Эксхол капсулы 250 мг и таблетки 500 мг: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Препарат Эксхол относится к группе гепатопротекторов. Используется при лечении заболеваний печени, а также органов желчевыводящей системы. Основное действующее вещество – урсодезоксихолевая кислота. Длительность приема, а также дозировка определяется только врачом исходя из вида и тяжести заболевания.

Эксхол обладает иммуномодулирующим, холелитолитическим и желчегонным эффектом. Согласно инструкции, препарат имеет множество побочных действий, однако на практике проявляются они довольно редко.

Состав и форма выпуска

Лекарство производится в форме капсул и таблеток овальной формы белого цвета. Желатиновая оболочка также окрашена в белый цвет, внутри капсулы находится активное вещество в виде порошка.

Кроме урсодезоксихолевой кислоты, в состав препарата входят следующие активные вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия (0,028 г);
• стеарат кальция (0,007) г;
• дигидрат гидрофосфата кальция (0,04 г);
• повидон К30;
• маннит;
• картофельный крахмал;
• макрогол 4000.

В состав оболочки входит очищенный тальк, гипролоза, Е171, Opadry белый. Ее основу составляет урсодезоксихолевая кислота. Кроме этого, капсула содержит следующие вещества:

• повидон (0,009 г);
• дигидрат гидрофосфат кальция (0,029 г);
• пирогенный диоксид кремния (0,002 г);
• Е572 (0,002 г);
• моногидрат лактозы (0,038 г).

Эксхол упаковывают в блистеры, которые затем помещают в картонные коробочки. Одна упаковка может содержать от 10 до 100 таблеток или капсул.

Фармакологические свойства

Активное вещество этого медикаментозного средства обладает следующими действиями:

• Стимуляция производства панкреатического и желудочного секрета.
• Снижение выработки холестерина в печени, а также уменьшение его содержания в желчи и сокращение объемов всасывания в кишечнике.
• Повышение качества растворения холестерина в желчевыводящей системе, стимуляция образования желчи и снижение ее литогенности.
• Увеличение уровня желчных кислот.
• Наличие гипогликемического действия.
• Стимуляция процесса полного либо частичного рассасывания холестериновых образований.
• Наличие иммуномодуляторного эффекта, стимулирующего реакции в печени.
• Снижение количества эозинофилов.
• Увеличение активности липолитического фермента.

Показания к приему

Препарат используется при лечении следующих патологий:

• Желчнокаменная болезнь, которая протекает без осложнений (билиарный сладж (осадок), стимуляция процесса холестериновых образований в желчном пузыре при его активном функционировании, профилактика повторного камнеобразования после перенесенной холецистэктомии).
• Стеатогепатит неалкогольного типа.
• Токсические поражения печени различного происхождения, в том числе, медикаментозного.
• Заболевания печени, связанные с приемом алкоголя.
• Первичный цирроз.
• Рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит.

Инструкция по применению, дозировка

Эксхол используется при лечении множества заболеваний желчевыводящих путей. Особенно он эффективен при следующих патологиях:

1. Активный гепатит хронического характера.
2. Дискинезия желчевыводящих путей.
3. Кистозный муковисцидоз (фиброз) печени.
4. Склерозирующий холангит первичного типа .

Таблетированный препарат употребляют внутрь, запивают небольшим количеством жидкости.

Лечение печени, а также желчекаменной болезни — процесс довольно продолжительный и может растянуться на 2 года. Но прием лекарства не прекращают даже после полного расщепления камней. С целью предотвращения рецидивов Эксхол принимают еще в течение трех месяцев. Прием медикаментов производится по схеме: 2−3 раза в сутки во трапезы.

Стоит отдельно сказать о дозах лекарства при отдельных заболеваниях:

• Рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит лечат в течение 14−180 дней, в случае необходимости доктор может продлить прием лекарственного средства также до двух лет.
• Билиарный цирроз. Препарат употребляют 3−4 раза в день в течение 6−12 месяцев. Дозировка рассчитывается исходя и веса больного: 10 мг/1 кг веса, в запущенной стадии — 20 мг/кг.
• Склерозирующий холангит. Эксхол принимают 2−3 раза в день из расчета 15 мг/кг веса.
• Стеатогепатит. Курс терапии продолжается от 6 до 24 месяцев. Дозировка препарата — 15 мг/кг.
• Фиброз печени. Это довольно серьезная патология, требующая длительной терапии (6−12 месяцев). Доза лекарственного средства увеличивается до 25−30 мг/кг.

