях.

Кетоконазол имеет широкий перечень побочных эффектов, поэтому его использование возможно только по назначению врача.

Во время применения препарата пациенты могут испытывать следующие побочные действия Кетоконазола:

головная боль и головокружение;
крапивница, кожный зуд, дерматит, выпадение волос, сыпь;
нарушение деятельности печени, токсический гепатит, цирроз;
носовое кровотечение;
сонливость или нервное перевозбуждение, нарушение сна, повышенная тревожность;
тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, вздутие живота;
повышенная утомляемость, слабость;
увеличение молочных желез у мужчин.

Аналоги

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом, самолечение недопустимо. Структурными аналогами Кетоконазола по действующему веществу является ряд препаратов: ливарол, дермазол, микозорал, низорал, перхота л, миканисал, микокет.

Аналоги представлены в различных лекарственных формах: таблетки, мази, кремы, свечи, суппозитории, шампуни.

Кетоконазол: цена

Купить Кетоконазол можно в аптеках без рецепта врача. Средняя цена препарата в зависимости от лекарственной формы составляет от 110 рублей.

Давно болею сахарным диабетом. На его фоне развилось грибковое поражение кожи и ногтей, после криза начался кандидоз слизистых. Был назначен Кетоконазол. Улучшение началось через неделю после использования препарата.

Антонина

Продолжительное время я страдал от грибка. Испытывал сильный зуд на ногах. Для лечения использовал народные средства и советы знакомых. После посещения врача мне были назначены таблетки и мазь Кетоконазола. За месяц я полностью избавился от болезни. Лекарство действует. Отзыв только хороший. Спасибо.

Алексей

Таблетки принимал около полугода назад. Препарат эффективный, побочного действия не было. Советую.

Сергей

«Кетоконазол», таблетки: инструкция по применению, аналоги

Таблетки “Кетоконазол” — это лекарственный препарат, относящийся к группе антимикотических средств. Он характеризуется высокой эффективностью и широким спектром действия. Применять лекарство без назначения врача крайне не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки “Кетоконазол” обладают плоскоцилиндрической формой и белым цветом. Иногда присутствует серый оттенок. На таблетке имеется фаска и риска.

Расфасованы таблетки в ячейковую блистерную упаковку по 10 шт в каждой. Вторичная упаковка представлена картонной пачкой, в которую помещают 1-3 блистера.

Состав

В активном составе лекарства присутствует кетоконазол.

В качестве вспомогательных компонентов названы:

лактоза;
крахмал кукурузный;
стеарат магния;
коллоидный диоксид кремния;
повидон.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, “Кетоконазол” обладает фунгистатическим, противогрибковым, антиандрогенным и фунгицидным действием.

Активный элемент препарата имеет воздействие на следующие патологические микроорганизмы:

дрожжеподобные грибки рода Кандида;
дерматофиты;
плесневые грибки, которые вызывают системные микозы.

При контакте с микроорганизмами лекарство замедляет выработку эргостерола, а также фосфолипидов и триглицеридов. Эти элементы необходимы для построения клеточной стенки гриба. По этой причине микроорганизмы теряют способность размножаться и образовывать колонии.

После приема таблеток “Кетоконазол” внутрь активный состав быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание в крови достигает спустя 2 часа. Компонент обладает способностью связываться с белками крови. По организму лекарство распределяется неравномерно. Может в небольшом количестве проникать в спинномозговую жидкость.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов. Большая часть вещества выводится через кишечник с фекалиями (около 57%), некоторое количество выводится через почки с мочой (примерно 13%).

При каких заболеваниях назначают

Таблетки дают высокий терапевтический эффект при поражениях кожи и мягких тканей теми микроорганизмами, которые обладают чувствительностью к лекарству.

Поражение кожи и слизистой. Среди таких диагнозов называют разноцветный лишай, перхоть, дерматофития, онихомикоз (грибковые поражения ногтей), фолликулит, паронихия, кандидоз с хроническим течением. При таких диагнозах рекомендуется применение таблеток “Кетоконазол” в тех случаях, когда локальное лечение не дало нужного результата.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, где возбудители представлены дрожжеподобными грибами.
Вагинальный кандидоз.
Системная грибковая инфекция. Она может быть представлена бластомикозом, паракокцидиомикозом, кандидозом, гистоплазмозом.

