Урсодез: инструкция по применению, аналоги и отзывы пациентов

Заболевания печени, желчных путей и желудочно-кишечного тракта являются наиболее распространенными недугами среди населения. Развитие патологий провоцирует плохая экологическая обстановка, несбалансированный рацион, наличие вредных привычек и множество других факторов.

Существует множество лекарственных средств для купирования патологических процессов в данных органов и систем, к которым относят Урсодез.

Состав

Компоненты препарата Урсодез в капсулах:

• Действующее вещество урсодезоксихолевая кислота 250мг или 500 мг;
• Крахмал прежелатинизированный кукурузный (крахмал 1500) — 73 мг;
• Пирогенный диоксид кремния (аэросил) — 5 мг;
• Магниевая соль стеариновой кислоты — 2 мг;
• Состав оболочки: двуокись титана, желатин.

Форма выпуска

В настоящее время препарат Урсодез представлен в виде капсул, другие формы данного лекарственного средства, в том числе таблетки, не производятся.

В аптеках представлено два вида медикамента Урсодез:

• Капсулы из желатина, содержащие 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Представляют собой непрозрачную твердую желатиновую оболочку белого цвета, наполненную белым или почти белым порошкообразным веществом. Картонные упаковки вмещают пластиковую емкость с 40-120 капсулами или конвалюты с 4-12 ячейками для поштучного хранения лекарства.
• Желатиновые капсулы, содержащие 500 мг активного вещества препарата Урсосан. Представлены в виде твердых непрозрачных корпусов белого цвета, содержащих белый или почти белый порошок. Капсулы упакованы в конвалюты по 10 единиц, либо в полимерные флаконы или банки по 30 или 50 штук. Хранятся в картонных упаковках с названием препарата Урсодез вместе с инструкцией по применению.

Отсутствие других форм выпуска кроме капсул обусловлено наилучшим всасыванием препарата, помещенного в желатиновую оболочку, что обеспечивает хороший терапевтический эффект в максимально короткий срок.

Фармакологические свойства

Лекарство Урсодез обладает широким спектром лечебного воздействия на организм, в том числе гепатопротекторное, желчегонное, гиполипидемическое, гипогликемическое, гипохолестеринемическое, холелитолитическое и иммуномодулирующее.

Пероральное использование медикамента замедляет процесс образования холестерина в печени, тем самым понижая концентрацию данного вещества в желчи и минимизируя распространение холестерина в кишечнике. Кроме того, отмечается активизация процессов производства и оттока желчи и стимуляция распада холестерина в желчевыводящих путях.

Показания к применению

Благодаря широкой области воздействия и высоким терапевтическим показателям, Урсодез назначают для лечения различных патологий, к которым относятся:

• Холестериновые отложения в желчевыводящих путях. Урсодез способствует самостоятельному разрушению средних и мелких образований с последующим выводом из организма.
• Билиарный рефлюкс-гастрит. На начальном этапе приема лекарства отмечается купирование воспалительного процесса, локализованного на слизистой оболочке желудка, при длительном лечении отмечается полное выздоровление от недуга.
• Первичный цирроз печени. Терапевтический эффект заметен при небольших областях фиброзного поражения печени; запущенные стадии болезни требуюд сильнодействующих агрессивных медикаментов.
• Хронические стадии гепатита. Лечение назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от тяжести и вида патологии, необходима консультация специалиста.
• Почечные недуги, развившиеся вследствие систематического воздействия алкоголя. Лечебное воздействие заключается в активизации восстановительных процессов в железе.

Хилак Форте: как принимать капли, отзывы, дешевые аналоги

Как принимать Урсодез

Лекарственное средство Урсодез предназначено для перорального приема. Как пить лекарство: капсулы необходимо проглатывать, не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости. Отвечая на вопрос «как принимать Урсодез, до еды или после?», специалисты рекомендуют принимать внутрь капсулу перед сном однократно, после последнего приема пищи.

Красность приема, доза активного вещества и длительность терапии подбирается в соответствии с диагнозом и индивидуальными потребностями.