При алкогольном, наркотическом, лекарственном и производственном поражении Эксхол принимают 2−4 раза в сутки в течение 6−12 месяцев. В тяжелых случаях терапию продлевают до двух лет.

Противопоказания и побочные эффекты

Эксхол можно принимать не во всех случаях заболевания печени или желчевыводящих путей. Препарат имеет следующие противопоказания:

• цирроз на этапе декомпенсации;
• холецистит/холангиит в острой форме;
• неработающий желчный пузырь;
• желчные камни с большим содержанием кальция;
• желчно-желудочный свищ;
• почечная/печеночная недостаточность;
• закупорка желчевыводящих каналов;
• инфекционные процессы в желчных путях, пузыре или же в кишечнике;
• возраст до 3 лет;
• панкреатит;
• вес менее 34 кг;
• эмпиема желчного пузыря.

Инструкция к препарату указывает на возможность появления следующих побочных эффектов:

• аллергические реакции;
• нарушение пищеварения;
• болевые ощущения в спине;
• активизация трансаминаз печени;
• повышение количества кальция в желчных камнях;
• алопеция (облысение);
• вторичное развитие псориаза.

При возникновении одного или нескольких побочных эффектов необходимо прекратить приём средства и обратиться к доктору, который подберёт подходящий аналог исходя из общего состояния больного и вида заболевания.

Особые указания

1. Эксхол абсолютно не влияет на психомоторику, поэтому принимать его можно даже водителям, людям, занятым на механическом производстве, и прочим категориям пациентов, чья деятельность связана с повышенным вниманием.
2. Беременным и кормящим женщинам Эксхол строго противопоказан, поскольку оказывает негативное влияние на ребенка.

Аналоги и цена

Эксхол относится к группе препаратов, отпуск которых возможен только по рецепту.

Примерная стоимость упаковки лекарственного средства может быть следующей:

• таблетки (50 шт.)—1074−1131 р.;
• капсулы: 10 шт. —143 р., 50 шт. —771−817 р., 100 шт. — от 1385 р. до 1480 р.

Эксхол нельзя назвать бюджетным препаратом, поэтому в случае необходимости его можно заменить более дешевыми аналогами. Но не стоит самостоятельно выбирать тот или иной заменитель Эксхола. Делать это нужно только по рекомендации специалиста. Аптеки предлагают множество аналогов Эксхола, которые могут быть дешевле или дороже оригинала. Среди самых популярных аналогов:

• Урсодез.
• Урсором.
• Урсолив.
• Урдокса.
• Урсосан.
• Урсомик.
• Ливодекса.
• Урсоприм.
• Урсофальк.
• Экурохол.

Чаще всего назначаются следующие препараты (заменители Эксхола):

• Наиболее популярным и часто назначаемым заменителем Эксхола является препарат Ливодекса. Выпускается в форме таблеток по 300 мг, в упаковке 50 штук. Цена такого лекарственного средства — от 473 р.
• Также не менее эффективным медикаментозным средством является чешский аналог Эксхола — Урсосан. Выпускается в капсулах по 250 мг. Цена одной упаковки в количестве 10 шт. — от 188 р., 50 шт. — от 780 р. Препарат, в основу которого входит урсодезоксихолевая кислота, используется при лечении болезней желчевыводящих путей. Назначается при остром гепатите, желчнокаменной болезни, протекающей в легкой форме и ряде других заболеваний.
• Холудекса. Производится в Египте. Выпускается в форме капсул (300 мг). Цена упаковки (20 шт.) составляет 606 р., 50 шт. (по 250 мг) — от 780 р. Назначается при лечении патологий желчевыводящих путей и печени.
• Урдокса. Выпускается в форме капсул (250 мг). Стоимость упаковки (50 шт.) — от 678 р. Это гепатопротекторный препарат, обладающий иммуностимулирующим, холелитолическим и желчегонным эффектами. Единственным активным веществом является урсодезоксихолевая кислота. Используется при лечении рефлюкс-гастрита и билиарного цирроза. Кроме того, Урдокса успешно применяется для растворения средних и мелких камней в желчевыводящих путях.
• Урсодез. Производится в России на предприятии Северная звезда. Выпускается в капсулах (250 мг). Цена упаковки от 640 р. Назначается при лечении первичного билиарного цирроза, билиарного рефлюкс-гастрита, а также используется для растворения холестериновых камнеподобных образований в желчевыводящих протоках.
• Холензим. Производится в России на предприятии Омела. Выпускается в двух формах: таблетки — стоимость упаковки (50 шт.) — от 155 р. и капсулы по 250 мг., цена упаковки примерно 780 р. Препарат предназначен для лечения заболеваний желчевыводящих путей. В состав Холензима входит три активных вещества в равных пропорциях. Медикаментозное средство назначается при лечении холецистита, хронического гепатита, а также других болезней желчевыводящих путей.
• Гринтерол. Выпускается в виде капсул по 250 мг. Стоимость упаковки (20 шт.) —от 690 р., 50 шт. — от 780. Это латвийский препарат, основу которого составляет урсодезоксихолевая кислота. Назначается при лечении болезней желчного пузыря.
• Холудексан. Выпускается в форме капсул. Предназначен для лечения патологий желчного пузыря и печени. В одном блистере упаковано 10 желатиновых капсул розово-красного оттенка, внутри которых находится урсодезоксихолевая кислота в виде белого порошка. Стоимость упаковки — от 651 р.