Согласно инструкции по применению, «Кетоконазол» в профилактических целях назначают пациентам со сниженной иммунной системой. Причиной такой патологии может быть индивидуальная особенность организма, тяжелая затяжная болезнь или длительный прием некоторых медикаментов.

Противопоказания

Препарат “Кетоконазол” имеет несколько противопоказаний, поэтому перед приемом следует обязательно ознакомиться с инструкцией. В списке противопоказаний указаны:

тяжелые патологии почек и печени;
период беременности и лактации у женщин;
индивидуальная непереносимость компонентов, находящихся в составе.

Для лечения пациентов старше 50 лет, а также людей, страдающих надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью, требуется корректировка дозы и регулярный контроль со стороны врача.

Схема приема и дозировка

Таблетки “Кетоконазол” должен назначать только врач. Он же подбирает подходящую дозировку и длительность лечения. В инструкции к лекарству указана стандартная схема приема.

Лекарство нужно принимать во время еды, таблетку проглатывают и запивают небольшим количеством воды.

Дозировка для взрослых:

при дерматомикозах, хроническом кандидозе и онихомикозе принимают 1 таблетку в день на протяжении 2-8 недель;
в случаях поражения ротовой полости, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта рекомендуется по 1-2 таблетки (в течение 2 недель), затем по 1 таблетке (4-6 недель);
при системных микозах назначают по 2 таблетки (2 недели). а затем до полного выздоровления по 1 таблетке (6-8 недель);
в целях профилактики рекомендуется 1 таблетка в день.

Для детей в возрасте от 2 лет дозировка должна быть уменьшенной. Длительность лечения назначается врачом.

Если масса тела ребенка составляет менее 20 кг, ему назначают 0,05 г в день в виде однократного прием.

Если масса тела составляет 20-40 кг, то однократная доза составляет 0,1 г.

Для детей от 0 до 2 лет применять таблетки нежелательно, однако возможно при наличии абсолютных показаний. В этом случае врач самостоятельно назначает схему лечения.

Побочные явления

Согласно инструкции по применению таблетки “Кетоконазол” может вызывать у пациентов ряд побочных явлений.

Со стороны пищеварительной системы часто возникает тошнота, приступы рвоты и боли в животе. Иногда отмечается диарея, дисфункции печени, запор, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, дисгевзия, изменения окраски языка и токсический гепатит.

В списке распространенных побочных явлений называют также реакции со стороны нервной системы. Пациенты могут жаловаться на головокружения, головные боли, нарушения сна (это может быть как сонливость, так и бессонница), тревожные состояния, повышенную возбудимость, общую слабость. В отдельных случаях может возникать повышение внутричерепного давления (это проявление является обратимым).

Со стороны обмена веществ может возникать повышение аппетита, гиперлипидемия. Редко отмечается анорексия, вызванная приемом данного препарата.

Со стороны дыхательной системы часто возникают носовые кровотечения.

Мышечная система может отвечать появлением артралгии и миалгии.

Возможно появление побочных эффектов на коже и в подкожных слоях. Среди них отмечают эритему, дерматит, алопецию, сыпь, зуд, экзантематозный острый генерализованный пустулез, приливы крови к кожным покровам, а также повышенную чувствительность к свету.

Возможны негативные проявления в иммунной системе — это псевдоанафилактический шок.

При наличии непереносимости состава препарата у человека могут появляться аллергические реакции. Чаще всего они сопровождаются крапивницей, высыпаниями, анафилактическим шоком, зудом, ангионевротическим отеком.

Возможно также общее ухудшение состояния, появление озноба, периферического отека, лихорадки.

Взаимодействие с другими препаратами

“Кетоконазол” — это лекарственный препарат, который часто назначают в рамках комплексного лечения. По этой причине необходимо предварительно ознакомиться с особенностями взаимодействия состава с другими медикаментами.

Категорически не рекомендуется прием препарата с такими лекарствами, как:

пимозид;
цизаприд;
астемизол;
хинидин;
триазолам;
ловастатин;
терфенадин;
симвастатин;
астемизол;
мидазолам.