Существует несколько стандартных схем лечения при определенных патологиях, например:

• Для расщепления и ввода холестериновых отложений рекомендуется рассчитать дозу препарата персонально, для чего необходимо умножить 10 мг действующего вещества на один кг веса больного. Принимать капсулы однократно, в вечернее время. Продолжительность приема лекарства – от полугода до года.
• В качестве профилактики повторного развития холелитиаза, необходимо продолжать прием препарата Урсодез после наступления ремиссии еще несколько месяцев.
• Лечение желчного рефлюкс-гастрита требует однократного приема капсулы Урсодеза каждые 24 часа перед отходом ко сну. Стандартная тактика лечения подразумевает прием лекарства от двух недель до полугода, в отдельных случаях – двух лет.
• Для купирования клинических проявлений первичного цирроза расчет дневной дозы следующий: на каждый кг веса большого необходимо 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Лечащий врач подбирает наиболее точную дозировку и длительность приема препарата в соответствии с персональными данными пациента (вес, возраст и т.д) и течением болезни.

Противопоказания

Отмечают ряд физиологических и болезненных состояний, при которых противопоказан прием лекарственного средства Урсодез. К ним относятся:

• Дисфункция желчного пузыря;
• Индивидуальная непереносимость урсодезоксихолевой кислоты ли других веществ, включенных в состав препарата;
• Наличие острых воспалений желчного пузыря, желчепротоков и кишечника;
• Присутствие образований с высоким содержанием солей кальция в в полых структурах гепатобилиарной системы, визуализирующихся при рентгенологическом обследовании;
• Почечная недостаточность, развившаяся по причине цирроза;
• Понижение функциональной моторики печени, поджелудочной железы, почек;
• Период вынашивания плода и кормления грудью;
• Масса тела менее 34 кг;
• Возраст менее 3-х лет.

При сопутствующих нарушениях синтеза желчи принимать Урсодез нужно с осторожностью, под контролем врачей.

Побочные эффекты

Нежелательные симптомы на фоне приема Урсодеза могут быть в виде таких проявлений, как:

• Тошнота (реже – рвота), возникающая после приема лекарства;
• Диарея;
• Аллергические реакции в виде кожной сыпи и раздражения слизистых оболочек;
• Кальцинирование желчных камней.

Возникновение нежелательных реакций нередко связывают с наличием невыявленных противопоказаний, либо неправильной дозировке действующего вещества. Посещение врача обеспечит подбор грамотного лечения.

Также нужно учитывать, что употребление спиртных напитков в период лечения противопоказано. Прием препарата активизирует функционирование печени и дополнительные нагрузки на железу могут повлечь развитие необратимых процессов вследствие перегрузки органа.

Применение при беременности и в период лактации

В соответствии с инструкцией по применению, принимать Урсодез в период беременности и лактации нельзя. Назначение лекарства может быть оправданным, когда лечение женщины является приоритетным, несмотря на возможные патологические внутриутробные отклонения у плода.

Клинические испытания препарата с участием беременных и кормящих женщин не проводились, поэтому определить степень воздействия лекарства проблематично. Отмечается, что при аналогичных исследованиях, проводимых с участием животных, негативное влияние на плод не установлено.

Полифепан: порошок и таблетки, состав, аналоги

На территории Германии были проведены ограниченные клинические испытания препарата, в которых принимали участие беременные женщины с тяжелыми патологиями, нуждающимися в немедленном лечении. В результате не были зафиксированы случаи развития внутриутробных патологий у плода на фоне приема Урсодеза.

Таким образом, на основании выводов практикующих врачей из Германии и Франции, прием лекарственного средства Урсодез во время вынашивания необходим при:

• Угнетение оттока желчи, вызванное давлением увеличивающейся матки на желчный пузырь;
• Обострение хронических заболеваний желчного пузыря (в частности, колика, вызванная движением камней);
• Зуд беременных вызванный нарушением процесса вывода желчи;
• Ухудшение физического состояния и увеличением уровня билирубина, АсАТ, АлАТ и других показателей биохимического анализа крови.

Назначение детям

Препарат назначают для лечения детей с осторожностью, так как имеется ряд абсолютных противопоказаний:

• Возраст до 3 лет;
• Вес менее 34 кг.