Надо сказать, что описание Эксхола не является полным. Более подробную информацию о препарате можно получить, ознакомившись прилагаемой к нему инструкцией.

Несмотря на то что средство пользуется большой популярностью у людей, имеющих проблемы с желчевыводящими путями и печенью, самостоятельный прием препарата строго запрещен.

Лечение Эксхолом должно проходить только под наблюдением специалиста.

Отзывы больных

Отзывы об этом лекарственном средстве в основном положительные. Среди достоинств препарата больные отмечают удобную форму выпуска и небольшое количество побочных эффектов.

Кроме того, люди довольны быстрым улучшением состояния после приема Эксхола. Эффект ощущается уже спустя несколько часов после употребления.

По наблюдениям врачей, пациенты легко переносят прием препарата, и у них почти не наблюдаются побочные эффекты.

Сергей. До недавнего времени я даже не подозревал, что у меня имеются проблемы с желчным пузырем. Выяснилось это только после прохождения ежегодного медосмотра, который также предусматривал прохождение УЗИ брюшной полости. У меня обнаружили камни в желчевыводящих протоках.

Так как они были еще совсем мелкие, врач предложил обойтись без операции и попробовать избавиться от них медикаментозным путем. Назначил прием Эксхола. Курс лечения этим препаратом составляет от полугода до года. Я принимал лекарство в течение восьми месяцев, после чего вновь пошел на УЗИ. Результатом остался очень доволен, поскольку камни полностью исчезли.

В профилактических целях пил средство еще на протяжении двух месяцев. Сейчас регулярно проверяюсь, камни больше не появляются.

Светлана. Заметила, что после каждого приема пищи стала чувствовать постоянное недомогание: появлялась тошнота и даже рвота, беспокоили боли в правом подреберье. Врач направил на УЗИ, после чего выяснилось, что у меня в желчном пузыре образовались камни.

Хотя они и были небольшими (до 1,8 см), но беспокоили страшно. Гастроэнтеролог назначил длительный прием Эксхола. Лечилась больше полугода, и в течение всего курса терапии приходилось сдавать кровь на анализ раз в неделю, а также проходить УЗИ раз в месяц.

Результатом довольна, поскольку камни стали намного меньше — 0,4−1,0 см. Да и общее состояние намного улучшилось, пропала тошнота, уменьшились боли. По всему видно, что Эксхол ничуть не уступает своим более дорогим аналогам, и лечение дает положительный эффект.

Однако останавливать прием лекарства рановато, буду продолжать курс лечения еще некоторое время.

Олеся. После проведенной лапароскопии врач назначил мне Эксхол, чтобы предотвратить образование новых камней. Принимать его нужно длительное время по два раза в сутки. Лекарство довольно легко усваивается организмом, при этом я не заметила каких-либо побочных эффектов. Что касается стоимости препарата, то Эксхол по цене значительно дешевле своих аналогов.