Эффект кетоконазола усиливается в присутствии ритонавира, поэтому дозировку противомикробного средства сокращают.

Активность кетоконазола усиливается при взаимодействии со следующими компонентами:

фенитоин;
карбамазепин;
рифабутин;
изониазид;
рифампицин.

Изменение метаболизма лекарства наступает в сочетании с медикаментами, отвечающими за изменение кислотности желудка.

В присутствии кетоконазола действие некоторых препаратов пролонгируется или усиливается. Среди них:

антикоагулянты, предназначенные для приема внутрь;
ингибиторы ВИЧ-протеазы (в том числе индинавир и саквинавир);
циклоспорин;
медикаменты, обладающие противоопухолевым свойством (алкалоиды розового барвинка, доцетаксел);
блокаторы кальциевых каналов;
рифабутин;
дигоксин;
алпразолам;
буспирон;
силденафил;
метилпреднизалон;
карбамазепин;
мидазолам.

Кроме того существует несколько рекомендаций по приему.

Амфотерицин В ослабляет свое действие.
Эффект стимуляции надпочечников снижается от совместного приема кортикотропина и кетоконазола.
Увеличивается токсичность фенитоина.
При использовании контрацептивов с низким содержанием гормонов повышается риск кровотечения.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к таблеткам “Кетоконазол” указано, что при лечении противогрибковым препаратом необходимо полностью исключить прием алкогольных напитков.

В противном случае могут возникать дисульфирамподобные реакции. Это повышает риск появления головокружений, сыпи, периферических отечностей, головных болей, тошноты и головокружений.

Вышеуказанные проявления носят временный характер и самоустраняются через несколько часов.

Влияние на способность управления транспортным средством

Данное лекарственное средство не имеет влияния на центральную нервную систему и не отражается на скорости реакции водителя. Между тем врачи рекомендуют с осторожностью садиться за руль и управлять сложными механизмами. Объясняется это риском появления таких побочных эффектов, как головокружение.

Аналоги препарата

Согласно отзывам, таблетки “Кетоконазол” обладают высокой эффективностью, однако в некоторых случаях использование данного препарата невозможно. Для лечения таких пациентов подбирают иные лекарства.

Вместо таблеток врач может порекомендовать “Кетоконазол” в форме крема, однако он подходит только в том случае, если у человека поражены кожные покровы. При любых других патологиях локальное нанесение не даст эффекта.

В списке дженериков называют:

“Ливарол” (в виде вагинальных свечей);
“Низорал” (таблетки);
“Микозорал” (представлены капсулами и таблетками);
“Себозол” (выпускается в виде шампуня).

Во всех вышеназванных препаратах основным действующим веществом является кетоконазол.

Помимо этого врачи назначают и аналоги “Кетоконазола”, которые базируются на других активных веществах. При этом все эти лекарства относятся к группе антимикотических средств.

Основной компонент бифоназол. Среди препаратов, содержащих данный компонент, называют “Бифосин”, “Микоспор”.
На основе миконазола. Миконазол входит в состав лекарства“Микозон”.
С итраконазолом. Это вещество присутствует в таких лекарствах как “Итразол”, “Кандитрал”, “Орунгамин”.
На основе клотримазола. Противогрибковые лекарства, включающие клотримазол: “Канизон”, “Кандид”, “Клотримазол”.

Несмотря на наличие аналогов препарата, самостоятельно заменять “Кетоконазол” другим средством категорически не рекомендуется. Подбирать лекарство для замены должен врач.

Кетоконазол

Что это за лекарство и для чего нужно: противогрибковое средство для избавления от системных и поверхностных микозов, искусственное поизводное имидазола. Обладает также фунгистатическим и фунгицидным, антиандрогенным действиями. Максимально эффективен Кетоконазол, если использовать перорально, с едой. Тогда максимум препарата в крови обнаружится через шестьдесят-сто двадцать минут. Время полувыведения ‒ десять часов, выделяется с калом/желчью.

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Зависят от формы выпуска.Используется крем:- при паховой эпидермофитии;- если страдают от отрубевидного лишая;- когда имеется дерматомикоз гладкой кожи;- при наличии кандидоза кожи;- пациенты с эпидермофитией кистей/стоп; от себорейного дерматита.