Кроме того, при мышечной массе менее 47 кг желательно принимать урсодезоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Лекарственное взаимодействие

• Понижение терапевтического эффекта вследствие ухудшения всасывания действующего вещества отмечается при параллельном приеме Колестирамина, Колестипола и антацидов, содержащих оксид или гидроксид алюминия.
• Урсодез понижает абсорбцию Ципрофлоксацина и существенно ускоряет всасывание Циклоспорина из пищеварительного тракта.
• Препараты, повышающие уровень холестерина (Неомецин, гиполипидемические лекарства, эстрогены и гестагены), снижают способность Урсодеза расщеплять желчные конкременты.

Аналоги Урсодеза

В аптеках представлен большой выбор лекарственных средств с идентичным действующим веществом:

• Эксхол,
• Ливодекса,
• Урсолит,
• Урсофальк,
• Урдокса,
• Урсосан,
• Урсолив.

Не рекомендуется самостоятельно заменять Урсодез аналогами и заменителями, так как терапевтический эффект, противопоказания и побочные явления на фоне приема идентичных по составу медикаментов может отличаться от Урсодеза. Обязательна консультация специалиста.

Срок годности и условия хранения

Период использования препарата зависит от дозировки: Урсодез 250 мг можно принимать 5 лет, 500 мг – 3 года. Температура хранения не должна превышать 25°С, упаковку необходимо поместить в сухое темное место, недоступное для детей.

Цены на Урсодез и условия отпуска из аптек

Стоимость препарата варьируется в соответствии с дозой урсодезоксихолевой кислоты и количеством капсул в упаковке. Средние цены на Урсодез:

• Урсодез 500 мг, 30 единиц – 700-770 рублей;
• Урсодез 250 мг, 100 единиц – 1190-1250 рублей;
• Урсодез 250 мг, 50 единиц – 620-680 рублей.

Для приобретения Урсодеза требуется врачебный рецепт. Самостоятельное применение препарата может спровоцировать развитие патологий и осложнений.

Отзывы о препарате Урсодез

Препарат Урсодез востребован среди пациентов с патологиями печени, желчного пузыря и органов ЖКТ, поскольку данное лекарственное средство рекомендуют многие врачи, согласно отзывам больных, принимавших капсулы Урсодез, лекарство отличается высокой эффективностью, доступной стоимостью и крайне редкому возникновению побочных действий.

К минусам препарата относят длительный период лечения в большинстве случаев.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Урсодез — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Неправильное питание, прием некоторых лекарственных средств, а также другие негативные факторы приводят к ухудшению работы ЖКТ. Препарат Урсодез назначается для терапии патологий печени, поддержания нормального функционирования органов пищеварения. Узнайте о способах применения и дозировках этого медикаментозного средства.

Инструкция по применению Урсодеза

Согласно фармакологической классификации лекарственных веществ, препарат относится к группе гепатопротекторов с желчегонным и холелитолитическим действием.

Урсодез главным образом применяется в составе комплексной терапии заболеваний желчевыводящих путей, печени.

Медикаментозное средство стимулирует рассасывание холестериновых скоплений, способствует протеканию реакций иммунологического рода.

Состав и форма выпуска

Лекарство Урсодез производится в виде капсул для перорального приема. Пилюли имеют сравнительно небольшие размеры, белый цвет и гладкую поверхность.

Действующим веществом лекарственного препарата выступает урсодезоксихолевая кислота. Содержание активного компонента в одной капсуле может достигать 250 либо 500 мг.

Среди вспомогательных веществ инструкция к медикаментозному средству называет стеарат магния, желатин и другие соединения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Урсодез обладают выраженными свойствами гепатопротектора. Медикаментозное средство оказывает желчегонный эффект, снижает концентрацию холестерина в желчи и его биосинтез в печени.

Урсодез уменьшает абсорбцию упомянутого вещества в кишечнике.

Лекарственное вещество увеличивает способность холестерина образовывать однородные структуры (растворы) в гепатобилиарной системе, усиливает образование и выведение желчи.

Капсулы улучшают гастральную и панкреатическую секрецию, стимулируют активацию липазы. Препарат обладает гипогликемическим эффектом, способствует выведению холестерина из желчных камней, или конкрементов.