По окончании курса лечения боли исчезли, хотя поначалу после операции немного болело в зоне правого подреберья. Это доступный и эффективный препарат, но есть противопоказания, которые обязательно следует учитывать. Если у вас частые боли и большое количество камней, Эксхол принимать нельзя, поскольку каменистые образования могут стать подвижными и перекрыть собой проток.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Эксхол: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Эксхол (Exhol) представляет собой гепатопротектор с действующим веществом — Урсодезоксихолевая кислота. Выпускают в форме капсул, таблеток и суспензии для приема внутрь.

Эксхол обладает желчегонным и холелитолитическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме в дозировке 50 мг через 30 мин, 60 мин, 90 мин. Необходимо знать, что препарат проникает через плацентарный барьер.

Назначается врачом! Страна-производитель: Россия.

Эксхол 500 мг по 100 капсул Эксхол 250 мг по 50 капсул Эксхол 250 мг по 50 капсул и по 100 капсул Эксхол 250 мг по 50 капсул Эксхол суспензия для приема внутрь

Инструкция по применению Эксхола

Капсулы (Эксхол 250)

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж)

Препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.).

Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза

Рекомендуемая доза Эксхола — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей

Суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз

Препарат Эксхол назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит

12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит

13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии Эксхолом — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз

Доза Эксхола устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (Эксхол 500)

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг/сут. Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза Эксхола зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером.

Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда).

В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени

Препарат Эксхол назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).

Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет. Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг. Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Суспензия для приема внутрь

Дозировку устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Состав Эксхола

Капсулы

• действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
• вспомогательные вещества: вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг; магния стеарат — 2 мг; повидон — 9 мг; лактозы моногидрат — 38 мг;
• капсула твердая желатиновая; корпус: титана диоксид; желатин; крышечка: титана диоксид; желатин.

Таблетки, покрытые оболочкой

• действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота 500 мг;
• вспомогательные вещества: вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; кальция стеарат — 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг; крахмал картофельный — 33,5 мг; маннитол — 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3,5 мг; повидон К30 — 30 мг;
• оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6,75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг) — 20 мг.

Суспензия для приема внутрь

• действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота;
• вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный — 1.5 мг, бензойная кислота — 7.5 мг, глицерол — 500 мг, карбомер 971 — 25 мг, ксилитол — 1600 мг, лимонная кислота безводная — 12.5 мг, натрия гидроксид — 2 мг, натрия хлорид — 3 мг, натрия цикламат — 25 мг, натрия цитрат — 25 мг, пропиленгликоль — 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, вода очищенная — до 5 мл.

Показания к применению Эксхола

Общие для обеих лекарственных форм

• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезии желчевыводящих путей.

Капсулы Эксхол

• неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
• хронический активный гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• первичный билиарный цирроз печени;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Таблетки Эксхол, покрытые пленочной оболочкой

• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
• хронические гепатиты различного генеза.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм

• гиперчувствительность к УХДК или любому из компонентов препарата;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• болезнь Крона;
• неспецифический язвенный колит (НЯК).

Капсулы Эксхол

• обтурация желчевыводящих путей;
• эмпиема желчного пузыря;
• желчно-желудочный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит.

С осторожностью: дети в возрасте 3–4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• панкреатит;
• взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Побочные действия Эксхола

Капсулы

• боль в спине;
• тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры;
• преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции;
• редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до 1 и

Эксхол

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

• капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
• дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
• оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

• замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
• снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
• замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
• нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
• уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
• увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
• уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью.

Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

• дискинезии желчевыводящих путей;
• первичный склерозирующий холангит;
• алкогольная болезнь печени;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
• первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
• гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
• токсические поражения печени, включая лекарственные;
• активный гепатит в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

• рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• панкреатит;
• масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• острый холангит;
• обтурация желчевыводящих путей;
• желчно-желудочный свищ;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

• холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
• билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
• первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
• неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
• муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко).

Таблетки

• система пищеварения: часто – неоформленный стул, диарея (может носить дозозависимый характер); очень редко у пациентов с первичным билиарным циррозом – преходящая декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер);
• кожа: очень редко – аллергические реакции (включая крапивницу);
• печень/желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование желчных камней, у пациентов с первичным билиарным циррозом на развитой стадии – декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер).