Прибегают к свечам:- когда лечат вагинальный рецидивирующий кандидоз;
если проводят профилактику грибковых поражений влагалища.
Таблетки назначаются:- при терапии/профилактике микозов;
ослабленным пациентам для профилактики поражений грибком.

Противопоказания

Крем не применяют:

гиперчувствительные к компонентам Кетоконозола;
если нарушена целостность кожи.
Свечи противопоказаны: при повышенной реакции на компоненты;
беременным в первом триместре;- до двенадцати лет.
Не принимают таблетки Кетоконазола:- кормящие мамы/беременные;
дети до трех лет;
при печеночных заболеваниях;
гиперчувствительные к компонентам.

Способ применения (дозировка)Крем наносится раз в день, при себорейном дерматите ‒ несколько. Не используется после наружных глюкокортикостероидов.

Паховую эпидермофитию, себорейный дерматит лечат пятнадцать-тридцать дней, отрубевидный Лишай и кандидоз кожи ‒ пятнадцать-двадцать, дерматомикоз кожи ‒ двадцать-тридцать, эпидермофитию стоп и кистей ‒ тридцать-сорок пять.
Обязательно назначение врача, поскольку необходимо учитывать различные варианты сочетаемости Кетоконазола с иными лекарствами.
Побочные действияЖжение/зуд, сыпь для крема, зуд/раздражение/сыпь ‒ для свечей.

Свеча вводится горизонтально, глубоко во влагалище, в день 1 раз, примерно три-пять суток. Желательно, чтобы и партнер лечился. Надо знать, что снижается контрацептивная защита.Таблетки, как в начале писали, во время еды принимают. Взрослым в день требуется двести миллиграмм, максимум ‒ четыреста. 10 дней лечится разноцветный лишай, 15-20 кандидоз кожи/ротовой полости, до 30 ‒ дерматомикозы, 30-60 ‒ системные микозы, 6-12 месяцев ‒ онхиомикозы. В процессе контролируют состояние почек/печени/надпочечников, кровяные показатели.

При употреблении таблеток ‒ кружение и боль в голове, бессонница/сонливость, возбудимость, а также слабость, тревога, Парестезии.

Не переносится алкоголь, аппетит усиливается, живот болит, печень не так работает, язык цвет меняет, развиваются дисгевзия, токсический/холестатический гепатит, гепатонекроз.

Мучают суставные/мышечные боли, нос кровоточит, менструальный цикл расстраивается, возникает эректильная дисфункция, азооспермия. Отмечались и озноб/Лихорадка, периферический отек.

Передозировка

Усиливаются побочные явления.

Желудок промывают и симптоматическую терапию проводят.

Форма выпускаБелый однородный крем в десяти, пятнадцати, двадцати пятиграммовой тубе из алюминия. Цилиндрические бело-желтоватые вагинальные свечи. А еще круглые бело-желтоватые, имеющие крестообразную засечку таблетки, в блистерах по десять. Есть форма в виде шампуня.

Кетоконазол — официальная инструкция по применению, аналоги

Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
противогрибковое средство.
Код ATX: [J02AB02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Фармакокинетика

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

Противопоказания Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Применение во время беременности и в период лактации Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

Способ применения и дозы Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.

Лечение

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:

грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней. Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;

детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.

Средняя продолжительность лечения составляет:

вагинальный кандидоз — 5 дней;
кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
разноцветный лишай — 10 дней;
кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
системный кандидоз — 1 -2 месяца;
паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действие Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.

Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

Передозировка При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:

Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
Пероральные антикоагулянты.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.

Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Упаковка для стационаров.

По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

КЕТОКОНАЗОЛ

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны.

Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.

Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»):

анальгетики (левацетилметадол, метадон);
антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин);
антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин);
антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин);
препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин);
противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам);
блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин);
сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин);
диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус);
желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон);
гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин);
прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активностипеченочных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.

К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.

Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная пользапревышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени ипочек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.

Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч.

обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Кетоконазол

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана.

Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками.

Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов.

Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней.

Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет.

Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение.

Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке.

Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida.

Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях.

Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов).

Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.