Действующее вещество капсул Урсодеза уменьшает экспрессию антигенов на клеточной мембране гепатоцитов, влияет на продукцию Т-лимфоцитов, интерлейкина-2, снижает концентрацию эозинофилов.

Препарат усиливает функциональную активность поджелудочной железы, желудка.

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкого кишечника вследствие пассивной диффузии и последующего активного транспорта.

Максимальной концентрации в крови лекарственное вещество достигает через час после приема препарата. Связывание с протеинами плазмы составляет 97-99 %.

Действующий компонент средства метаболизируется с образованием конъюгатов. Примерно 50-70% принятого медикаментозного препарата выводится желчью.

Показания к применению таблеток Урсодез

Препарат назначается для комплексного лечения патологий гепатобилиарной системы организма. Кроме того, лекарственное средство применяется с целью растворения холестериновых камней в желчном пузыре. Капсулы прописываются пациентам с хроническим воспалением печени разного происхождения. Среди прочих показаний к применению капсул Урсодеза инструкция называет:

• неалкогольный стеатогепатит;
• рефлюкс-гастрит билиарной этиологии;
• первичный склерозирующий холангит;
• дискинезию желчевыводящих путей;
• алкогольное поражение печени;
• компенсированный цирроз печени билиарного происхождения.

Способ применения и дозировка

Лекарственный препарат предназначен для перорального (внутрь) приема. Инструкция рекомендует принимать Урсодез, запивая достаточным количеством чистой воды. Разжевывать капсулы строго запрещается. Точная дозировка урсодезоксихолевой кислоты определяется врачом индивидуально с учетом тяжести патологического состояния, наличия сопутствующих заболеваний, веса пациента.

Особые указания

При патологиях печени, сопровождающихся застойными явлениями, рекомендуется на регулярной основе определять уровень трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы в крови. При холелитиазе контроль эффективности лечебного курса проводится каждые полгода посредством проведения УЗИ желчевыводящих путей. Пациентам с диареей требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество препарата способствует поглощению циклоспорина из пищеварительных органов. В редких случаях лекарственное вещество способно понижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические медикаменты, гестагены, эстрогены, Неомицин повышают концентрацию холестерина в желчи и влияют на способность препарата растворять холестериновые конкременты.

Ухудшают всасывание Урсодеза следующие средства:

• Колестипол;
• антациды, содержащие оксид или гидроксид алюминия;
• Колестирамин.

Побочные действия Урсодеза

Инструкция предупреждает, что на фоне приема капсул возможно возникновение негативных состояний.

Так, со стороны пищеварительной системы не исключено появление тошноты, болей в эпигастральной области и правом подреберье, повышение активности трансаминаз печени.

Не исключается появление реакций гиперчувствительности. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечения.

Передозировка

Производитель в инструкции к лекарственному препарату сообщает об отсутствии зафиксированных случаев приема Урсодеза в концентрациях, значительно превышающих допустимые значения.

При ситуации, когда у больного все же наблюдаются эффекты передозировки, до приезда скорой помощи ему необходимо промыть желудок слабым раствором перманганата калия.

Дальнейшее лечение проводится медицинским персоналом в условиях больничного стационара.

Противопоказания

Препарат запрещается назначать детям с массой до 34 кг. Женщинам в период беременности и лактации лекарственное средство тоже противопоказано.

При выраженных нарушениях печеночной функции, циррозе в стадии декомпенсации применение урсодезоксихолевой кислоты может повлечь ухудшение состояния пациента.

Среди прочих противопоказаний к приему Урсодеза производитель в инструкции указывает следующие патологические и физиологические состояния:

• нефункционирующий желчный пузырь;
• острое воспаление кишечника, желчевыводящих путей, желчного пузыря;
• наличие в полых структурах гепатобилиарной системы рентгенположительных камней; содержащих высокую концентрацию солей кальция;
• почечная недостаточность;
• детский возраст до 3-х лет.