Капсулы

Возможные побочные действия: боли в спине, аллергические реакции, рвота, тошнота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

В редких случаях может наблюдаться кальцинирование желчных камней, выпадение волос, обострение имевшегося ранее псориаза.

Передозировка

Сообщения о передозировке не поступали.

В случае необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Для того чтобы терапия по растворению была успешной, необходимо чтобы камни были чисто холестериновые диаметром до 15–20 мм, при этом желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию, а желчный пузырь может быть заполнен камнями не больше чем на половину.

При применении Эксхола для растворения желчных камней требуется контроль активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистография в первые 3 месяца лечения должна проводиться каждые 4 недели, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Контролировать эффективность терапии в течение первого года рекомендовано каждые 6 месяцев в ходе УЗИ.

Если повышенные показатели сохраняются, Эксхол отменяют. После полного растворения конкрементов на протяжении как минимум 3 месяцев прием препарата рекомендовано продолжать.

Это будет способствовать растворению остатков конкрементов, которые не обнаруживаются из-за слишком маленького размера, а также для профилактики рецидива камнеобразования. Если на протяжении 6–12 месяцев после начала лечения частичное растворение конкрементов не произошло, нужно оценить целесообразность дальнейшего приема Эксхола.

Обнаружение во время терапии невизуализируемого желчного пузыря свидетельствует о том, что полное растворение конкрементов не произошло и препарат нужно отменить.

При появлении диареи показано снижение дозы. В случаях персистирующей диареи терапию прекращают.

При первичном склерозирующем холангите нужно принимать во внимание, что продолжительная терапия с применением высоких суточных доз (до 30 мг/кг) может стать причиной появления серьезных побочных реакций.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Эксхол может применяться с осторожностью после оценки соотношения польза/риск;
• период грудного кормления: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

• Пациентам младше 3 лет препарат не назначается.
• Эксхол в виде таблеток детям с весом до 34 кг принимать противопоказано.
• Капсулы детям 3–4 лет следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Эксхол не назначается больным с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Выраженная печеночная недостаточность и цирроз печени в стадии декомпенсации являются противопоказанием к приему Эксхола.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• циклоспорин: усиление его поглощения из кишечника, в связи с чем требуется контроль его концентрации в крови, при необходимости доза циклоспорина корректируется;
• антациды с содержанием алюминия, ионообменные смолы (колестипол, колестирамин): уменьшение абсорбции УДХК; в случае проведения комбинированной терапии указанные лекарственные средства нужно принимать не раньше, чем через 2 часа после приема Эксхола;
• эстрогены, препараты с гиполипидемическим действием (в особенности клофибрат), прогестины/неомицин: увеличение насыщения желчи холестерином, что может уменьшать способность растворять холестериновые желчные конкременты;
• ципрофлоксацин: снижение в отдельных случаях его всасывания.

Аналоги

Аналогами Эксхола являются: Урсодезоксихолевая кислота, Урсором С, Урдокса, Урсолив, Урсодез, Ливодекса, Урсофальк, Урсомик, Урсоприм, Холудексан, Урсосан, Гринтерол, Экурохол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки – 2 года;
• капсулы – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эксхоле

Согласно отзывам, Эксхол – доступный и эффективный гепатопротектор. Препарат понижает показатели аминотрансферазы, билирубина, улучшает состояние при дискинезии желчного пузыря. Также отмечают его хорошую переносимость.

Цена на Эксхол в аптеках

Примерная цена на Эксхол составляет:

• таблетки (по 50 шт. в упаковке): 1074–1131 руб.;
• капсулы: по 10 шт. в упаковке – 143 руб., по 50 шт. в упаковке – 771–817 руб., по 100 шт. в упаковке – 1385–1480 руб.

ЭКСХОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33.5 мг, маннитол — 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3.5 мг, повидон К30 — 30 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови.

Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью.

Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
•  билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
•  хронические гепатиты различного генеза;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
•  неалкогольный стеатогепатит;
•  алкогольная болезнь печени;
•  дискинезии желчевыводящих путей.
•  гиперчувствительность к урсодезоксихолиевой кислоте или любому из компонентов препарата;
•  рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
•  нефункционирующий желчный пузырь;
•  острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
•  цирроз печени в стадии декомпенсации;
•  выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• панкреатит;
• взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных» показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена.

В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени препарат Эксхол назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).

При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.

Детям старше 3 лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и