Срок годности Урсодеза дозировкой 250 мг составляет 5 лет. Капсулы, содержащие 500 мг активного вещества, сохраняют свои свойства на протяжении 3 лет. Препарат необходимо беречь от света. Хранить лекарственное средство следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги

При ситуации, когда прием капсул невозможен по причине индивидуальной чувствительности или необходимости более доступного в плане цены заменителя, врачи назначают лекарственные препараты со схожими фармакологическими эффектами. Аптечная сеть изобилует всевозможными медикаментозными средствами, оказывающими гепатопротекторное, желчегонное воздействие. В медицинской практике используются следующие препараты-аналоги капсул Урсодеза:

• Урдокса – средство, оказывающее гепатопротекторный эффект. Защищает клетки печени от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая тем самым цитотоксическое влияние последних.
• Ливодекса – препарат, стабилизирующий мембраны холангиоцитов, гепатоцитов, уменьшающий секрецию гидрофобных кислот, оказывающий гипохолестеринемическое влияние.
• Урсофальк – лекарственное средство оказывает желчегонное действие. Уменьшает выработку холестерина в печени. Способствует снижению его концентрации в желчи. Средство повышает растворимость холестерина.
• Урсо – лекарственный препарат, стимулирующий панкреатическую и желудочную секреции, повышающий активность липазы.
• Урсолив – медикаментозное средство оказывает прямое протекторное действие на гепатоциты, уменьшает токсичность гидрофобных солей желчных кислот.
• Урсолит – способствует уменьшению концентрации холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии и формирования жидко-кристаллической фазы.
• Урсором С – активное вещество препарата образует двойные молекулы, которые обладают способностью проникать в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов эпителиоцитов ЖКТ) и делать их невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.
• Холудексан – лекарственное средство снижает способность желудочного рефлюксата оказывать повреждающее воздействие на клеточные мембраны при рефлюкс-эзофагите, билиарном рефлюкс-гастрите. Препарат способствует устранению внутрипеченочного холестаза.
• Урсосан – уменьшает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, индуцирует холерез.
• Эксхол – препарат способствует уменьшению насыщенности желчи холестерином путем угнетения его абсорбции в кишечнике. Медикаментозное средство оказывает цитопротекторное воздействие, стабилизирует клеточную мембрану гепатоцитов. Лекарственный препарат способствует растворению холестериновых конкрементов.
• Урсором Ромфарм – достоверно задерживает процесс разрастания соединительной ткани у больных первичным алкогольным стеатогепатитом, билиарным циррозом, муковисцидозом.

Специалисты предупреждают, что препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, обладают рядом серьезных противопоказаний, оказывают иммуномодулирующее воздействие, потому их прием без рецепта врача опасен. По этой причине подбирать аналог должен только доктор с учетом тяжести состояния, веса пациента. Бесконтрольный прием препаратов урсоксихолевой кислоты чреват ухудшением клинической картины заболевания.

Стоимость лекарственного средства определяется необходимым для полноценного лечения количеством пилюль и их дозировкой.

Учитывая, что средняя продолжительность терапии составляет 6–12 месяцев, можно подсчитать, сколько капсул Урсодеза по 250 или 500 мг понадобится для успешного завершения курса. Так, за полугодовое лечение придется заплатить примерно 2000 р.

Финансовые потери не столь ощутимы, если изначально приобретать Урсодез в упаковке, содержащей 50 и более капсул.

Отзывы

Олег, 48 лет На протяжении двух лет страдаю от холелитиаза. Операцию делать побаиваюсь, поэтому пытаюсь лечиться медикаментозно. Поначалу принимал Урсосан, но потом врач назначил более эффективный, по его мнению, аналог Урсодез. Пил по 4–5 капсул перед сном.

По прошествии 5 месяцев с начала лечебного курса удалось уйти в ремиссию.

Светлана, 38 лет Болею гепатитом В, во избежание ухудшения состояния совместно с противовирусными средствами принимаю гепатопротекторы. Урсодез пью трижды за день. Разовая доза составляет 1 капсулу.

До окончания курса лечения еще много, но анализы показывают значительные улучшения структуры печени, что вселяет надежду на скорое выздоровление.

Александр, 50 лет Длительное время страдал от алкогольной зависимости. Систематическое употребление спиртного негативно сказалось на состоянии печени и организма в целом.

По рекомендации врача начал принимать препарат Урсодез. Пил 6 капсул желчной кислоты за день в два приема. На данный момент (прошло полгода) печень восстановилась на 80%.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

УРСОДЕЗ

Лекарства, Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путейГепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, непрозрачные, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 16 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 14 мг, магния стеарат — 5 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%; крышечка: титана диоксид — 1.7434%, краситель солнечный закат желтый — 0.4183%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

50 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Всасывание

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе 500 мг Сmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью.

Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
•  хронические гепатиты различного генеза;
•  первичный склерозирующий холангит;
•  муковисцидоз (кистозный фиброз);
•  неалкогольный стеатогепатит;
•  алкогольная болезнь печени;
•  дискинезия желчевыводящих путей.
•  повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
•  рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
•  нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;
•  окклюзия желчных путей;
•  частые эпизоды желчной колики;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
•  выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
•  детский возраст до 3-х лет (для твердых лекарственных форм);
•  у детей старше 3 лет — неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
• Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.
• С осторожностью следует назначать препарат при желчнокаменной болезни, холестатических заболеваниях печени.

Препарат принимают внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капсул (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема, первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно применять 1 раз вечером.

Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд).

В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить. Режим дозирования устанавливает врач.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Для детей от 3 лет — индивидуально (из расчета 10-20 мг/кг/сут).

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз.
• При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
• Прочие: аллергические реакции.

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Применение препарата Урсодез должно осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТ) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 мес.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза.

Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез применять не следует.

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

Длительная терапия урсодезоксихолевой кислотой в высоких дозах (28-30 мг/кг/сут) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата в форме капсул противопоказано в детском возрасте до 3 лет.

Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, циррозе печени в стадии декомпенсации.

С осторожностью следует назначать препарат при холестатических заболеваниях печени.

Урсодез

Урсодез – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Урсодеза – капсулы: желатиновые, с непрозрачной твердой структурой; размер №0 – белого цвета, внутри капсулы порошок почти белого или белого цвета; размер №00 – корпус белого и крышечка оранжевого цвета, содержимое капсулы – гранулы и гранулированный порошок почти белого или белого цвета [размер №0 (по 0,25 г): по 10 шт.

в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 4, 5, 6, 9, 10 или 12 упаковок; по 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке или полимерном флаконе, в картонной пачке 1 банка или флакон; размер №00 (по 0,5 г): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 30 или 50 шт.

в полимерном флаконе или полимерной банке, в картонной пачке 1 флакон или банка].

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 0,25 г или 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: размер №0 – крахмал 1500 (крахмал прежелатинизированный), магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный); размер №00 – кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• состав оболочки: желатин, титана диоксид.

Дополнительно в составе крышечки капсул №00 – краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротектор с желчегонным, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.

Желчегонная активность препарата обусловлена уменьшением синтеза холестерина в печени, всасыванием его в кишечнике и снижением уровня концентрации в желчи.

Повышая растворимость холестерина в желчевыводящей системе, урсодезоксихолевая кислота стимулирует образование и выведение желчи, понижая ее литогенность, увеличивает содержание желчных кислот.

Способствует усилению желудочной и панкреатической секреции, повышению активности липазы.

• Обладает гипогликемическим действием.
• Препарат частично или полностью растворяет холестериновые камни, снижает насыщенность желчи холестерином, что приводит к мобилизации холестерина из желчных камней.
• Иммуномодулирующая активность препарата проявляется в уменьшении экспрессии некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, снижении количества эозинофилов, влиянии урсодезоксихолевой кислоты на образование интерлейкина-2 и количество Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика

За счет пассивной диффузии из тонкой кишки всасывается около 90% урсодезоксихолевой кислоты, посредством активного транспорта препарат абсорбируется из подвздошной кишки. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после однократного приема 0,5 г через 0,5, 1 и 1,5 ч составляет 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно.

Урсодезоксихолевая кислота имеет высокое связывание с белками плазмы, оно достигает 96–99%. Преодолевает плацентарный барьер. При систематическом приеме она составляет 48% от общего количества желчных кислот в сыворотке крови. Терапевтический эффект Урсодеза зависит от уровня его концентрации в желчи.

Метаболизм препарата происходит в печени. Образовавшиеся тауриновый и глициновый конъюгаты секретируются в желчь.

От общей дозы желчью выводится приблизительно 50–70% препарата, незначительная часть не всосавшегося активного вещества поступает в толстый кишечник.

Там в результате расщепления бактериями (7-дегидроксилирования) образуется литохолевая кислота, которая в некоторой степени всасывается из толстой кишки.

Литохолевая кислота сульфатируется в печени, затем быстро выводится в форме сульфолитохолилтауринового или сульфолитохолилглицинового конъюгата.

Показания к применению

• дискинезия желчевыводящих путей;
• растворение холестериновых камней мелкой и средней фракции при функционирующем желчном пузыре;
• хронические гепатиты различного генеза;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации;
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз);
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит.

Противопоказания

• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• выраженные нарушения функции почек и (или) печени;
• острая стадия воспалительных заболеваний желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
• тяжелые функциональные нарушения поджелудочной железы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 3 лет;
• взрослые и дети с весом тела до 34 кг;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Урсодеза больным с желчнокаменной болезнью, холестатическими заболеваниями печени.

Инструкция по применению Урсодеза: способ и дозировка

Капсулы Урсодез принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды.

Дозу и курс лечения назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование Урсодеза:

• растворение холестериновых желчных камней: из расчета по 0,01 г урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг веса тела больного, 1 раз в сутки (перед сном вечером). Продолжительность лечения – от 6 до 24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта (уменьшения размера камней) после 12 месяцев лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. Эффективность лечения оценивают каждые 6 месяцев по результатам ультразвукового исследования (УЗИ) или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования оценивается структура камней. Если за истекший период произошло обызвествление камней, лечение следует прекратить. После полного растворения камней прием препарата нужно продолжить в течение нескольких месяцев с целью профилактики повторного холелитиаза;
• билиарный рефлюкс-гастрит: по 0,25 г 1 раз в сутки вечером перед сном. Курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, при необходимости – до 24 месяцев;
• симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: из расчета по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела, в течение первых трех месяцев суточную дозу делят на 2–3 приема. После улучшения показателей функции печени можно перейти на однократный прием дозы вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. Если в начале лечения ухудшаются клинические симптомы (в виде учащения зуда), следует снизить суточную дозу до 0,25 г и продолжить лечение, постепенно повышая ее до достижения ранее рекомендованной;
• неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела в 2–3 приема, лечение продолжают в течение 6–12 месяцев и более;
• первичный склерозирующий холангит: по 0,012–0,015 г на 1 кг веса в 2–3 приема. При необходимости дозу можно повысить до 0,02 г на 1 кг в сутки. Продолжительность курса – от 6 месяцев и более;
• муковисцидоз: по 0,02–0,03 г на 1 кг веса в 2–3 приема. Лечение длительное – от 6 месяцев и более;
• дискинезия желчевыводящих путей: в среднем по 0,01 г на 1 кг веса тела, полученную дозу делят на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца. В случае необходимости показано повторение курса терапии.

Поскольку суточную дозу Урсодеза назначают из расчета определенной дозы на 1 кг веса больного, в результате получается число, не всегда кратное целой капсуле в дозе 0,25 г. Поэтому рекомендуется округлять полученный результат и использовать следующие суточные дозы препарата при назначении:

• 0,01 г на 1 кг веса тела: при весе больного 34–35 кг – 0,25 г; 36–60 кг – 0,5 г; 61–85 кг – 0,75 г; 86–110 кг – 1 г;
• 0,012 г на 1 кг веса: 34–50 кг – 0,5 г; 51–70 кг – 0,75 г; 71–90 кг – 1 г; 91–110 кг – 1,25 г;
• 0,015 г на 1 кг веса: 34–40 кг – 0,5 г; 41–55 кг – 0,75 г; 56–70 кг – 1 г; 71–90 кг – 1,25 г; 90–105 кг – 1,5 г; 106–110 кг – 1,75 г;
• 0,02 г на 1 кг: 34–40 кг – 0,75 г; 41–55 кг – 1 г; 56–65 кг – 1,25 г; 66–80 кг – 1,5 г; 81–90 кг – 1,75 г; 91–105 кг – 2 г; 106–110 кг – 2,25 г;
• 0,03 г на 1 кг веса: 34–35 кг – 1 г; 36–45 кг – 1,25 г; 46–50 кг – 1,5 г; 51–60 кг – 1,75 г; 61–70 кг – 2 г; 71–75 кг – 2,25 г; 76–85 кг – 2,5 г; 86–95 кг – 2,75 г; 96–100 кг – 3 г, 101–110 кг – 3,25 г.

Для лечения детей в возрасте старше 3 лет режим дозирования назначают индивидуально; рекомендуется использовать по 0,01–0,02 г на 1 кг в сутки.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: боль в правом подреберье и (или) эпигастральной области, диарея, тошнота, кальцинирование желчных камней, увеличение активности печеночных трансаминаз; возможно (у больных с первичным билиарным циррозом) – преходящая декомпенсация цирроза печени (после отмены препарата исчезает);
• прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

При передозировке Урсодеза показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Лечение Урсодезом должно проходить под наблюдением врача.

Ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии проводится обследование на предмет состояния функциональных показателей печени (трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы) в сыворотке крови.

Далее контроль следует осуществлять 1 раз в 3 месяца, чтобы на ранних стадиях выявить нарушения функции печени.

На основании результатов исследований у пациентов с первичным билиарным циррозом определяется ответ на проводимое лечение.

Для оценки эффективности лечения и своевременного обнаружения признаков кальциноза камней через 6–10 месяцев после начала лечения необходимо проводить исследование желчного пузыря с использованием пероральной холецистографии и УЗИ затемнений в положении стоя и лежа на спине. При невозможности визуализации желчного пузыря на рентгеновских снимках, а также при кальцинозе камней, частых приступах колик, низкой сократимости желчного пузыря Урсодез применять не следует.

При лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза возможно развитие декомпенсации цирроза печени. После отмены препарата отмечается регрессия проявлений декомпенсации.

Применение высоких доз (0,02–0,03 г на 1 кг) урсодезоксихолевой кислотой в течение длительного времени может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов у больных с первичным склерозирующим холангитом.

В случае развития диареи дозу препарата следует уменьшить, при персистирующей диарее – прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не установлено влияние препарата на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Урсодез противопоказан в период вынашивания и вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать в возрасте до 3 лет или детям старше 3 лет с весом тела до 34 кг.

При нарушении функции почек

Противопоказано применение Урсодеза при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушении функции печени

Нельзя принимать Урсодез пациентам с выраженными нарушениями функции печени и циррозом печени в стадии декомпенсации.

С осторожностью рекомендуется назначать при холестатических патологиях печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Урсодеза:

• с колестиполом, колестирамином, антацидами, содержащими алюминия оксид или алюминия гидроксид: понижается абсорбция препарата в кишечнике, ее поглощение и эффективность, поэтому при необходимости их сочетания с урсодезоксихолевой кислотой, ее следует принимать только через 2 ч после приема указанных средств;
• с гиполипидемическими средствами (в большей степени – клофибратом), неомицином, эстрогенами, гестагенами: увеличтвается насыщение желчи холестерином, что снижает способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты;
• с циклоспорином: может усиливаться всасывание циклоспорина из кишечника, требуется контроль уровня концентрации циклоспорина в крови, в случае необходимости проводится коррекция его дозы;
• с ципрофлоксацином: может понижаться абсорбция ципрофлоксацина.

Аналоги

Аналоги Урсодеза: Ливодекса, Урсофальк, Урдокса, Урсосан, Урсором Ромфарм, Урсо, Урсодекс, Урсолит, Урсолив, Урсором C, Холудексан, Эксхол.

Сроки и условия хранения

• Беречь от детей.
• Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.
• Срок годности: капсулы №0 (по 0,25 г) – 5 лет, капсулы №00 (по 0,5 г) – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсодезе

Отзывы об Урсодезе в основном положительные, даже на ранних стадиях лечения больные указывают на существенное улучшение состояния (снижение уровня билирубина, отсутствие болей в правом подреберье).

Цена на Урсодез в аптеках

Цена на Урсодез 0,25 г за упаковку, содержащую 50 капсул, составляет от 623 рублей, 100 капсул – от 1082 рублей, за 30 капсул в дозе 0,5 г – от 727 рублей.